化學(xué)治療藥物-wenkub
2023-01-20 00:31:31 本頁(yè)面
【正文】 主要用于敏感菌引起尿路感染 多采用復(fù)方制劑 cotrimethoprimsulphamethoxazole cotrimoxazole 卡氏肺囊蟲性肺炎 諾卡氏菌感染 弓形體病 氯喹耐藥的惡性瘧疾 過(guò)敏反應(yīng)，藥物毒性 ?5%患者出現(xiàn)明顯不適 ?過(guò)敏反應(yīng)：磺胺類產(chǎn)生交叉過(guò)敏 ?泌尿系統(tǒng)損害：結(jié)晶尿 ?造血系統(tǒng)反應(yīng)：血小板機(jī)能不全、溶血性或再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少、白血病樣反應(yīng) ?妊娠后期服用：新生兒出現(xiàn)核黃疸 ? 艾滋病患者： 50％以上產(chǎn)生不良反應(yīng) 【不良反應(yīng)】 奎諾酮類 Quinolones 負(fù)超螺旋 DNA DNA 回旋酶 嘌呤 嘧啶 子代 DNA DNA雙鏈 喹諾酮 ? 核酸合成抑制劑 拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV 細(xì)胞分化 正超螺旋DNA 后鏈切口 后鏈前移封口 ? Action of type II DNA topoisomerase 【藥理作用】 【耐藥機(jī)制】 ?細(xì)菌 DNA螺旋酶基因的單核苷酸改變 ?螺旋酶突變 ?外膜通透性的改變 ?主動(dòng)將藥物泵出體外 第一代：萘啶酸 — 部分 G 菌有效，抗菌譜窄?；瘜W(xué)治療藥物 Chemotherapeutic Drugs 學(xué)習(xí)提要 掌握喹諾酮及磺胺類藥物的作用機(jī)制及區(qū)別點(diǎn) 掌握各組喹諾酮藥物的抗菌特性 掌握喹諾酮及磺胺類藥物的臨床應(yīng)用及常見(jiàn)不良反應(yīng)及產(chǎn)生耐藥機(jī)制 ? 化學(xué)治療藥物 Ideal: ?對(duì)細(xì)菌等病原微生物、寄生蟲和癌細(xì)胞有選擇性殺滅作用 ?對(duì) Host無(wú)毒或輕度毒性 Note ? Host, Pathogen and Drugs ? Reasonable, Safety and Effective 治療指數(shù) =LD50/ED50 Certain Safety Factor 確實(shí)安全系數(shù) ? 化療指數(shù)越大則說(shuō)明藥物毒性越低 ? 治療指數(shù)大于 5，可做臨床研究 ? 治療效果越高？ ? 化療指數(shù) Chemotherapeutic index Unsatisfactory of safety margin 不滿意的安全界量系數(shù) 安全系數(shù) = LD5/ED95 Or = LD1/LD99 基本無(wú)害劑量 /基本有效劑量 CELL MEMBERANE CELL WALL DNA Ribosomes PABA THFA mRNA Sulfonamaides Trimethoprim Inhibitors of metablism Fluoroquinolones Rifampin Inh
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