第三章抗生素農(nóng)藥-wenkub
2023-01-19 02:58:23 本頁面
【正文】 ， 目前產(chǎn)業(yè)化的抗生素殺蟲劑并不多 ， 只有阿維菌素 、 多殺菌素是目前開發(fā)最成功的抗生素殺蟲劑 。 ?20世紀(jì) 80年代初殺蟲抗生素 阿維菌素 的成功開發(fā) ，被認(rèn)為是 微生物源天然產(chǎn)物研究的劃時(shí)代進(jìn)展 。 其中 寧南霉素 還登記用于防治 植物病毒病 （ 填補(bǔ)了抗生素防治病毒病的空白 ） 。 （二）中國研究歷史 ?正式登記 的有井岡霉素 、 農(nóng)抗 1 多抗霉素等 8種殺菌劑 。 ?這些抗生素絕大部分來自土壤放線菌 ， 其次是真菌和細(xì)菌 。 ?美、英、日等國先后將 鏈霉素、四環(huán)素 等用于農(nóng)作物病蟲害防治。－內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、四環(huán)類、大環(huán)內(nèi)酯類、多肽類、多醚類、核苷類、 化學(xué)合成類 等。 ?現(xiàn)在：范圍擴(kuò)大 作用對(duì)象： 抗菌、殺蟲、殺螨等不同作用 來源： 微生物代謝產(chǎn)物、動(dòng)植物、化學(xué)合成或半合成 第一節(jié)、抗生素農(nóng)藥概述 ? 農(nóng)用抗生素： 由 微生物 生命活動(dòng)過程中產(chǎn)生的對(duì)微生物、昆蟲、螨類、線蟲、寄生蟲、植物等其他生物能在很低濃度下顯示特異性藥理作用的天然有機(jī)化合物。 ? 主要指可用于防治農(nóng)業(yè)有害生物的一類特殊的次級(jí)代謝產(chǎn)物 。 ?抗生素的研究始于 1877年巴斯德關(guān)于 微生物拮抗作用 的發(fā)現(xiàn)。 三、研究發(fā)展歷史 （一）國外 ?1946年到 1958年發(fā)現(xiàn)了 放線菌酮 。 ?20世紀(jì) 60年代初 、 70年代 、 80年代相繼開發(fā)出農(nóng)抗 10 內(nèi)療素 、 滅瘟素 、 井岡霉素 、 春雷霉素 、慶豐霉素等農(nóng)抗素品種 。 ?臨時(shí)登記 的殺菌劑有中生菌素 、 寧南霉素等 5種 ，臨時(shí)登記的殺蟲殺螨劑有阿維菌素等 3種 ， 除草劑有雙丙氨膦 。 ?我國抗生素研究與生產(chǎn)的現(xiàn)狀 投入較少、半成品多 企業(yè)參與少、競(jìng)爭(zhēng)力差 規(guī)模小、工藝落后、成本較高 四、抗生素農(nóng)藥的特點(diǎn)： ① 結(jié)構(gòu)復(fù)雜； ② 高效、低毒、用量?。? ③ 選擇性高； ④ 無殘留，易被生物或自然因素所分解； ⑤ 生產(chǎn)原料來源方便； ⑥ 發(fā)酵工程生產(chǎn)。 ?阿維霉素已登記產(chǎn)品 62個(gè) ， 生產(chǎn)企業(yè) 100多家 ， 繼青霉素以來抗生素科學(xué)對(duì)人類的又一重大貢獻(xiàn) ， 成為九十年代世界農(nóng)藥迅速更新的一個(gè)重要品種 。 阿維菌素 英文名稱 Avermectins， 是由日本北里大學(xué)和美國 Merck公司首先開發(fā)的一類具有殺蟲 、 殺螨 、 殺線蟲活性的抗生素農(nóng)藥 ， 由 鏈霉菌 中 灰色鏈霉菌Streptomyces avermitilis發(fā)酵產(chǎn)生 。 在 25℃ ， pH5－ 9的溶液中無分解現(xiàn)象 。 (3) 作用方式與作用機(jī)理 高效廣譜 鱗翅目 、 雙翅目 、 同翅目 、 鞘翅目害蟲 ， 葉螨 、 銹螨 。 ［ 2］對(duì)魚高毒，應(yīng)避免污染水源和池塘等。 ?另外還有 ?，斁?、 多拉菌素 、 塞拉菌素 等 。 ? 兼 具 生物農(nóng)藥的安全性 和 化學(xué)合成農(nóng)藥的速效性特點(diǎn) （ 因其低毒 、 低殘留 、 對(duì)昆蟲天敵安全 、 自然分解快 ， 獲得美國 “ 總統(tǒng)綠色化學(xué)品挑戰(zhàn)獎(jiǎng) ” ） 。通過刺激昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)，導(dǎo)致非功能性的肌收縮、衰竭，并伴隨顫抖和麻痹 。 ?對(duì)哺乳動(dòng)物和鳥類低毒 ?對(duì)水生動(dòng)物只有輕微的中等毒性 ?哺乳動(dòng)物的慢性毒性試驗(yàn)表明，多殺菌素?zé)o致癌、致畸、致突變性或神經(jīng)毒性。 安全間隔期 ： 1天 ?殘留低、能在自然環(huán)境中較快降解 (4) 應(yīng)用 已商品化的品種 ： Tracer(催殺 )、 Success(菜喜 )以及 Conserve和 Spin Tor 已在棉花 、 果蔬 、 茶葉 、 煙草 、 中草藥 、 糧食等 作物上廣泛應(yīng)用 ， 美國自 2023年起批準(zhǔn)其登記用于 蚊蟲 的防治 。 對(duì) 水稻二化螟 、 稻飛虱 、 灰翅夜蛾 、 西花薊馬 、 櫻桃實(shí)蠅 、 地中海實(shí)蠅 、 南美按實(shí)蠅 、蔥蠅 、 朱砂葉螨 等都有良好的殺蟲活性 。 2）理化性質(zhì) ?干擾細(xì)胞壁幾丁質(zhì)的合成 ，抑制了螨類和真菌的生長(zhǎng)。 原藥大鼠急性經(jīng)口 LD50＞ 5000毫克 /公斤 大鼠急性經(jīng)皮 LD50＞ 10000毫克 /公斤 對(duì)大鼠蓄積性試驗(yàn)結(jié)果表明無明顯蓄積作用，在試驗(yàn)條件下，無致突變作用。 ? 華光霉素可以 殺螨及防治多種真菌病害 ，具有 高效、低毒、低殘留 的特點(diǎn)，在正常使用劑量下對(duì)作物 無藥害 ， 對(duì)天敵安全 。 其他殺蟲抗生素 ?來源 ： 上海農(nóng)藥研究所 從我國湖南省 瀏陽地區(qū)土壤 中分離的 灰色鏈霉菌瀏陽變種 發(fā)酵液中提取。 ?瀏陽霉素： 瀏陽霉素 OOOOOR4C H3 R1OC H3OC H3OR3OOOR2OC H3?安全性：屬低毒殺螨劑，無致畸、致癌、致突變作用。 溶于甲醇 、 已烷 ， 微溶于水 。 ?井岡霉素（ 30多家工廠， 4000t/y）、抗霉菌素 1公主嶺霉素、波拉霉素、武夷霉素、中生菌素、科生霉素、寧南霉素、多抗霉素。 2）理化性質(zhì) ? 對(duì)細(xì)菌和真菌具有廣泛的抑制作用 ， 用于防治 稻瘟病 、 稻胡麻斑病 、 水稻菌核病等 ， 對(duì) 環(huán)狀芽孢桿菌 也有很強(qiáng)抑菌作用 。 3）作用機(jī)理 4）毒性 對(duì)哺乳動(dòng)物 、 魚類等有一定毒性 。 鯉魚 TLm(48h) 為40mg/L以上 ， 水虱 11mg/L。 ?能抑制酵母菌和霉菌的生長(zhǎng)，主要用來防治水稻稻瘟病和極毛桿屬菌引起的病害。也可與汞劑農(nóng)藥配合使用。 井岡霉素 A 井崗霉素是 弱堿性 水溶生抗生素 ，分子結(jié)構(gòu)中含有葡萄糖， 吸濕性強(qiáng) ，純品為白色粉末，在102℃ 左右熔化，易溶地水，可溶于
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