藥理學課件-名師-名校-第21章鈣拮抗藥-wenkub
2022-10-28 15:28:52 本頁面
【正文】 以 L型鈣通道為例，它由 ?1 、 ? ?、 ?、 ?五個亞單位組成，其中 ?1亞單位為功能亞單位，它能單獨發(fā)揮鈣通道的作用。 與鎂離子作用的比較 （ 1）選擇作用于胞膜的 Ca2+通道，阻滯外 Ca2+的內流而發(fā)揮藥物作用；而鎂離子可直接對抗鈣離子作用，即化學性競爭對抗作用。 （ 2）無鈣離子相反的作用。 ?1亞單位上有四個重復的結構域（ domain），每域含 6個跨膜片段，分別稱 S SS S S S6，都是疏水性的， S4含 5～６個帶正電荷的精氨酸，對膜電位的變化極為敏感，是鈣通道的電壓敏感區(qū)。 第二節(jié) 鈣拮抗藥的作用與臨 床應用 2022/10/23 8 2. 負性頻率和負性傳導作用 可明顯降低竇房結及房室結等慢反應細胞的 0相上升速率、動作電位振幅和 4相緩慢除極，因而可降低竇房結的自律性，減慢心率，同時減慢房室結的傳導速度，延長有效不應期，從而消除折返激動，故用于治療陣發(fā)性室上性心動過速。 ② 鈣拮抗藥有劑量依賴性地抗氧化作用。對冠狀動脈較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，解除冠脈痙攣、增加冠脈流量和側支循環(huán)，使缺血區(qū)血流量增加。 2022/10/23 12 (四 ) 改善組織血流的作用 1. 抑制血小板聚集 鈣拮抗藥可影響血小板第一時相的可逆性聚集和第二時相的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集。 2022/10/23 14 (五 ) 其它作用 1. 抗動脈粥樣硬化作用 長效的鈣拮抗藥有抗動脈粥樣硬化作用，其作用機制是： ①通過阻滯外鈣內流減少內鈣超負荷而發(fā)揮作用。 2022/10/23 16 二、對鈣通道的作用方式 (一 )作用于鈣通道的狀態(tài) 鈣通道有三種狀態(tài)：靜息態(tài)、開放態(tài)、失活態(tài)。 2022/10/23 18 (三 )受體間的相互影響 二氫吡啶類或地爾硫卓類受體被藥物占領后均會提高對方受體對藥物的親和力；而維拉帕米受體被占領后則減弱另二類受體對藥物的親和力。 3. 心律失常 鈣拮抗藥中的維拉
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