【正文】 (三甲氧芐氨嘧啶)等聯(lián)用；作用機(jī)理為抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖 (三甲氧芐氨嘧啶 等聯(lián)用； 三甲氧芐氨嘧啶) A. 適用于全身感染的磺胺藥 1. 磺胺嘧啶(SD)：內(nèi)服吸收快，可通過血腦屏障，常與TMP配伍。 2) 甲砜霉素(硫霉素)：除日本外，歐盟和美國(guó)均已將其列入禁用藥 甲砜霉素(硫霉素) 除日本外， 其體外抗菌作用較氯霉素稍弱，但口服后分布廣， 其體外抗菌作用較氯霉素稍弱，但口服后分布廣，體內(nèi)抗菌作用較強(qiáng) 與氯霉素有完全交叉抗藥性，與四環(huán)素類藥物有部分交叉抗藥性； 與氯霉素有完全交叉抗藥性，與四環(huán)素類藥物有部分交叉抗藥性； 其免疫抑制作用比氯霉素強(qiáng)6 在疫苗接種時(shí)應(yīng)禁用。 1) 機(jī)理及抗藥性：抗菌機(jī)理為抑制蛋白質(zhì)合成； 機(jī)理及抗藥性：抗菌機(jī)理為抑制蛋白質(zhì)合成； 細(xì)菌對(duì)本類藥物抗藥性嚴(yán)重， 細(xì)菌對(duì)本類藥物抗藥性嚴(yán)重，天然四環(huán)素之間有交叉抗藥性 2) 主要種類： 主要種類： (氧四環(huán)素)：廣譜抗生素，作飼料添加劑還有促生長(zhǎng)作用； 氧四環(huán)素) 廣譜抗生素，作飼料添加劑還有促生長(zhǎng)作用； 土霉素( b. 四環(huán)素：抗菌作用較土霉素強(qiáng)，內(nèi)服吸收優(yōu)于土霉素； 四環(huán)素：抗菌作用較土霉素強(qiáng)，內(nèi)服吸收優(yōu)于土霉素； c. 金霉素(氯四環(huán)素)：作用與四環(huán)素類似，但對(duì)G+作用較強(qiáng) 金霉素(氯四環(huán)素) 作用與四環(huán)素類似，但對(duì)G d. 強(qiáng)力霉素(多西環(huán)素、脫氧土霉素)： 強(qiáng)力霉素(多西環(huán)素、脫氧土霉素) 由土霉素脫氧后制得，屬半合成藥，與天然四環(huán)素?zé)o交叉抗藥性 由土霉素脫氧后制得，屬半合成藥， 作用較土霉素強(qiáng)2 10倍 內(nèi)服吸收好， 作用較土霉素強(qiáng)210倍，內(nèi)服吸收好，有效血濃度維持時(shí)間較長(zhǎng) 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：抗菌藥 2. 氯霉素類：其作用機(jī)理與四環(huán)素類似，為抑制蛋白質(zhì)合成 氯霉素類：其作用機(jī)理與四環(huán)素類似， 早期從委內(nèi)瑞拉鏈霉菌培養(yǎng)液中獲得，現(xiàn)基本均為合成法生產(chǎn)。 1) 多粘菌素B 多粘菌素B 對(duì)G有較強(qiáng)的抑制或殺滅作用，但對(duì)G+菌和病毒等無效 有較強(qiáng)的抑制或殺滅作用，但對(duì)G 臨床常用其硫酸鹽（硫酸多粘菌素B 臨床常用其硫酸鹽（硫酸多粘菌素B）， 與多粘菌素E有完全交叉抗藥性， 與多粘菌素E有完全交叉抗藥性，但與其他抗生素之間無交叉抗藥性 常與新霉素和桿菌肽等合用 2) 多粘菌素E 多粘菌素E 抗菌譜與多粘菌素E相同，內(nèi)服不吸收， 抗菌譜與多粘菌素E相同，內(nèi)服不吸收，主要用于治療腸道感染 臨床常用其硫酸鹽（硫酸多粘菌素E 臨床常用其硫酸鹽（硫酸多粘菌素E）， 常用作飼料添加劑， 常用作飼料添加劑，以促進(jìn)生長(zhǎng) 與慶大霉素、新霉素和桿菌肽有協(xié)同作用，常與它們合用。該藥抗藥性慢，無殘留，常用作飼料添加劑，促生長(zhǎng) 5. 新生霉素：抗菌譜與青霉素G類似，易產(chǎn)生耐藥性，一般不作首選。 4)第四代：包括頭孢匹羅、頭孢吡肟等 4)第四代 包括頭孢匹羅、 第四代： 20世紀(jì)90年代問世，價(jià)格昂貴，抗菌作用較第三代強(qiáng)，對(duì)G+效果好 20世紀(jì) 年代問世 價(jià)格昂貴，抗菌作用較第三代強(qiáng)， 世紀(jì)90年代問世， 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：抗?103f? 3. 大環(huán)內(nèi)酯類： 大環(huán)內(nèi)酯類： 該類藥物的核心具14~16員大環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)， 該類藥物的核心具14~16員大環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，作用機(jī)理為抑制蛋白質(zhì)合成 員大環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu) 1) 紅霉素： 從紅鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得 紅霉素： 作用與青霉素類似， 作用與青霉素類似，適用于耐青霉素菌株 2) 螺旋霉素：從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取獲得，臨床常用乙酰螺旋霉素 螺旋霉素：從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取獲得， 其抗菌譜與紅霉素類似， 其抗菌譜與紅霉素類似，但作用較弱 4. 多肽類： 一類具有多肽類結(jié)構(gòu)的化學(xué)物質(zhì)，常用做飼用添加劑。 包括：氨芐青霉素、羥芐青霉素和羧芐青霉素等 包括：氨芐青霉素、 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：抗菌藥 2. 頭孢菌素(先鋒霉素)類：為頭孢菌培養(yǎng)液經(jīng)改造而成(半合成抗生素) 頭孢菌素(先鋒霉素) 為頭孢菌培養(yǎng)液經(jīng)改造而成(半合成抗生素) 其作用機(jī)理及應(yīng)用與青霉素類似，但抗菌譜較青霉素廣， 其作用機(jī)理及應(yīng)用與青霉素類似，但抗菌譜較青霉素廣，G+G優(yōu)點(diǎn)：抗菌譜廣，對(duì)酸和青霉素酶較穩(wěn)定，毒性??； 優(yōu)點(diǎn)：抗菌譜廣，對(duì)酸和青霉素酶較穩(wěn)定，毒性小； 缺點(diǎn)： 缺點(diǎn)：價(jià)格昂貴 1)第一代：頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢噻啶、頭孢拉啶和頭孢氨芐等 1)第一代 頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢噻啶、 第一代： 對(duì)G+作用強(qiáng)；但對(duì)G作用弱，對(duì)酸穩(wěn)定性差，對(duì)腎臟毒性大 作用強(qiáng)；但對(duì)G 作用弱，對(duì)酸穩(wěn)定性差， 2)第二代：包括頭孢孟多、頭孢呋新和頭孢氯氨芐等 2)第二代 包括頭孢孟多、 第二代： 與第一代相似或略差；但對(duì)G 較第一代強(qiáng)，對(duì)腎臟毒性較小。 A. 主要作用G+的抗生素 主要作用G 1. 青霉素類：為含內(nèi)酰胺環(huán)的β 內(nèi)酰胺類抗生素，為最早應(yīng)用于臨床 青霉素類： 內(nèi)酰胺類抗生素， 的抗生素，由發(fā)酵液提取或半合成獲得；作用機(jī)理為抑制細(xì)胞壁合成。 4. 免疫制劑：病毒疫苗等。 5ppm溶液浸泡魚卵消毒 溶液浸泡魚卵消毒， 如：用5ppm溶液浸泡魚卵消毒， 用其浸泡蝦卵可顯著提高仔蝦期的成活率：31%→ 用其浸泡蝦卵可顯著提高仔蝦期的成活率：31%→ 68% 2. 病毒靈：鹽酸嗎啉胍，屬?gòu)V譜抗病毒藥， 病毒靈：鹽酸嗎啉胍，屬?gòu)V譜抗病毒藥， 其作用機(jī)理是阻斷RNA聚合酶的活性和蛋白質(zhì)的合成 其作用機(jī)理是阻斷RNA聚合酶的活性和蛋白質(zhì)的合成。 作用機(jī)理：阻斷或抑制病毒復(fù)制的某個(gè)環(huán)節(jié)。 6. 殺寄生蟲藥和驅(qū)蟲藥：如硫酸銅、硫酸亞鐵、敵百蟲等 殺寄生蟲藥和驅(qū)蟲藥：如硫酸銅、硫酸亞鐵、 7. 環(huán)境改良劑：如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制劑等； 環(huán)境改良劑：如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制劑等； 8. 營(yíng)養(yǎng)制劑：如維生素、鈣粉等。 Chapter 4. 常用藥物及其作用機(jī)理簡(jiǎn)介 第二節(jié) 水產(chǎn)藥物的種類和選擇 一、藥物的種類 根據(jù)藥物作用對(duì)象的不同，可將藥物分為以下類型： 根據(jù)藥物作用對(duì)象的不同，可將藥物分為以下類型： 1. 抗病毒藥：如聚乙烯吡咯烷酮碘 (PVPI)、免疫制劑、病毒靈、 抗病毒藥： (PVPI)、免疫制劑、病毒靈、 中草藥等； 中草藥等； 2. 抗菌藥：包括抗生素、磺胺類、呋喃類、抗菌中草藥、 抗菌藥：包括抗生素、磺胺類、呋喃類、抗菌中草藥、 疫苗等； 疫苗等； 3. 殺真菌藥：如孔雀綠、亞甲基藍(lán)和制霉菌素等； 殺真菌藥：如孔雀綠、亞甲基藍(lán)和制霉菌素等； 4. 殺藻類藥和除草劑：如硫酸銅、敵草快等。 （2）有機(jī)物：水體中有機(jī)物存在有時(shí)會(huì)影響藥效。 機(jī)體的機(jī)能和病理狀況：如肝功能障礙，腎功能不全， （4）機(jī)體的機(jī)能和病理狀況：如肝功能障礙，腎功能不全，等。 生理差異：不同年齡、性別的動(dòng)物對(duì)藥物敏感性存在差異。 （4）藥物的儲(chǔ)藏與保管：如漂白粉接觸二氧化碳、光、熱易失效。過去稱為代謝。 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)： 氯霉素與氟苯尼考。過去稱為代謝。 分布：指藥物從全身循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到各器官、組織的過程。簡(jiǎn)稱藥代動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。 治療指數(shù)： 的比值，其數(shù)值越大安全性越高。 無效量：藥物劑量過小，不產(chǎn)生任何效應(yīng)。又稱回躍反應(yīng)。 物效應(yīng)。過敏原可是藥物、藥物雜質(zhì)、 障礙或組織損傷，又稱過敏反應(yīng)。副作用是可預(yù)見的，但很難避免。簡(jiǎn)稱藥效學(xué)。粉劑、片 劑、注射劑等 2. 劑型的分類：藥物多種多樣，按其來源可分為以下類型： 劑型的分類：藥物多種多樣，按其來源可分為以下類型： 液體劑型： 注射劑（針劑）、乳劑、煎劑、浸劑， ）、乳劑 （1）液體劑型：如：注射劑（針劑）、乳劑、煎劑、浸劑，等。理論上講，凡能影響機(jī)體器官生理功能或細(xì)胞代謝活動(dòng)的物質(zhì)都屬藥物 2. 類型：藥物多種多樣，按其來源可分為以下類型： 類型：藥物多種多樣，按其來源可分為以下類型： （1）天然藥物：未經(jīng)加工或僅簡(jiǎn)單加工的藥物：植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥 天然藥物：未經(jīng)加工或僅簡(jiǎn)單加工的藥物：植物藥、動(dòng)物藥、 合成藥物：以化學(xué)合成方法制得的藥物：乙醇、乙醛； （2）合成藥物：以化學(xué)合成方法制得的藥物：乙醇、乙醛； 生物技術(shù)藥物：通過細(xì)胞工程、基因工程、 （3）生物技術(shù)藥物：通過細(xì)胞工程、基因工程、酶工程和發(fā)酵工程等新技 術(shù)生產(chǎn)的藥物：酶制劑、生長(zhǎng)激素、疫苗等。 術(shù)生產(chǎn)的藥物：酶制劑、生長(zhǎng)激素、疫苗等。 氣體劑型： 噴霧劑； （2）氣體劑型：如：噴霧劑； （3）半固體劑型：如：軟膏、糊劑； 半固體劑型： 軟膏、糊劑； 固體劑型： 粉劑、片劑、膠囊劑。 2. 藥物的作用方式：藥物可通過不同的方式對(duì)機(jī)體產(chǎn)生作用： 藥物的作用方式：藥物可通過不同的方式對(duì)機(jī)體產(chǎn)生作用： 局部作用： （1）局部作用：藥物在吸收入血液以前在用藥局部產(chǎn)生的作用 全身作用： （2）全身作用：藥物經(jīng)吸收進(jìn)入全身循環(huán)后分布到作用部位產(chǎn)生的作用 3. 藥物的治療作用和不良反應(yīng)： 藥物的治療作用和不良反應(yīng)： 治療作用： （1）治療作用： A. 對(duì)因治療：藥物的作用在于消除疾病的原發(fā)性致病因子—— 治本 對(duì)因治療：藥物的作用在于消除疾病的原發(fā)性致病因子—— B. 對(duì)癥治療：藥物的作用在于改善疾病的癥狀—— 治標(biāo) 對(duì)癥治療：藥物的作用在于改善疾病的癥狀—— 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理： （2）不良反應(yīng)： 不良反應(yīng)： A. 副作用：常用治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療無關(guān)的作用或危害不大 副作用： 的不適反應(yīng)。 B. 毒性反應(yīng)：用藥量過大或用藥時(shí)間過長(zhǎng)而引起的不良反應(yīng)。過敏原可是藥物、藥物雜質(zhì)、 藥物代謝物等 D. 繼發(fā)性反應(yīng)：藥物治療后引起的不良后果，又稱治療矛盾。 F. 停藥反應(yīng)：停藥后原有疾病加劇的現(xiàn)象。 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理： 4. 藥物作用的量效關(guān)系： 藥物作用的量效關(guān)系： （1）量效關(guān)系：指定量分析與闡明藥劑量和藥物效應(yīng)之間的變化規(guī)律。 B. 最小有效量（閾劑量）：能引起藥物效應(yīng)的最小藥物劑量。 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理： 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理：藥物概述 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理： 四、藥動(dòng)學(xué) 1. 藥物代謝動(dòng)力學(xué)：研究藥物在體內(nèi)的濃度隨時(shí)間發(fā)生變化規(guī)律的 藥物代謝動(dòng)力學(xué)： 學(xué)科。 2. 藥物在體內(nèi)的基本過程： 藥物在體內(nèi)的基本過程： 吸收：指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。 生物轉(zhuǎn)化： （3）生物轉(zhuǎn)化：藥物在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)變化生成更有利于排泄的代謝產(chǎn)物的 過程。 （4）排泄：藥物的原形或代謝產(chǎn)物通過各種途徑從體內(nèi)排出的過程。 藥物的劑量：指藥物從全身循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到各器官、組織的過程。主要生物轉(zhuǎn)化器官為肝臟 過程。 （5）藥物的相互作用：如協(xié)同（輔藥）和拮抗