膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥-胡長平-wenkub
2023-06-10 18:15:23 本頁面
【正文】 M E DI A T ED V A SODI L A T IONAch激動(dòng)交感神經(jīng)末梢突觸前膜 M1受體，抑制(負(fù)反饋 )NE釋放，從而間接擴(kuò)張血管。 2． N 樣作用： 1) 大劑量興奮神經(jīng)節(jié)的 NN受體 2)興奮腎上腺髓質(zhì) NN受體， 腎上腺素釋放 3) 興奮骨骼肌 NM受體 : 表現(xiàn)肌肉收縮，甚至顫動(dòng) [用途 ] 工具藥 (不穩(wěn)定、易被水解、作用廣泛、選擇性差 ) 交感神經(jīng)節(jié)后纖維興奮 副交感神經(jīng)節(jié)后纖維興奮 問 題 (1)給犬從靜脈分別注射小劑量 (2μg ) 和稍大劑量(50μg ) 的 ACh，犬的血壓將有何改變 ? (2) 如果用阿托品完全阻斷 M受體，再分別注射ACh 50μg 和 5mg(大劑量 ) ， 犬的血壓、心率將又有何改變？ 為什么 ? ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2μg 50μg 2 mg 50μg 5mg ACh對(duì)犬血壓的影響 交感神經(jīng) 交感神經(jīng)節(jié)前纖維 X X X xxx 副交感神經(jīng) 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 腎上腺髓質(zhì) Adr β , a N1 xxx N1 xxx MR () a, β xxx=ACh 阿 托 品 N1 X X X NE xxx N 解釋 醋甲膽堿 (Methacholine) (1) 選擇性作用于 M受體，對(duì) N受體作用弱 。 卡巴膽堿 性質(zhì)： 屬全擬膽堿藥，不易被 AChE水解 作用時(shí)間較長，毒性較大，阿托品的解救效果不 滿意，對(duì)膀胱和腸道選擇性較高。 用途： 術(shù)后腸脹氣和尿潴留 。 二、 M膽堿受體激動(dòng)藥 瞳孔開大?。崾荏w 瞳孔括約肌M受體 毛果蕓香堿對(duì)眼的作用有三： (1)縮瞳 (2)降低眼內(nèi)壓：前房角間隙擴(kuò)大 (3)調(diào)節(jié)痙攣： 視近物清晰 ， 視遠(yuǎn)物模糊 虹膜 何謂眼調(diào)節(jié)作用 ？ 通過晶狀體聚焦 ， 使物體成像于視網(wǎng)膜上 ， 看清物體的作用 。 口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的 口腔干燥 。 [注意事項(xiàng) ] 滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。 包括：流涎 、 流淚 、 惡心 、嘔吐 、 頭痛 、 視覺障礙 、 腹痛 、 腹瀉 、支氣管痙攣 、 心動(dòng)過緩 、 BP下降 、 休克等 。 三、 N膽堿受體激動(dòng)藥 煙堿 (Nicotine,尼古?。? 煙堿從煙草中提取，是煙葉 (tobacco)中的主要成分。 2） 興奮神經(jīng)肌肉接頭 N2受體。 煙堿在粘膜極易吸收，吸收后 80%~90%在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。 阿托品類生物堿及來源 阿托品 (atropine) [作用機(jī)制 ] 阿托品為競爭性 M膽堿受體阻斷藥，其特點(diǎn)： （ 1）對(duì) M膽堿受體有較強(qiáng)的親和力，及高度的選擇性， 阻斷 ACh對(duì) M膽堿受體的激動(dòng)作用。 [藥理作用 ] 1. 腺體 阿托品阻斷 M膽堿受體 , 抑制腺體分泌， 唾液腺、汗腺對(duì)阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)， mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用。 松弛尿道平滑肌及膀胱逼尿肌 ：降低其張力 。 （ 2）加快心房和房室傳導(dǎo) 5. 血管與血壓 治療量阿托品對(duì)血管與血壓無明顯影響，大劑量阿托品可解除小血管痙攣，增加組織灌注量，改善微循環(huán)。嚴(yán)重時(shí)由興奮轉(zhuǎn)入抑制。 ③ 改善傳導(dǎo) 治療竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯引起的緩慢型心律失常，如竇性心動(dòng)過緩等 器官 作用 用途 (1)虹膜睫狀體炎 (2)驗(yàn)光配眼鏡 (3)眼底檢查 (1)用于全身麻醉前給藥 (2)用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥 [臨床應(yīng)用 ] ： 膽絞痛效果差， 常和哌替啶或嗎啡合用 . 阿托品作用廣泛，應(yīng)用其中一種作用其他作用則成為副作用。 與阿托品相比 ， 其特點(diǎn)如下： 1. 選擇性解除血管痙攣 (不通過血腦屏障 ) 【 用途 】 1 .感染中毒性休克 2 .內(nèi)臟平滑肌絞痛 【 不良反應(yīng) 】 較阿托品少，常見不良反應(yīng)為 口干、皮膚干燥（ ）、心率加快、瞳孔散大、視力模糊（ 1mg） 等。 托吡卡胺 (tropicamide) 環(huán)噴托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 合成解痙藥 （ 一 ） 季銨類 溴丙胺太林 （ 普魯本辛 ） 作用： 1. 選擇性作用于胃腸平滑肌 2. 抑制胃液分泌 用途： 1 .胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、泌尿道痙攣 消化性潰瘍輔助藥 2. 遺尿癥 3. 妊娠嘔吐 其它季銨類化合物： 奧芬溴銨、格隆溴銨、戊沙溴銨、地泊溴銨、 噴噻溴銨等 可作為治療胃腸平滑肌痙攣，胃潰瘍的輔助用藥 (二 ) 叔胺類 : 貝那替秦（胃復(fù)康） 口服易吸收，抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃液分泌，有安定作用 用途： 1. 適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人 2. 腸蠕動(dòng)亢進(jìn) 3. 膀胱刺激癥 其它叔胺類化合物： 雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等 選擇性 M1受體亞型阻斷藥 哌侖西平 (pirenzepine),替侖西平 (telenzepine
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