藥物合成技術(shù)習題集-wenkub
2022-11-08 08:13:18 本頁面
【正文】 P h 2 C H C H 2 C H 2 O H P B r 32 . C H 3 S O 2 C l C l2 / A I B N3 . 3 O H 4 8 % H B r4 C H 3C H 3F e / B r5 . 2 OC OC H 3O HI 2 / C a OT H F / M e O HA c O KM e 2 C O?6 . 三、為下列反應(yīng)選擇合適的試劑和條件，并說明原因。 6 6．若在活性亞甲基上引入兩個烴基，應(yīng)如何選擇原料和操作方法？并解釋原因。 C O O C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) 2 H C lH 2 N 2．以乙苯為主要原料，選擇適當?shù)脑噭┖蜅l件合成氯霉素中間體 對硝基 α 胺基 苯乙 酮鹽酸鹽。 7．為什么用酰氯進行氧?；偷；瘯r，反應(yīng)中要加堿？用哪些堿？這些反應(yīng)在操作上有哪些特點？ 二、完成下列反應(yīng) C HC O 2 E tC O 2 E tN H N H 2E t O N a , E t O H C H 3C H 3OOOC H 3A l C l 3 P P A?P d C / H 2 / A c O H? CCOOC lOA l C L 3 P P A? ? C H 3OOOA l C l 3 P P A? ?N O 2 C H 2 C H 2 C O C l A lC l 3S / A lC l 3 1 2 3 4 5 11 P h 2 CO HC O O E tNH OC H 3E t O N a C H 3 B r? N H C O C H 3OOOP y NSHA c 2 O OC O O C H 3H O C H 2 C H 2 N E T 2 C H 3 O N a 5 ~ 0N a O HC H C O C lC O O H NSN H 2 C H 3C H 3C O O HO NH O C H 2 C H 2H O C H 2 C H 2 D M F / P O C l 3 O HO HC H 3 ( C H 2 ) 4 C O O H Z n C l2 O 2 N C O O H H O C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2 x y l O C H 3H 3 C OC O C l A lC l3 6 7 9 10 11 8 14 13 12 12 C H 3N H 2C H 3C lC H 2 C O C l A c O H / A c O N a 三、給下列反應(yīng)選擇合適的條件 N H 2 C O O H N H C O C O O HH OH OH OE t O H C O O E tH OH OH O E t 2 O O C C O O E t 2 t B u O H C O OB u O O C B u tt E t O H OO HOO A c( 8 1 % ) HN HP h 3 CN HP h 3 C C HCOO H( 6 7 % )NS C H 3C H3C O O C H 2 P h NS C H 3C H3C O O C H 2 P hO 四、討論及回答問題 1．下述反應(yīng)可采用（ 1）加催化量的硫酸加熱回流；（ 2）用甲苯帶水，兩種方法哪種優(yōu)先？為什么？ C H 3 ( C H 2 ) 4 C O 2 H H O C H 3 C H 3C H 3 ( C H 2 ) 4 C O 2 H 2 O 2．討論活性 （ 1） ?；瘎? 1 2 3 4 15 5 13 H O C O O H , O 2 N C O O H , C H C O O HC H 3C H 3,C H 3 C H 2 C O O H H C O O H （ 2） 被?；? 3．在利尿藥氯噻酮的中間體對氯苯甲酰苯甲酸的制備中，為什么 1mol的鄰苯二甲酸酐要用 的 AlCl3 為催化劑？若付 — 克?；磻?yīng)中用酰氯為酰化劑，催化劑 AlCl3 的用量如何？反應(yīng)結(jié)束后，產(chǎn)物如何從反應(yīng)液中分離？ CC O C lOOA l C l 37 0 ~ 8 0 CCC O O HOC l 4． 氯霉素生產(chǎn)中， 對硝基―α―乙酰氨基苯乙酮 制 備時 ， （ 1）何為?；瘎? （ 2）除加?；瘎┩?，還加哪種試劑？加料順序如何？ 為什么 ？ （ 3）此反應(yīng)的主要副反應(yīng)有哪些？生產(chǎn)上是如何避免的？ （ 4）檢測弱點的方法是什么？此方法的基本原理是什么？ （ 5）生產(chǎn)過程影響該反應(yīng)的因素有哪些？生產(chǎn)中應(yīng)如何控制反應(yīng)條件？ 5． 結(jié)合頭孢拉定的生產(chǎn)過程，說明混合酸酐不制備方法、特點及應(yīng)用中的注意事項。 15 16 17 五、 以指定原料為主合成下列各物質(zhì)。 八 、為下列反應(yīng)選擇合適的氧化劑和條件。 八、硝基苯在不同條件下催化氫化可制備哪些產(chǎn)品。 1 .S O 3 N aN H 2N NN NN H 2S O 3 N aS O 3 N aN H 2 P h N O 2 , N H C O C H 3H O2 . P h O H提 示 ： H O N H 2 H O A c H O N H O A c )( C H 3 O C H 3C O 2 H O H3 . 第八章 重排反應(yīng) (Rearrangement Reaction) 一、什么叫重排反應(yīng)？重排反應(yīng)有哪幾種分類方法？按照不同的分類方法各 23 有哪些類型？ 二、預測下列重排的主產(chǎn)物，并注明反應(yīng)名稱。 、酮羰基的保護 方法有哪些？各大類舉一例說明其應(yīng)用。s RGB color and alpha values dynamically. Only the procedure used to pute the surface is stored in memory. The content of an object with a procedural surface applied is not affected by the procedural ： 此類已序列化的對象將不再與以后的 Swing 版本兼容。引用類型和原始類型的行為完全不同，并且它們具有不同的語義。違反語義規(guī)則包括 2 種情況。另一種情況就是 JAVA 允許程
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