生物技術(shù)專業(yè)新藥設(shè)計復(fù)習(xí)題-wenkub
2023-05-02 06:50:13 本頁面
【正文】 、丙美卡因、奧布卡因、苯佐卡因等。質(zhì)子泵的驅(qū)動依賴于ATP水解釋放的能量，質(zhì)子泵在泵出氫離子時造成膜兩側(cè)的pH梯度和電位梯度。1肽本身不適合作為藥用，因為它們：①口服生物利用度較低；②被內(nèi)源性肽酶快速降解；③經(jīng)肝和腎被迅速排泄；④有副作用，因其可以與幾種不同的受體相互作用(缺乏選擇性)。甾體類內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)多屬脂溶性小分子，分子量約300左右，易透過類脂質(zhì)膜，擴散進入細胞內(nèi)，與靶細胞的胞槳內(nèi)的特異性受體結(jié)合，形成復(fù)合物，經(jīng)溫度變構(gòu)，迅速載運入核，故甾體類內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)被選擇性地集中到靶細胞核內(nèi)，并與染色質(zhì)的DNA結(jié)合，激活開放一定的基因，促進某些RNA轉(zhuǎn)錄然后翻譯產(chǎn)生誘導(dǎo)蛋白質(zhì)酶，促進一定的代謝活動，從而產(chǎn)生各種甾體類內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)的持殊生理效應(yīng)。對于結(jié)構(gòu)特異性藥物來說，其藥效的主要因素為：（1）藥物必須以一定的濃度到達作用部位，才能產(chǎn)生應(yīng)有的藥效。生物技術(shù)專業(yè)《新藥設(shè)計》復(fù)習(xí)題一. 填空題結(jié)構(gòu)非特異性藥物的作用主要取決于分子的物理或物理化學(xué)性質(zhì)，而對化學(xué)結(jié)構(gòu)或化學(xué)性質(zhì)并無特異性要求。（2）藥物和受體相互作用，形成復(fù)合物，產(chǎn)生生物化學(xué)和生物物理的變化。人體內(nèi)絕大多數(shù)細胞膜上均存在兩大類激素受體：一類是腎上腺素β受體、胰高血糖素受體等，能通過Ｇ蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)cAMP濃度增高；另一類是乙酰膽堿Ｍ受體等，能通過Ｇ蛋白激活鳥苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)cGMP濃度增高。1局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)一般分為3個部分：親脂性的芳香環(huán)、中間鏈接部分和親水性的胺基。1前藥設(shè)計的方法主要是通過利用母體藥物和相應(yīng)載體中的COOH、OH和NH2功能基相互成酯和成酰胺來實現(xiàn)。中間鏈接部分為酰胺鍵的局部麻醉藥：利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺卡因、三甲卡因、羅哌卡因等?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)的微小變化，可能導(dǎo)致生物活性的強烈改變。狹義的電子等排體概念是指原子數(shù)及電子總數(shù)相同，而且電子排列狀態(tài)也相同的不同分子或原子團。脂水分布系數(shù)（lipohydro partition coefficient）：化合物在有機相和水相中分配達到平衡時的比值，通常用lg P 表示，用于表示藥物脂溶性和水溶性的相對大小。1軟藥（soft drug）：在體內(nèi)發(fā)揮治療作用后，經(jīng)預(yù)期和可控的途徑迅速代謝失活為無毒性或無活性的代謝物的藥物。1興奮（stimulation or excitation）：凡能使機體生理、生化功能加強的藥物作用稱為興奮。1激素：由特定細胞分泌的對靶細胞的物質(zhì)代謝或生理功能起調(diào)控作用的一類微量有機分子，主要分工較遠距離的信息傳遞和慢而持續(xù)性的調(diào)節(jié)作用。影響細胞物質(zhì)代謝 影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運、遞質(zhì)釋放、激素分泌 改變酶的活性 影響細胞膜離子通透 影響核酸代謝 影響免疫功能作用于受體試解釋受體的特點？答：(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織) (3)高親和力(Affinity)：1pmol1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng) (4)可飽和性(Saturable)：與受體數(shù)量有限有關(guān) (5)可逆性(Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換簡述改善藥物的體內(nèi)動力學(xué)特性的一般方法其方法主要有（1）通過引入親脂性基團，提高藥物的脂溶性，使藥物易于透過脂質(zhì)膜，促進藥物的吸收，而后在酶的作用下使藥物緩釋和長效化；（2）通過引入保護性載體，掩蔽結(jié)構(gòu)中易變化的功能基閉，以增強藥物的穩(wěn)定性。簡述利用pH差異的設(shè)計抗腫瘤藥物的前藥設(shè)計原理一般來說，腫瘤組織細胞代謝旺盛，由于糖酵解代謝導(dǎo)致大量乳酸產(chǎn)生，故而pH比正常組織細胞相對略低，能夠使酸敏感型前體藥物降解釋放出活性抗癌藥，因此，它們對腫瘤細胞的作用就會由于該pH的差異而有較高的選擇性。4) 影響pH：如抗酸藥中和胃酸。（1）藥物必須以一定的濃度到達作用部位，才能產(chǎn)生應(yīng)有的藥效。（主要是鈉鉀泵的轉(zhuǎn)運）。普魯卡因以不帶電荷的堿性形式擴散進入神經(jīng)元的細胞膜，一旦進入細胞質(zhì)中，它就質(zhì)子化了這并且其質(zhì)子化形式就會從胞質(zhì)側(cè)進入并阻止電壓門控鈉通道的孔?？岫?nèi)向的鈉電流的效果被稱為使用依賴性阻斷。 結(jié)構(gòu)非特異性藥物的作用主要取決于分子
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