淺析bcs分類與制劑的聯(lián)系-wenkub
2023-04-24 02:19:10 本頁面
【正文】 II：低溶解性amp。那么，溶解性和滲透性的高低怎么判斷呢？1）CFDA判斷當(dāng)單次給藥的最高劑量對應(yīng)的API在體積為250 ml(或更少)、則可認為該藥物為高溶解性。2）FDA判斷A drug substance is consideredis soluble in 250 mL or less of aqueous media within the pH range of at 37177。when the systemic BA or the extent of absorption in humans is determined to be 85 percent or more of an administered dose based on a mass balance determination (along with evidence showing stability of the drug in the GI tract) or in parison to an intravenous reference dose.FDA于2017年進行了更新，但對高溶解性和高滲透性的定義上沒有變化。if the與CFDA、FDA不同的是，、同時加上pH=pKa(如果pka在該范圍內(nèi))。BCS分類與制劑的聯(lián)系基于BCS分類系統(tǒng)而對藥物進行對應(yīng)的分類，大多時候是為了豁免做準(zhǔn)備，如CFDA規(guī)定滿足一定要求的BCS I和III可申請BE豁免。2）BCS II藥物屬于BCS II類的藥物一般具有低溶解性和高滲透性的特點，常見的此類藥物如環(huán)孢霉素(Cyclosporine)、灰黃霉素(Griseofulvin)、伊曲康唑(Itraconazole)等。原料藥晶型篩選或控制、減小粒徑、增加pH調(diào)節(jié)劑、晶型無定形化一般是提高BCS II類藥物溶出速率的常用方向。 穿細胞途徑(TranscellularPathway)；(2)所以，藥物分子固有的親脂性一般是基于藥物穿越腸上皮細胞的能力而決定，親脂性越強，則藥物小分子的滲透性越強。雖然BCS III類藥物在體內(nèi)
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