【正文】 備過(guò)程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至80℃左右混合熔化。[1～5]可選擇的劑型為：A. 微球 B. 滴丸 C. 脂質(zhì)體 D. 軟膠囊 E. 微丸1. 常用包衣材料制成具有不同釋放速度的小丸___E___2. 可用固體分散技術(shù)制備,具有療效迅速、生物利用度高等特點(diǎn)___B___3. 可用滴制法制備，囊壁由明膠及增塑劑組成___D___4. 將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)形成的微型囊泡___C___5. 采用聚乳酸等高分子聚合物為載體，屬被動(dòng)靶向制劑___A___[6～10] 產(chǎn)生下列問(wèn)題的原因是A. 粘沖 B. 片重差異超限 C. 裂片 D. 崩解度不合格E. 均勻度不合格 6. 加料斗中顆粒過(guò)多或過(guò)少___B___7. 硬脂酸鎂用量過(guò)多___D___8. 環(huán)境濕度過(guò)大或顆粒不干燥___A___9. 混合不均勻或不溶性成分遷移___E___10. 粘合劑選擇不當(dāng)或粘性不足___C___ A． B． C． D． E．2．106/h，則其有效期為_(kāi)___C____年。15．可以實(shí)現(xiàn)溶解控制釋放的方法有骨架控制型，膜控型，滲透泵型和植入等。12．分散片的主要特點(diǎn)是吸收快，體內(nèi)生物利用度高；適于劑量較大且口服不宜吞服的制劑，分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是泡騰片遇水可產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w使片劑迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解劑，遇水迅速崩解形成均勻混懸液。8．為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括 絮凝劑 、 反絮凝劑 、 助懸劑 和 潤(rùn)濕劑 等。7．4．藥物透皮吸收的途徑有__皮膚吸收__和_皮膚附屬器官吸收___。3．Stokes39。包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等。 名詞解釋 Law and NoyesWhitney EquationStokes39。1．滲透泵片的基本處方組成包括藥物半透膜和、滲透壓活性材料、推動(dòng)劑和_釋藥小孔_等。5．增加藥物溶解度的方法有_微粉化_、___成鹽___、__加入表面活性劑__、__形成復(fù)合物_。9． PEG在藥劑學(xué)中有廣泛的應(yīng)用，如作為注射劑溶媒 、 包衣材料、 固體分散體基質(zhì) 、 保濕劑、 軟膏基質(zhì) 等。13． A．4 B．2 C． D．1 E． 3．藥物制成以下劑型后那種顯效最快____D____口服片劑 B．硬膠囊劑 C．軟膠囊劑 D．DPI E．顆粒劑4．表面活性劑中，潤(rùn)濕劑的HLB值應(yīng)為_(kāi)_C____A．3~8 B．8~16 C．7~9 D．15~195．液體粘度隨切應(yīng)力增加不變的流動(dòng)稱為_(kāi)__D___A．塑性流動(dòng) B．脹性流動(dòng) C．觸變流動(dòng) D．牛頓流體E．假塑性流體6．下列關(guān)于尼泊金酯類的說(shuō)法正確的是__B____在堿性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更強(qiáng)在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強(qiáng)尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附尼泊金甲酯和丁酯吸附性一樣本類防腐劑遇鐵不變色7．關(guān)于軟膠囊的說(shuō)法不正確的是___B___A．軟膠囊也叫膠丸 B．只可填充液體藥物C．有滴制法和壓制法兩種制備方法 D．冷凝液有適宜的密度E．冷卻液要有適宜的表面張力四．處方分析并簡(jiǎn)述制備過(guò)程Rx1 復(fù)方乙酰水楊酸片 處方分析乙酰水楊酸268g主藥對(duì)乙酰氨基酚136g主藥咖啡因主藥淀粉266g填充劑淀粉漿適量粘合劑滑石粉25g潤(rùn)滑劑輕質(zhì)液體石蠟粘附劑酒石酸穩(wěn)定劑制備過(guò)程：將對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因分別磨成細(xì)粉，與約法1/3的淀粉混勻，加淀粉漿混勻制成軟材，14目或16目篩制粒，70℃干燥，干粒過(guò)12目篩整粒將此顆粒與乙酰水楊酸混合，加剩余淀粉（預(yù)先在100105℃干燥）與吸附有液狀石蠟的(滑石粉將輕質(zhì)液狀石蠟噴于滑石粉中混勻)，再過(guò)12目篩，壓片，即得。另將三乙醇胺和蒸餾水置燒杯中，于水浴上亦加熱至80℃左右。1．說(shuō)明藥物的溶解度和分配系數(shù)在藥物口服片劑設(shè)計(jì)中的意義。第一題：藥物的溶解度：其大小直接與藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關(guān)，以解決與溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設(shè)計(jì)困難等重要問(wèn)題，因此對(duì)口服固體制劑的療效尤為重要。因?yàn)樯锬ぞ哂杏H脂性質(zhì)，所以被動(dòng)擴(kuò)散藥物的透膜速率直接與分子的親脂性有關(guān)。第二題：制粒方法與特點(diǎn)：制粒系指將將藥物與輔料混合物加工制成一定形狀和大小的粒子，主要有干法制粒和濕法制粒以及沸騰制粒等；178。 濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結(jié)作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。但采用干法制粒時(shí)，應(yīng)注意由于壓縮引起的晶型轉(zhuǎn)變及活性降低等。 178。178。一．制劑（Formulations）：將藥物制成適合臨床需要并符合一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的藥劑稱為制劑。最大增溶濃度MAC(maximum additive concentration)：在CMC值以上，隨著表面活性劑用量的增加，膠束數(shù)量增加，增溶量也應(yīng)增加。v為沉降速度，r為球粒半徑，ρ1為微粒密度，ρ2為介質(zhì)密度，η為液體粘度， g為重力加速度； 2． 為混合表面活性劑的親水親油平衡值，HLBA為表面活性劑A的親水親油平衡值，HLBB為表面活性劑B的親水親油平衡值，WA為表面活性劑A重量，WB為表面活性劑B的重量。 填空3．置換價(jià)是指_藥物重量與同體積基質(zhì)重量的比值____，栓劑基質(zhì)分為_(kāi)___油脂性基質(zhì)____和__水溶性基質(zhì)___兩類。6．分散片的主要特點(diǎn)是吸收快，體內(nèi)生物利用度高；適于劑量較大且口服不宜吞服的制劑，分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是泡騰片遇水可產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w使片劑迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解劑，遇水迅速崩解形成均勻混懸液。10．固體分散體的速效原理包括_藥物高度分散_、載體材料提高藥物潤(rùn)濕性、載體材料對(duì)藥物的抑晶作用和載體材料保證藥物的高度分散等微孔濾膜過(guò)濾主要依靠其深層截留作用。氣體滅菌法常用于空間滅菌，常用的氣體為環(huán)氧乙烷，但該法只對(duì)繁殖體有效而對(duì)芽胞無(wú)效。薄膜衣包衣時(shí)除成膜材料外，尚需加入增塑劑，加入增塑劑的目的使成膜材料的玻璃化溫度升高。絮凝是乳劑粒子呈現(xiàn)一定程度的合并，是破裂的前奏。10．藥液向容器中填裝時(shí)可通過(guò)高位靜壓過(guò)濾自然灌裝。 A． B． C． D． E．5．藥物制成以下劑型后顯效最快的是_____D___A．口服片劑 B．硬膠囊劑 C．軟膠囊劑 D．DPI E．顆粒劑6．關(guān)于軟膠囊的說(shuō)法不正確的是___B___A．也叫膠丸 B．只可填充液體藥物 C．有滴制法和壓制法兩種制法 D．冷凝液應(yīng)有適宜的密度 E．冷卻液應(yīng)有適宜的表面張力7．106/h，則其有效期為_(kāi)__C_____年。亞硫酸氫鈉抗氧劑在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請(qǐng)問(wèn)制粒方法有那些、各有何特點(diǎn)？制粒過(guò)程又有何意義？3．試述藥物的溶解度、pKa和分配系數(shù)在藥物制劑處方設(shè)計(jì)中的指導(dǎo)作用。滲透直到兩側(cè)的液位差（即壓力差）達(dá)到一個(gè)定值時(shí)，滲透停止，此時(shí)的壓力差叫滲透壓。經(jīng)過(guò)預(yù)處理的水，利用特殊的反滲透膜，使得水分子在壓力作用下透過(guò)反滲透膜而與雜質(zhì)分離的過(guò)程，即為反滲透法制備注射用水的原理。178。 干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。 178。 178。 178。 178。 178。第三題：178。 藥物的溶解度：溶解度的測(cè)定對(duì)于一個(gè)新藥是必須的，而且需要測(cè)定在不同溶劑中的溶解度；對(duì)于無(wú)解離特性的難溶性藥物而言，溶解度測(cè)定常常為制備其溶液劑型提供溶劑選擇的參考，為其固體劑型選擇增溶性處方輔料以及選擇溶出介質(zhì)提供依據(jù)。178。 藥物溶解度和解離常數(shù)測(cè)定的意義包括：初步判斷藥物制備成溶液型制劑的可能性、制備成固體制劑時(shí)是否會(huì)出現(xiàn)體內(nèi)外溶出困難而影響藥物的吸收、藥物的解離是否存在穩(wěn)定性問(wèn)題以及是否與藥物的吸收有關(guān)等。親脂性強(qiáng)的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配系數(shù)；水溶性藥物不易透過(guò)脂性的細(xì)胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但水溶性藥物溶解度大，易于與胃腸道水性粘液層混合，提高吸收的濃度梯度，也可能很快吸收。 178。178。 靶向給藥制劑的分類：按給藥途徑分：全身靶向給藥制劑，即通過(guò)口服或注射等方式給藥后，能使藥物導(dǎo)向所需發(fā)揮作用