【正文】 活性劑在水溶液中達到 CMC后，一些水不 溶性或微溶性物質(zhì)在膠束溶液中的溶解度可顯著增 加并形成透明膠體溶液，稱為 增溶 。 2022/2/5 13 膠束的結(jié)構(gòu) 2022/2/5 14 二 ． 親水親油平衡值（ HLB值） 根據(jù)經(jīng)驗，將 HLB值范圍限定在 0～ 40，其中非離子型表面活性劑的 HLB值在 1～ 20之間。 2022/2/5 12 臨界膠束濃度 (critical micelle concentration, CMC)：表面活性劑締合形成膠束的最低濃度。 應用：注射用乳劑及脂質(zhì)微粒制劑輔料。 ?主要有苯扎氯銨和苯扎溴銨（新潔爾滅）等。 表面活性劑：具有 很強 的表面活性、能使液體的表面張力 顯著 下降的物質(zhì)。2022/2/5 1 表面活性劑 2022/2/5 2 第一節(jié) 概述 ? 概念 表面張力（ surface tension）：在液體表面上存在著一種使表面積收縮的張力，稱為表面張力，是沿著表面的切線方向，垂直作用在單位長度相界面上的表面收縮力。 增溶、乳化、潤 濕、殺菌、去污、起泡和消泡等 2022/2/5 3 2022/2/5 4 OOOOOOOOWWW（肥皂 R—— COO） 結(jié)構(gòu)特征 親油的非極性烴鏈 親水的極性基團 雙親性分子結(jié)構(gòu) 長度不少于 8個碳原子 羧酸磺酸硫酸及其鹽或羥基酰胺基等 2022/2/5 5 ? 表面活性劑的吸附性 在溶液中的正吸附 正吸附：表面活性劑在溶液表面層聚集的現(xiàn)象。 ?應用：常用做殺菌劑。 ?合成品氨基酸型與甜菜堿型。 CMC時，溶液的表面張力基本上達到最低值。 HLB值 應 用 HLB值 應 用 3～ 6 W/O型乳化劑 13～ 18 增溶劑 7～ 9 作潤濕劑與鋪展劑 1～ 3 消泡劑 8～ 18 O/W型乳化劑 13～ 16 去污劑 表面活性劑親水或親油能力的大小 HLB值越小親油性越強，而 HLB值越大則親水性越 強。 起增溶作用的表面活性劑稱 增溶劑 。 應用時高于 Krafft點 溫度為宜 注意 2022/2/5 18 曇點 ：對于一些 聚氧乙烯類非離子 表面活性劑，當 溫度升高 到一定程度時，聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，致使其在水中的 溶解度急劇下降 并析出，溶液由清變濁，這一現(xiàn)象稱為 起曇 ，此溫度稱為 曇點 。 2．起泡劑和消泡劑 在 產(chǎn)生穩(wěn)定泡沫的情 況下，加入一些 HLB 值為 1～ 3的親油性較 強的表面活性劑，其 可使泡沫破壞，這種 表面活性劑稱 消泡劑 。 2022/2/5 21 4．消毒劑和殺菌劑 大部分陽離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用作消毒劑，少數(shù)陰離子表面活性劑也有類似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸鈉等?？赡茉黾踊驕p少吸收。 ?毒性。長期或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚黏膜損害。 結(jié)構(gòu)決定性質(zhì)，性質(zhì)決定用途。 例：明膠 泊洛沙姆 407 冷藏時易溶于水， 40℃ 時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟z 分子被固定在網(wǎng)格，不能流動 有一定強度、彈性或可塑性 2022/2/5 30 玻璃化溫度 Tg 玻璃態(tài)：堅硬、不易變形 高彈態(tài)：彈性、柔性、可逆變形性 粘流態(tài)：發(fā)粘、不可逆變形、近似于流體的半固態(tài) 玻璃態(tài) 高彈態(tài) 塑料和纖維的使用溫度都在 Tg以下 橡膠和壓敏膠使用在 Tg以上 加入小分子增塑劑，可使 Tg降低。 CMSNa(羧甲基淀粉鈉 )： 吸水后體積可以增加300倍， 強效崩解劑 。 國外商品名 Avicel 2022/2/5 36 (一 ) 結(jié)構(gòu)與制法 ?纖維素 。 吸附性：為多孔性微細粉末，可以吸附其他物質(zhì)如水、油和藥物等。 2022/2/5 39 (三 ) 應用 常見的牌號有 Avicel(美國 )、 KCW和 RCN(日本 )、 SolkaFlok(意大利 )等。 崩解劑：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。 可作為緩釋制劑的包衣材料或直接與藥物混合壓片用作阻滯劑。 2022/2/5 42 纖維素醚類衍生物 CMCNa (羧甲基纖維素鈉 ) 固體制劑的粘合劑、液體制劑的增粘增稠及助懸劑，也做片劑崩解劑。 有一定吸濕性。 2022/2/5 46 （ 5）具有良好的成膜性。 2022/2/5 47 (三 )其他天然高分子材料 明膠 制備空膠囊和軟膠囊膠皮的主要材料。 ? 利用氫鍵結(jié)合也可實現(xiàn)卡波沫的溶脹與凝膠化作用，其機理是引入一個羥基給予體。 用作軟膏、洗劑、乳膏劑、栓劑或親水性凝膠劑的基質(zhì)，具有優(yōu)良的流變學性質(zhì)與增濕潤滑能力，搽于皮膚表面具有特別的細膩滑爽感，在皮膚上鋪展良性良好 . 、增稠劑和助懸劑 卡波沫具有交聯(lián)的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) ,特別適合用作助懸劑 2022/2/5 53 ①卡波沫的緩釋、控釋作用在于其溶脹與形成凝膠的性質(zhì)。 腸溶型 甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲醋共聚物 Tg在 160℃以上 胃崩型 丙烯酸樹脂的 Tg卻低達一 8 ℃ 滲透型 丙烯酸樹脂的 Tg介于二者之間，約在 55℃ 左右。 丙烯酸樹脂能夠在藥上形成具有一定拉伸強度及柔性的獨立薄膜 , 主要依賴于分子中酯基與藥片表面分子帶電負性原子形成氫鍵、分子鏈對藥片隙縫的滲透以及包衣液中其他成分的吸附。 2022/2/5 58 ? 雖然含季胺基團的滲透型樹脂在水中不溶，但 季胺鹽基具有很強的親水性，使其具有一定的水滲透溶脹性質(zhì)。 2022/2/5 59 （三）應用 ? 它們具有連續(xù)的碳氫鏈結(jié)構(gòu)，在胃內(nèi)很穩(wěn)定，不受消化酶破壞，在體液中溶脹；但不被吸收、不參與人體生理代謝。 ? 腸溶型 樹脂重要用于那些易受胃酸破壞或胃刺激性較大藥物的包衣，也可以作為防水隔離層使用 。 分子量和醇解度越大，結(jié)晶性越強，水溶性越差，但水溶液的粘度相應增加；同時醇解度增大，羥基增多，使聚合物親水性增強。 聚乙烯醇可以與其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二醇等）混合，形成的凝膠兼具兩種聚合物的性質(zhì)。 ②口服聚乙烯醇在胃腸道吸收甚少，長期口服未見肝、腎損害，大鼠口服 LD5020g∕kg 。如茶多酚的聚乙醇緩釋膠囊，不僅提高了茶多酚的穩(wěn)定性，而且對茶多酚具有緩釋作用?？勺鳛檎澈蟿鲃?，潤滑劑，助溶劑，分散劑，酶及熱敏藥物的穩(wěn)定劑。 聚維酮 (聚乙烯吡咯烷酮， PVP，Povidonl) 2022/2/5 69 （一）、制備 用 N乙烯基 2吡咯烷酮單體催化聚合而成 （二）、性質(zhì) 白色至乳白色粉末，無嗅，可壓性良好 易溶于水，可溶于許多有機溶劑，不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳等