【正文】 收縮。 內(nèi)臟平滑肌松弛，括約肌收縮（作用弱，無臨床意義）。 5 乙酰膽堿 植物 N節(jié)興奮：心血管以腎上腺素能神經(jīng)支配占優(yōu)勢效應(yīng)，表現(xiàn)為α ,β 受體興奮效應(yīng)；平滑肌、眼、腺體等以膽堿能神經(jīng)支配占優(yōu)勢效應(yīng)，表現(xiàn)為M 受體興奮效應(yīng)。藥物與血漿蛋白結(jié)合通常是可逆的，游離型藥物與結(jié)合型藥物經(jīng)常處于動態(tài)平衡當(dāng)中。 酸化尿液可以使 酸性藥物 從腎排泄 減慢 ，使 堿性藥物 從腎臟排泄速度 加快 。 藥物的消除包括 生物轉(zhuǎn)化 和 排泄 兩個(gè)過程。 二、 知識點(diǎn) 受體與配體結(jié)合的特性： 特異性、高度親和力、可逆性、飽和性、可調(diào)節(jié)性 。） 3 不良反應(yīng) ： 不符合用藥目的并給病人帶來不適或痛苦的藥物反應(yīng) 。 3 非競爭性拮抗劑 ： 與受體不可逆或難逆性結(jié)合，與激動劑合用時(shí)，不與激動劑競爭 同一受體，可使激動劑效能和強(qiáng)度均降低，量效曲線下移。 2 向下調(diào)節(jié)（脫敏） ：受體周圍生物活性物質(zhì)濃度高或長期使用激動劑后，使受體數(shù)量減少。 2 抗菌藥物后效應(yīng) ：是指停藥后藥物濃度下降到最低抑菌濃度以下后，細(xì)菌生長仍然受到持續(xù)抑制的效應(yīng)。其轉(zhuǎn)運(yùn)速度主要與藥物的脂溶性有關(guān)，脂溶性越高越容易透過細(xì)胞膜。 1 效價(jià)強(qiáng)度 ：達(dá)到一定效應(yīng)所需藥物劑量的大小，所需劑量越低，強(qiáng)度越高。 1 生物利用度 ：經(jīng)肝臟首過消除后進(jìn)入體循環(huán)的藥量（ A）占給藥量（ D）的百分率，用 F 表示， F=A/D*100%，它是評價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)。 1 二重感染 ：長期使用廣譜抗生素，使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌如真菌或耐藥菌乘機(jī)大量繁殖，造成新的感染，稱為二重感染，又稱菌群交替癥。該值僅適用于治療效應(yīng)與致死效應(yīng)量效曲線相互平行的藥物，對不平行的藥物還 應(yīng)參考安全范圍。（如頭一日晚上服用巴比妥類催眠藥后。（如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，可引起口干、心悸、便秘等反應(yīng)。包括藥效學(xué)和藥動學(xué)。 藥效學(xué) ：研究藥物對機(jī)體的作用及其作用原理的科學(xué)。這個(gè)可能考選擇題，記一下，名詞解釋的時(shí)候不用加上去） 毒性反應(yīng)：藥物劑量過大或用藥時(shí)間過長引起的對機(jī)體損害性反應(yīng)。次日早晨仍然有困倦、頭暈、乏力等的后遺作用。 安全范圍：最小有效量與最小中毒量之間的差距，其值越大越安全。 1 首劑效應(yīng) ：病人首次用藥的 90 分鐘內(nèi)出現(xiàn)體位性低血壓，表現(xiàn)為心悸、暈厥、意識喪失，約有 50%的患者會發(fā)生。 1 生物轉(zhuǎn)化 ：又稱藥物代謝，指體內(nèi)藥物主要在肝臟經(jīng)肝藥酶作用而產(chǎn)生氧化、還原、水解和結(jié)合反應(yīng)，使藥物結(jié)構(gòu)改變。 半衰期 ：一般是指血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，也稱血漿半衰期。 2 主動轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物從低濃度向高濃度、消耗能量、需要載體、有飽和現(xiàn)象和競爭抑制的轉(zhuǎn)運(yùn)， 2 被動轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物從高濃度向低濃度、不消耗能量、不需要載體、無飽和現(xiàn)象和競爭抑制的轉(zhuǎn)運(yùn)。 2 親和力 ： 是指藥物與受體結(jié)合的能力。 2 零級動力學(xué)（恒量消除）：在單位時(shí)間內(nèi)始終以一個(gè)恒定的數(shù)量進(jìn)行消除。 3 藥物選擇性 ： 藥物對某種組織或器官發(fā)生作用，而對其他組織或器官較少或不發(fā)生 作用，藥物的這種特性稱為藥物的選擇性。 3 兩重性 ： 藥物既能產(chǎn)生對機(jī)體有利的治療作用又能產(chǎn)生對機(jī)體不利的不良反應(yīng)。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有 被動轉(zhuǎn)運(yùn)、主動轉(zhuǎn)運(yùn)。 藥物對不同個(gè)體的差異可表現(xiàn)為 高敏性 和 耐受性 。（苯巴比妥、乙酰水楊酸是弱酸性；安定、阿托品、嗎啡是堿性藥物） 弱酸 （堿）性藥在 酸 （堿）性環(huán)境中 非解離型 多，易擴(kuò)散；弱酸（堿）性藥再堿（酸）性環(huán)境中解離型多，難擴(kuò)散。 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)主要有兩類： 乙酰膽堿、去甲腎上腺素 。 N2 / 筒箭毒堿 / 骨骼肌收縮 1 腎上腺素受體分為兩種： α 受體和 β 受體 。 間羥胺 麻黃堿 多巴胺（ DA) α 2 突觸前膜負(fù)反饋， NA（去甲腎上腺素）釋放入突觸間隙減少； 脂肪分解加強(qiáng)；胃腸道等平滑肌舒張，作用弱。 1 引起中樞興奮、胃腸活動和分泌增加的膽堿受體亞型為 M1,骨骼肌運(yùn)動終板上分布的膽堿受體亞型為 N2. 1乙酰膽堿藥物：可激動 M、 N 受體，產(chǎn)生 M 樣作用和 N 樣作用。 1毛果蕓香堿：作用于 M 膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。該藥物主要用于治療閉角型青光眼。 新斯的明是抗膽堿酯酶藥。而毒扁豆堿不能直接作用于 M 膽堿受體，它是通過抑制膽堿酯酶的活性而起作用，因此在去除神經(jīng)支配的眼中滴入毒扁豆堿，毒扁豆堿對眼睛不能 產(chǎn)生與毛果蕓香堿一樣的作用。 2 阿托品（ M 膽堿受體阻斷藥）： 抑制腺體分泌。 其中有中樞抑制作用的是 東莨菪堿 。 藥理作用： ①抑制腺體分泌 ②擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹 ③松弛平滑肌 ④興奮心臟、擴(kuò)張小血管 ⑤興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng) 用途： ①用于各種內(nèi)臟絞痛 ②眼科：虹膜睫狀體炎、檢查眼底、驗(yàn)光配鏡 ③緩慢型心律失常 ④抑制腺體分泌：麻醉及手術(shù)前給藥、盜汗、流涎 ⑤抗休克：感染性休克 ⑥有機(jī)磷酸酯類中毒 2 比較毛果蕓香堿和阿托品對眼睛的作用有何不同 。 阿托品：①擴(kuò)瞳，阻斷瞳孔括約肌的 M 受體，使支配瞳孔開大肌的腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢而使瞳孔擴(kuò)大。 2 去甲腎上腺素 （ α 受體激動藥，簡稱 NA）： 體內(nèi)過程：主要給藥途徑是靜脈給藥 ， 口服給藥時(shí)可用于治療上消化道出血 。 2 多巴胺（ DA）治療休克的特點(diǎn) ： 興奮心臟，但不易引起心律失常；排鈉利尿作用不易引起急性腎衰；擴(kuò)張心、腦、腎、腸系膜等重要器官的血管，收縮皮膚黏膜非常重要器官血管，使血液從非重要器官向重要器官轉(zhuǎn)運(yùn)。 3 糖皮質(zhì)激素的用法和適應(yīng)癥 ： ①大劑量突擊療法，適用于搶救危重感染和各種休克。 3 糖皮質(zhì)激素的禁忌癥 （至少寫 10 個(gè)） ： 嚴(yán)重精神病或癲癇，活動性消化性潰瘍，手術(shù)，骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，嚴(yán)重高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的病毒、真菌感染，活動性結(jié)核病。①急性炎癥早期可抑制局部血管擴(kuò)張，降低毛細(xì)血管通透性、 WBC 浸潤及其吞噬反應(yīng)，從而改善紅、腫、熱、痛；但同時(shí)降低機(jī)體的防御功能，可致感染擴(kuò)散；②在慢性炎癥可延緩肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成，減輕后遺癥，但同時(shí)抑制了組織修復(fù)功能，阻礙傷口的愈合。 3 試述糖皮質(zhì)激素為什么可用于治療嚴(yán)重感染性疾病？應(yīng)用注意事項(xiàng)是什么 。 注意事項(xiàng)同 37 題。 （ 2）反跳現(xiàn)象：指突然停藥或減量過快而致原有疾病復(fù)發(fā)或惡化，是病人對激素產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制所致，需加大劑量重新治療，待癥狀緩解再逐漸減量，直至停藥。 臨床用途：①用于 G桿菌所致的全身感染，如呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚 12 軟組織感染、胃腸感染、燒傷或創(chuàng)傷感染、骨關(guān)節(jié)感染。 不良反應(yīng) ：①第八對腦神經(jīng)損害： 前庭神經(jīng)和耳蝸聽神經(jīng)損傷 ②腎損害 ③神經(jīng)肌肉阻滯 ④過敏反應(yīng) （ 偶爾可致過敏性休