降血糖及利尿藥ppt課件-wenkub
2023-01-20 20:31:03 本頁面
【正文】 tolbutamide）、氯磺丙脲（ chlorpropamide）、乙酸己脲（ acetohexamide）等。 ? 地特胰島素（ insulin detemir）： 是將胰島素 B29位賴氨酸的 N上 14碳肉豆蔻?；?，該脂肪酸側(cè)鏈與血漿清蛋白結(jié)合從而產(chǎn)生長效作用。 2．胰島素類似物 ? 現(xiàn)開發(fā)的多數(shù)胰島素類似物均是在 B鏈 C末端 28位氨基酸上置換或增加氨基酸殘基，所得到的類似物比天然胰島素更為速效或長效。 分成兩個肽鏈： A鏈含 21個氨基酸 B鏈含 30個氨基酸。第十章 降血糖藥物及利尿藥 Hypoglycemic Drugs and Diuretics 人民衛(wèi)生出版社 第一節(jié) 降血糖藥物 1. 第二節(jié) 利尿藥 2. 第十章 降血糖藥物及利尿藥 Hypoglycemic Drugs and Diuretics 主要內(nèi)容 第一節(jié) 降血糖藥物 hypoglycemic drugs 第一節(jié) 降血糖藥物 一、胰島素及其類似物 三、胰島素增敏劑 二、胰島素分泌促進劑 四、 α 葡萄糖苷酶抑制劑 五、二肽基肽酶 Ⅳ 抑制劑 糖尿病 胰島素依賴型（ Ⅰ 型） — 胰島素及其類似物 非胰島素依賴型（ Ⅱ 型） 胰島素分泌促進劑 胰島素增敏劑 α葡萄糖苷酶抑制劑 ? 糖尿?。?diabetes mellitus， DM）是一種糖、蛋白和脂肪代謝障礙性疾病，主要表現(xiàn)為高血糖及尿糖。 藥理作用 臨床用途 理化性質(zhì) 白色或類白色的結(jié)晶粉末，直徑通常在 10μm 以下與氯化鋅共存時，形成胰島素鋅結(jié)晶有典型的蛋白質(zhì)性質(zhì) 加速葡萄糖的酵解和氧化 ，促進糖原的合成和貯存，抑制糖異生和糖原分解而降低血糖。 ? 主要的胰島素類似物包括： ? 賴脯胰島素（ insulin lispro）： 是將人胰島素 B28位上的脯氨酸與 B29位上的賴氨酸對換，重組成一種新的人胰島素類似物。 二、胰島素分泌促進劑 (Promoter to Insulin Secretion) ? 胰島素分泌促進劑可促進胰島分泌胰島素。 80年代出現(xiàn)了 第三代 口服降糖藥，如格列美脲（ glimepiride）等，特別適用于對其他磺酰脲類藥物失效的糖尿病患者，用量更小，更安全。該取代基能影響藥物的作用持續(xù)時間。在臨床聯(lián)合用藥時，應注意這種藥物間的相互作用。不同磺酰脲類化合物介導的 insulin分泌模式都是相似的，但與葡萄糖介導的 insulin分泌并不相同。 ? 與磺酰脲類藥物不同的是該類藥物在胰腺 β 細胞上另有其結(jié)合位點。臨床上主要用于飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的 2型糖尿病。 nateglinide不適用于對磺脲類降糖藥療效欠佳的 2型糖尿病患者。 1．噻唑烷二酮類 ? 噻唑烷二酮類（ thiazolidinediones， TZD）藥物是胰島素增敏劑的主要類型，是以噻唑烷二酮類化學結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的一系列衍生物。 ? 該類藥物主要包括曲格列酮 （ troglitazone）、羅格列酮（ rosiglitazone）和吡格列酮（ pioglitazone）等。 ? rosiglitazone的降血糖作用是 troglitazone的100倍，被認為是現(xiàn)在臨床應用中藥效最強的噻唑烷二酮類藥物。 ? 它能明顯改善患者的糖耐量和高胰島素血癥，降低血漿游離脂肪酸和血漿三酰甘油水平。 鹽酸二甲雙胍 metformin hydrochloride ? metformin可單獨使用或與磺酰脲類聯(lián)合用藥，廣泛用于 2型糖尿病的治療，特別適用于過度肥胖并對 insulin耐受患者。與磺酰脲類化合物不同，它并不與蛋白相結(jié)合，也不被代謝，幾乎全部以原形由尿排出，因此腎功能損害者禁用，老年人慎用。此類藥物對 2型糖尿病均適用。 ? miglitol于 1998年問世，它的治療效果與acarbose類似。它能降低多聚體物質(zhì)釋放單糖的速度，因而也就可以降低餐后的葡萄糖水平。 ? GLP1具有多種生理功能，在胰腺可增加葡萄糖依賴的 insulin分泌、抑制胰高血糖素的分泌，使胰島 β 細胞增生；在胃腸道可延緩餐后胃排空，從而延緩腸道葡萄糖吸收。 ? 磷酸西他列?。?sitagliptin phosphate） 2022年10月獲美國 FDA批準上市， 2022年 3月磷酸西他列汀與二甲雙胍鹽酸鹽復方制劑（ janumet）相繼上市，主要用于 2型糖尿病的治療，療效顯著。 ? 可用于治療各種原因引起的水腫及對抗高血壓。 ? 腎單位的每個組成部分以不同的方式來完成腎臟的基本功能，因此它們也就成為了不同類型的利尿藥的作用靶點。 ? 碳酸可離解為氫離子和碳酸氫根離子，而氫離子分泌到腎小管腔與鈉離子交換以促進鈉離子的重吸收。 ? 長時間使用碳酸酐酶利尿劑，尿液堿性增加，體液酸性增加，當機體出現(xiàn)酸中毒時，碳酸酐酶抑制劑就失去了利尿
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