腫瘤化療相關(guān)方面必備知識-wenkub
2022-11-03 10:50:24 本頁面
【正文】 54 放療 100 70 Ondansetron 與 Metoclopramide 對遲發(fā)性嘔吐的有效率 (%) Ondansetron Metoclopramide P值 DDP 53 59 非 DDP 83 66 放療 92 79 Kytril與 Zofran比較 Kytril Zofran 療效 作用時間長 作用時間短 適用于預(yù)防和治療 適用于預(yù)防 劑量 線性劑量 非線性劑量 反應(yīng)關(guān)系 反應(yīng)關(guān)系 一次劑量 復(fù)雜 /多次給藥 適于所有患者 選擇性 高選擇性 5HT拮抗劑 5TH拮抗劑 Kytril(凱特瑞 ) 對中度致吐化療止吐療效 完全緩解 無效 Kytril(3mg) 80% * %* Zofran(8mg) 69% * %* Navoban(5mg) 75% %* N=130 化療方案：中度致吐方案 引自 Jantumen et J :29A 12:166972 Kytril與 Zofran比較 Kytril 3mg 1/日與 Zofran 8mg 3/日療效相當(dāng) 完全緩解率 Kytril 39%46% Zofran 38%40% N=309 化療方案：中度致吐方案 引自 ,et J :,:108388 Ramosetron(Nasea 奈西雅 ) ? 5HT3受傳高選擇性拮抗劑，作用部位在腸道 ? 對受體結(jié)合的抑制作用 ( 動物 ) 稍強于Ondansetron和 Granisetron ? 作用迅速持久， T1/2? 5小時 ? 每日 1次 iv， 有效率 80%，口服蹦解片 ， 有效率 67%，不用水服 ? 不良反應(yīng)：頭痛、頭重、腹瀉、身體熱感、舌麻、肝酶升高 ? 無錐體外系反應(yīng) (日本出之內(nèi) ) 5HT3受體拮抗劑藥代動力學(xué)參數(shù) (健康志愿者 ) 參數(shù) Zofran Kytril Novoban Cmax 102107ng/ml (劑量 ) () (40ug/kg iv) (10mg iv) (8mg PO) (1mg PO) CL (劑量 ) () (40ug/kg iv) (主要代謝物 ) (8mg PO) (1mg PO) (較少代謝物 ) T1/2 79小時 (8mg PO) (1mg PO) (主要代謝物 ) 5HT3受體拮抗劑的藥代動力參數(shù) (癌癥患者 ) 參數(shù) Zofran Kytril Novoban 口服生物利用度 56% 無報道 5266% 蛋白結(jié)合率 7076% 65% 5971% 尿中排出原形藥物 5% 12% 2139% 老人中 CL下降 是 是 否 肝功不良 CL下降 是 是 是 腎功不良 CL下降 無報道 否 是 5HT3受體拮抗劑的藥代動力學(xué)參數(shù) (癌癥患者 ) 參數(shù) Zofran Kytril Novoban CL 無報道 (劑量 ) (40ug/kg iv) (1mg bid po) T1/2 無報道 無報道 (劑量 ) (40ug/kg iv) Novoban Zofran Kytril比較 化學(xué)結(jié) 吲哚環(huán) 吲哚并 異吲唑 與 5HT主環(huán) 構(gòu)特點 吡喃環(huán) 環(huán) 結(jié)構(gòu)相同 5HT3受 親和力強 體親和力 分布容積 554 140 234 分布容積大 消除半 812h 3h 半衰期長 衰期 給藥次數(shù) 1/日 34/日 1/日 給藥次數(shù)少 5HT3受體拮抗劑對急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐的療效 急性嘔吐 遲發(fā)性嘔吐 有效率 (%) 80~90 50 5HT3受體拮抗劑對中 重度致嘔性化療止吐的療效 5HT3受體拮抗劑 完全控制率 (%) 中度致嘔性 重度致嘔性 化療藥 化療藥 Zofran 50~89 46~58 Kytril 50~76
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