【正文】 個時期曾患過一種或多種精神疾患。精神分裂癥是一類功能性、至今病理基礎未明的精神障礙，起病于青年或成年早起，具有感知、思維、情感、認知、行為及社會功能等多方面的障礙和精神活動不協(xié)調。對于精神分裂癥的藥物治療，權威的臨床治療指南均推薦單一藥物治療，但在臨床實踐中有 13%90%的患者采取了 聯(lián)合用藥。典型抗精神病藥物又稱傳統(tǒng)抗精神病藥物或第一代抗精神病藥物。 作為第二代抗精神病藥物的氨磺必利 (Amisulpride， ASP)具有獨特的藥理學特性，在歐洲較為常用，它對 D2／ D3，受體具有高度親和力，對 D1， D4， D5，亞型無任何識別力，對其他神經(jīng)遞質受體和藥理作用位點也缺乏親和力，低劑量時選擇性影響突觸前 DA 受體，控制 DA 的合成和釋放，高劑量時占據(jù)突觸后DA 受體并出現(xiàn)拮抗作用 。 2. 綜合介紹 . 氨磺必利 的理化性質： 【化學名】 (S)2氨甲基 N乙基吡咯烷 【 CAS】 71675859 【性狀】 本品為白色或類白色片。最佳劑量約為 100mg/天。 *口服推薦劑量為 400800mg/天，最大劑量不應超過 1200mg。 立項部 202106 3 由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴重腎功能不全的病人（肌酐清除率 10ml/min）（見禁忌）。其中 4 家藥企包括 重慶萊美藥業(yè)股份有限公司、賽 諾菲安萬特投資有限公司 、 齊魯制藥有限公司和蘇州萬慶藥業(yè)有限公司均被批準臨床 /生產(chǎn) /補充。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體，腎上腺素能受體結合。 在與氟哌啶醇進行比較的雙盲試驗中，共入選 191名患有急性精神分裂癥 的病人。在 17歲以下的兒童青少年中，至少有 3000萬人遭受各種情緒障礙和行為問題的困擾。 （ 2） 市場容量分析 抗精神病藥物市場是全球第五大處方藥市場。其受體結合特征與傳統(tǒng)抗精神病藥有很大不同。 氯氮平對于目前的其他抗精神病藥物治療無效的癥狀卻很有效。其最佳劑量為 ≤6mg利培酮也可改善精神分裂癥患者的認知功能。但其只對原發(fā)性陰性 癥狀有效，而對繼發(fā)性陰性癥狀無效?？蚱綄吘壪到y(tǒng)的選擇性作用較強。氨磺必利最突出的優(yōu)點在于其對陰性癥狀和情感癥狀有效。喹硫平和利培酮各占 15%。總之，氨磺必利在 20212021 年期間，銷售額不斷上升。 9. 綜合性評價 1) 從產(chǎn)品的應用角度來講， 氨磺必利在臨床試驗中的耐受性很好，近似于利培 酮和奧氮平，對那些以陽性癥狀為主的患者，氨磺必利的耐受性優(yōu)于氟哌啶醇，而這使錐體外系副作用的發(fā)生率低于后者并提高了患者的生活質量。 3) 從專業(yè)角度來說， 氨磺必利 是由 SanofiSynthelabo 公司開發(fā)的一種針對隱性 癥狀具有顯著優(yōu)點的新型非典型抗精神病藥物，于 1997 年 1 月通過美國 FDA 批2 32 48 119 173 124 % % % % 40%0%40%80%120%160%040801201602002021年 1q 2021年 2q 2021年 3q 2021年 4q 2021年 1q 2021年 2q 2021年 3q 2021年 4q 氨磺必利 增長率 單位：萬元 立項部 202106 10 準上市，現(xiàn)已批準進口我國。 立項部 202106 11 氨磺必利 說明書 藥品名稱 : 商品名稱：索里昂 通用名稱：氨磺必利片 英文名稱： Solian (Amisulpride Tablets) 成份 : 氨磺必利 適應癥 : 氨磺必利用來治療精神疾患，尤其是伴有陽性癥狀（例如：譫妄，幻覺，認知障礙）和 /或陰性癥狀（例如：反應遲緩，情感淡漠及社會能力退縮）的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為主的精神病患。最佳劑量約為 100mg/天。 口服推薦劑量為 400800mg/天，最大劑量不應超過 1200mg。 由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴重腎功能不全的病人（肌酐清除率10ml/min）（見禁忌）。 體重增加； 可產(chǎn)生錐體外系綜合癥（震顫，肌張力亢進，流涎，靜坐不能，運動功能減退）。 很少發(fā)生的不良反應： 嗜睡； 胃腸道功能紊亂，例如便秘，惡心，嘔吐，口干?？鼓憠A能類抗震顫麻痹藥物對此種癥狀無治療作用，還有可能加重癥狀。 立項部 202106 13 曾有報道，出現(xiàn)驚厥。 哺乳期婦女； 已知患有或懷疑患有催乳素依賴性癌癥的病人，例如：催乳素分泌性垂體腺瘤和乳腺癌； 嚴重腎功能不全（肌酐清除率 10ml/min）。 注意事項 : 警告 惡性綜合癥：與其它精神抑制類藥物合用時，可產(chǎn)生惡性綜合癥 （高熱，肌肉強直，植物神經(jīng)功能紊亂，意識障礙，磷酸肌酸激酶含量升高）。 如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可引起心律失常的因素存在： 心動過緩，心率 55次 /分； 低鉀血癥； 先天性 QT間期延長； 目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩（ 55次 /分），低鉀血癥，心內傳導減慢或QTc間期延長。對于患有嚴重腎功能不全的病人，沒有相關的臨床數(shù)據(jù)（見禁忌）。 對于患有帕金森氏病的病人，服藥時應注意。由于動物中未見致畸性，所以推斷本藥對人也沒有致畸性。 哺乳者 由于沒有該藥可否通過乳汁的資料，所以，對于哺乳者應禁止服用本藥。 藥物相互作用 : 禁忌的聯(lián)合使用 +多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用于治療帕金森氏病患者。 不建議的聯(lián)合使用 立項部 202106 16 +可能引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物： Ia類（奎尼丁，氫化奎尼丁，丙吡胺）及 III類（胺碘酮，索他洛爾，多非利特，伊布利特）抗心律失常藥物，某些精神抑制藥物（硫利達嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美馬嗪，舒必利，硫必利，匹莫齊特，氟哌啶醇，氟哌利多），芐普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅霉素，咪唑斯汀，靜脈用長春胺等。 避免使用酒精性飲料以及含有酒精的藥物。 多巴胺能激動劑與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。 如果可能，停止能引起尖端扭轉性室性心動過速的非抗感染藥物。 +降低血鉀的藥物（降低血鉀的利尿劑，刺激性輕瀉藥，兩性霉素 B（靜脈途徑），糖皮質激素，替可克肽） 會增加室性心律失常的風險，尤其是尖端扭轉性室性心動過速。 增加中樞鎮(zhèn)靜作用。 目前還沒有特殊的對抗氨磺必利的藥。 氨磺必利極少能通過透析排除。動物致癌試驗顯示：在嚙齒類動物中可產(chǎn)生激素依賴性腫瘤。 動物實驗中，與紋狀體相比，高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。與氟哌啶醇相比，氨磺必利可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。血漿蛋白結合率低（ 16%），在與蛋白結合方面無藥物相互作用。 口服消除半衰期約為 12