20xx年醫(yī)學專題—膽堿受體激動藥與阻斷藥-03-01(已修改)
2024-11-18 23:13 本頁面
【正文】 第一節(jié) 膽堿受體激動(jīd242。ng)藥,Cholinoceptor agonists: drugs that act on cholinergic receptor sites and exhibit therapeutic effects by mimicking the actions of the neurotransmitter actycholine (ACh)。 Direct acting cholinomimetic drugs (直接作用(zu242。y242。ng)的擬膽堿藥)。 Include M and Ncholinoceptor agonists, Mcholinoceptor agonists, and Ncholinoceptor agonists.,第一頁，共五十四頁。,膽堿受體激動(jīd242。ng)藥分類,M、N膽堿(dǎn jiǎn)受體激動藥: 乙酰膽堿(dǎn jiǎn)、醋甲膽堿(dǎn jiǎn)和卡巴膽堿(dǎn jiǎn)； M膽堿受體激動藥: 毛果蕓香堿； N受體激動藥: 煙堿、洛貝林。,第二頁，共五十四頁。,一、 M、N膽堿受體激動(jīd242。ng)藥,Acetylcholine (ACh)： 膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，由膽堿和乙酰輔酶A合成，現(xiàn)已人工合成； 膽堿酯類季胺化合物； 性質(zhì)不穩(wěn)定，易被AChE水解； 不易(b249。 y236。)透過血腦屏障； 選擇性低，作用廣泛，副作用多； 僅作為工具藥應用。,第三頁，共五十四頁。,藥理作用(zu242。y242。ng)及作用(zu242。y242。ng)機制,1. M樣作用：小劑量激動M受體，興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維 心血管系統(tǒng)：負性肌力、負性頻率、負性傳導，血壓降低（激動內(nèi)皮細胞M3受體，促進NO釋放）；激動交感神經(jīng)末梢M1受體，抑制NE釋放。 平滑?。何改c道、泌尿道、支氣管和子宮(zǐgōng)等平滑肌興奮，胃腸張力 ? ，大劑量致惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，支氣管收縮，促進排尿； 腺體：淚腺、氣管和支氣管腺體、消化腺、汗腺分泌?； 眼：瞳孔縮小，眼內(nèi)壓下降，調(diào)節(jié)痙攣； 2. N樣作用：大劑量激動NN受體，胃腸道、膀胱等平滑肌收縮，腺體分泌 ?，小血管收縮， BP ?，骨骼肌收縮。,第四頁，共五十四頁。,醋甲膽堿(dǎn jiǎn) （methacholine）,AChE水解慢，作用時間較ACh長，具有選擇性M樣作用。小劑量使BP?，心率?。僅用于口腔(kǒuqiāng)黏膜干燥癥。禁忌證：支氣管哮喘、甲狀腺功能亢進、冠狀動脈缺血和潰瘍病。,卡巴膽堿(dǎn jiǎn)（carbacholine）,不被AChE水解，作用時間長，直接激動M和N受體。不良反應多，僅局部應用于青光眼。禁忌證同醋甲膽堿。,第五頁，共五十四頁。,二、M受體激動(jīd242。ng)藥,毛果蕓香堿（pilocarpine） 又名匹魯卡品 南美洲灌木pilocarpus植物(zh237。w249。)葉子中提取的生物堿,第六頁，共五十四頁。,（一）作用(zu242。y242。ng)機制和藥理作用(zu242。y242。ng),直接激動M 受體，產(chǎn)生M樣作用，對眼睛和腺體作用最明顯 1．腺體分泌明顯增加：汗腺、唾液腺最明顯 正常：唾液腺分泌40~50 ml/h 實驗(sh237。y224。n)：唾液腺分泌增加至350 ml/h,第七頁，共五十四頁。,2．眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)(ti225。oji233。)痙攣,（1）縮瞳 瞳孔括約肌：受動眼神經(jīng)(d242。ngyǎnsh233。njīng)的副交感纖維（膽堿能神經(jīng)）支配，興奮時瞳孔括約肌向中心收縮，瞳孔縮小。 瞳孔開大?。菏苋ゼ啄I上腺素能神經(jīng)支配，興奮時瞳孔開大肌向外
環(huán)評公示相關推薦
鄂ICP備17016276號-1