20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十六章-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(已修改)
2025-11-08 20:23 本頁面
【正文】 解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛抗炎藥,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛抗炎藥 （antipyreticanalgesic and antiinflammatory drugs） 非甾體抗炎藥 （nonsteroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs） 阿司匹林類藥物 主要作用機(jī)制：前列腺素（prostaglandin，PG） 環(huán)氧合酶（cyclooxygenase） 三項(xiàng)共同的藥理作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 常見的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類,第一頁，共三十五頁。,自膜磷脂生成(shēnɡ ch233。nɡ)的活性物質(zhì)及其作用以及NSAIDs作用環(huán)節(jié),COX1 COX2,NSAIDs,收縮(shōu suō)子宮,血栓素,環(huán)內(nèi)過氧化物(ɡu242。 yǎnɡ hu224。 w249。),白三烯,第二頁，共三十五頁。,環(huán) 氧 酶,花生(huā shēnɡ)四烯酸(AA),膜磷脂(l237。n zhī),血栓素,前列腺素合成(h233。ch233。ng)過程,第三頁，共三十五頁。,環(huán)氧化酶的生理學(xué)和病理學(xué)意義(y236。y236。)以及藥物分類,IC50cox2 IC50cox1,第四頁，共三十五頁。,選擇性：相對的 不可逆性抑制：阿司匹林(ā sī pǐ l237。n) 可逆性抑制：其他NSAIDs 不良反應(yīng) COX1:較多 COX2:較少。但羅非昔布因有可能增加心血管疾病的發(fā)生率而全球撤回。 鎮(zhèn)痛作用部位：外周為主要。也存在中樞直接作用,第五頁，共三十五頁。,解熱(jiě r232。)作用,COX,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛抗炎藥對內(nèi)熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，對直接注射PG引起的或調(diào)定點(diǎn)正常的發(fā)熱無效，對正常者體溫?zé)o影響,體溫(tǐwēn)調(diào)定點(diǎn)↑,PLA2,某些疾病（感染、組織炎癥、器官移植、腫瘤）,內(nèi)熱原增加（IL1/TNF、IFN等細(xì)胞因子）,PG（PGE2） 合成增多,花生四烯酸 膜磷脂,CNS 下丘腦 體溫 調(diào)節(jié) 中樞,發(fā)熱,cAMP,－,第六頁，共三十五頁。,鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)作用,組織損傷、炎癥等 化學(xué)致痛物質(zhì) PG s 花生四烯酸 膜磷酯 （組胺、緩激肽等） 痛覺(t242。ngji233。)感受器（神經(jīng)末梢） 疼痛,COX,作用部位：主要在外周組織起作用，但不排除中樞 作用特點(diǎn)：強(qiáng)度比嗎啡弱； 對慢性鈍痛有很好療效，對各種(ɡ232。 zhǒnɡ)創(chuàng)傷劇痛、內(nèi)臟絞痛無效； 無欣快感，無成癮性，無呼吸抑制,PLA2,解熱鎮(zhèn)痛藥,＋,－,第七頁，共三十五頁。,抗炎作用(zu242。y242。ng),炎癥過程： 急性炎癥期早期局部血管擴(kuò)張(ku242。zhāng)，毛細(xì)血管通透性增強(qiáng)。 其后出現(xiàn)白細(xì)胞向炎癥區(qū)
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