【正文】
,前列(qi225。nli232。)地爾,多臟器(zānɡ q236。)保護,amp。,曼新妥,哈藥集團生物工程(shēnɡ w249。 ɡōnɡ ch233。nɡ)有限公司,第一頁,共四十三頁。,DDS 現(xiàn)代藥物(y224。ow249。)新概念,Drug Delivery System——藥物運載(y249。nz224。i)系統(tǒng),第二頁,共四十三頁。,熒光(y237。ngguāng)標記的曼新妥,病變(b236。ngbi224。n)血管壁,第三頁,共四十三頁。,靜脈內(nèi)給99mTc 標記脂微球,用γ攝像機研究(y225。njiū)脂微球分布,對慢性動脈硬化(ASO)患者(hu224。nzhě)給99mTc 標記脂微球時可見99mTc 標記脂微球的聚集。一般多從動脈硬化嚴重的主動脈開始,到腹主動脈、髂總動脈、股動脈,甚至小腿動脈的一部分。,第四頁,共四十三頁。,載體(z224。itǐ):脂微球,所載藥物(y224。ow249。):前列地爾,0.2181。m,脂微球示意圖,第五頁,共四十三頁。,貝格斯特隆 Sune K. Bergstr246。m,薩米埃爾松 Bengt I. Samuelsson,萬恩 John R. Vane,前列地爾是人體自身分泌的生理活性極強的物質(zhì)。瑞典科學家 Bergstrom 等對前列地爾進行了分離和結(jié)構(gòu)確定。發(fā)現(xiàn)其具有(j249。yǒu)非常獨特和廣泛的藥理作用。,1982年三位科學家獲得(hu242。d233。)了諾貝爾獎,前列(qi225。nli232。)地爾,第六頁,共四十三頁。,傳 統(tǒng) 制 劑,前列(qi225。nli232。)地爾經(jīng)歷了三代劑型演變,前列地爾劑型(j236。x237。ng)演變,第七頁,共四十三頁。,脂 微 球,第八頁,共四十三頁。,脂微球與紅細胞體積(tǐjī)比:,第九頁,共四十三頁。,藥理作用,靶向擴張病變(b236。ngbi224。n)血管,靶向擴張病變(b236。ngbi224。n)及痙攣血管,增加缺血區(qū)供血,防止盜血。 在正常血管分布少,不影響全身的血壓。 [Y.Mizushima, T.Hamano,et. Distribution of Lipid Microspheres Incorporating Prostaglandin E1 to Vascular Lesions. Prostaglandins Leukotricnes and Essential Fatty Acids(1990)41.269272],第十頁,共四十三頁。,藥理作用,靶向抑制血小板聚集,溶解白血栓,防止(f225。ngzhǐ)血栓形成。 不降低血小板計數(shù)。 不影響全身的凝血機制。,抑制血小板聚集(j249。j237。),改善微循環(huán)障礙,[Carlson LA。 Irion E。 Oro LEffect of infusion of prostaglandin E, on the aggregation of bloog plateletin man Life Sci 7,8590/1968],第十一頁,共四十三頁。,藥理作用,保護(bǎoh249。)細胞膜,穩(wěn)