醫(yī)藥分類概述(已修改)
2025-05-27 11:35 本頁面
【正文】 第四章 醫(yī) 藥 醫(yī) 藥 ?醫(yī)藥是人類用以同疾病作斗爭(zhēng)的一大類武器，亦即用以預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。 ?目前，臨床用藥物主要有五大來源，即發(fā)酵法、化學(xué)合成法、生化法、動(dòng)物臟器及植物提取法。 醫(yī)藥分類 ?醫(yī)藥按藥理作用分為心血管系統(tǒng)藥物、抗菌藥物（包括抗生素）、抗精神失常藥、抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥、消化系統(tǒng)藥物、抗癌藥、呼吸系統(tǒng)藥、麻醉藥、催眠藥和鎮(zhèn)靜藥、抗癲癇藥、抗組織胺藥、利尿脫水藥、腦血管障礙治療藥、抗寄生蟲藥、降血糖藥、維生素類藥、激素類藥等 第一節(jié) 抗菌藥物 ?磺胺類藥物 ?抗生素 青霉素類 先鋒霉素類抗生素（頭孢菌素） 大環(huán)內(nèi)酯類 氨基甙類 四環(huán)素類 ?喹喏酮類 ?細(xì)菌有成千上萬種，它們被革蘭氏分為兩類：能被革蘭氏試劑（結(jié)晶紫及碘）染為藍(lán)色的稱 革蘭氏陽性細(xì)菌 ；沒有反應(yīng)或呈紅 粉色的稱為 革蘭氏陰性細(xì)菌 。革蘭氏陰性細(xì)菌比革蘭氏陽性細(xì)菌多一層含脂多糖的膜壁，它能阻止殺菌劑進(jìn)入細(xì)胞膜，因而難以殺死。 一、磺胺類藥物 新諾明 SMZ ONC H 3H 2 N SO 2 NH RR= R= N 磺胺嘧啶 SD ?1932年，德國生物化學(xué)家杜馬克在試驗(yàn)過程中發(fā)現(xiàn)， “ 百浪多息 ” 對(duì)于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。后來，他又用兔、狗進(jìn)行試驗(yàn)，都獲得成功。這時(shí)，他的女兒得了鏈球菌敗血病，奄奄一息，他在焦急不安中，決定使用 “ 百浪多息 ” ，結(jié)果女兒得救。 ?1939年，杜馬克被授予諾貝爾醫(yī)學(xué)與生理學(xué)獎(jiǎng)。 ?令人奇怪的是 “ 百浪多息 ” 只有在體內(nèi)才能殺死鏈球菌，而在試管內(nèi)則不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾和他的同事斷定， “ 百浪多息 ” 一定是在體內(nèi)變成了對(duì)細(xì)菌有效的另一種東西。于是他們著手對(duì) “ 百浪多息 ” 的有效成分進(jìn)行分析，分解出 “ 氨苯磺胺 ” 。其實(shí)，早在 1908年就有人合成過這種化合物，可惜它的醫(yī)療價(jià)值當(dāng)時(shí)沒有被人們發(fā)現(xiàn)?；前返拿趾芸煸卺t(yī)療界廣泛傳播開來。 青霉素類 青霉素是抗菌素的一種，是從青霉菌培養(yǎng)液中提制的藥物，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。 青霉素的發(fā)現(xiàn)者是英國細(xì)菌學(xué)家弗萊明。 ? 1928年，弗萊明發(fā)現(xiàn)，發(fā)霉的細(xì)菌培養(yǎng)基上，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不見了。這個(gè)偶然的發(fā)現(xiàn)深深吸引了他，他設(shè)法培養(yǎng)這種霉菌進(jìn)行多次試驗(yàn)，證明青霉素可以在幾小時(shí)內(nèi)將葡萄球菌全部殺死。弗萊明據(jù)此發(fā)明了葡萄球菌的克星 — 青霉素。 ? 1929年，弗萊明發(fā)表了學(xué)術(shù)論文，報(bào)告了他的發(fā)現(xiàn)，但當(dāng)時(shí)未引起重視，而且青霉素的提純問題也還沒有解決。 1935年，英國牛津大學(xué)生物化學(xué)家錢恩和澳大利亞病理學(xué)家霍華德 .弗羅里對(duì)弗萊明的發(fā)現(xiàn)大感興趣。錢恩負(fù)責(zé)青霉菌的培養(yǎng)和青霉素的分離、提純和強(qiáng)化，使其抗菌力提高了幾千倍同，弗羅里負(fù)責(zé)對(duì)動(dòng)物觀察試驗(yàn)。至此，青霉素的功效得到了證明。 ?由于青霉素的發(fā)現(xiàn)和大量生產(chǎn)，拯救了千百萬肺炎、腦膜炎、膿腫、敗血癥患者的生命，及時(shí)搶救了許多的傷病員。青霉素的出現(xiàn)，當(dāng)時(shí)曾轟動(dòng)世界。為了表彰這一造福人類的貢獻(xiàn)，弗萊明、錢恩、弗羅里于 1945年共同獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)和生理學(xué)獎(jiǎng)。 天然的青霉素共有七種，分子都含有 β 內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)。其中以芐基青霉素（青霉素 G）效果較好，其鈉或鉀鹽為治療革蘭氏陽性菌感染的首選藥物，但青霉素 G性質(zhì)不穩(wěn)定，易受親電或親核試劑進(jìn)攻引起水解或分子重排，故青霉素 G不能口服，只供注射用，以免受胃酸破壞。青霉素可人工合成，用化學(xué)方法改造其部分結(jié)構(gòu)，能制取一些新型衍生物，如青霉素 V是利用青霉素 G的同一菌種，發(fā)酵時(shí)加入N苯氧基乙酰胺作前體生物合成制得。其藥效與青霉素類同，但在酸中穩(wěn)定，故可供口服。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、療效高等優(yōu)點(diǎn)。 R 1 C O N HNSC O O R 2CH 3CH 3OHO CHNH 2R1= 阿莫西林 青霉素結(jié)構(gòu)通式 先鋒霉素（頭孢菌素）類 ?頭孢菌素是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素 C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素。常用的約有30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三代。 NSOR C O N HXC O O HR= X= 先鋒霉素 IV （頭孢氨芐） CHNH 2CH3第一代頭孢菌素有以下幾種： 頭孢噻吩 (先鋒霉素 I)：主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染及一些革蘭氏陰性桿菌引起的感染。 頭孢噻啶 (先鋒霉素 Ⅱ) ：對(duì)腎臟有毒性作用，易出現(xiàn)蛋白尿、管型及尿素氮增高。 頭孢立新 (先鋒霉素 IV)：抗菌作用較弱，現(xiàn)已少用。 頭孢唑啉 (先鋒霉素 V)：對(duì)革蘭氏陽性菌的作用同頭孢噻啶相似，對(duì)大腸桿菌、奇異變形桿菌作用較強(qiáng)，對(duì)傷寒桿菌、流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌及吲哚陽性變形性菌等感染也有效。 頭孢環(huán)己烯胺 (先鋒霉素 VI)：對(duì)革蘭氏陰性菌作用弱，但在治療耐藥金黃色葡萄球菌和耐其他廣譜抗生素的肺炎桿菌引起的尿路感染時(shí)常用。 頭
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