11-7腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥理利尿藥(已修改)
2025-01-12 02:39 本頁(yè)面
【正文】 ?腎素 血管緊張素系統(tǒng) (renin angiotensin system, RAS) ?腎素 血管緊張素 醛固酮系統(tǒng) (renin – angiotensin aldosterone system, RAAS) 腎素 血管緊張素系統(tǒng) 藥理 腎素 血管緊張素系統(tǒng) 藥理 血管緊張素原 血管緊張素 Ⅰ 血管緊張素 Ⅱ ACE AT2受體 腎素 緩激肽 失活 激肽原 AT1受體 糜酶旁路 +醛固酮：血壓上升 ：心血管重構(gòu) 釋放 NO，部分對(duì)抗AT1受體作用 NO PGI2 RAAS抑制藥 血管緊張素原 血管緊張素 Ⅰ 血管緊張素 Ⅱ AT2受體 腎素 AT1受體 糜酶旁路 +醛固酮：血壓上升 ：心血管重構(gòu) 釋放 NO，部分對(duì)抗AT1受體作用 ACE 緩激肽 失活 激肽原 NO PGI2 ACEI化學(xué)結(jié)構(gòu)與分類 (1)含巰基 —SH：卡托普利 (2)含羧基 —COOH：依那普利、雷米普利等 (3)含磷酸基 POO—：福辛普利 ?前藥 prodrug:依那普利、福辛普利 卡托普利 ACEI基本藥理作用 ① 阻止 AngⅡ 形成及其作用 ② 保存緩激肽活性： NO、 PGI2 ③ 保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞 ④ 抗心肌缺血與心肌保護(hù)作用：含 SH抗氧自由基，緩激肽 ⑤ 增敏胰島素受體 ACEI臨床應(yīng)用 (1).高血壓 ：適用于各型高血壓（ RAS活性高的特別有效），降壓時(shí)不伴有反射性心率加快；長(zhǎng)期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙；防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者心血管病理性重構(gòu)；高血壓伴心衰、糖尿病、腎病， ACEI為首選。 (2).充血性心力衰竭與心肌梗死： 降低死亡率改善預(yù)后。 (3).糖尿病性 腎病 和其它腎病 ACEI不良反應(yīng) ?首劑低血壓 ?咳嗽： 無(wú)痰干咳、支氣管痙攣 —肺中緩激肽蓄積 ?高血鉀 —醛固酮減少 ?低血糖 —胰島素受體增敏 ?腎功能損傷 ：腎動(dòng)脈阻塞或腎動(dòng)脈硬化所致雙腎腎血管病者 —舒張出球小動(dòng)脈 ?妊娠與哺乳 ：致畸、胎兒發(fā)育不良、死胎；乳汁分泌 ?血管神經(jīng)性水腫： 面部、喉頭，罕見(jiàn)但致命 —緩激肽 ?青霉胺樣反應(yīng)： 含 SH基團(tuán)，味覺(jué)障礙、皮疹、白細(xì)胞減少 卡托普利 captopril ?藥理作用 ：含 —SH基團(tuán)；降壓起效快，效果與患者 RAS活性有關(guān)；有自由基清除作用。 ?體內(nèi)過(guò)程 ：口服吸收好，餐前 1h服用。 ?臨床應(yīng)用 ：高血壓，充血性心力衰竭；心肌梗死；糖尿病性腎病。 ?不良反應(yīng) ：咳嗽；青霉胺樣反應(yīng)。雙腎動(dòng)脈狹窄，孕婦禁用。 其它常用藥物 ?依那普利 enalapril：含 —COOH羧基，前藥 —依那普利酸，作用強(qiáng)、起效慢、作用維持時(shí)間長(zhǎng) (24h, 1次 /d)。 ?賴諾普利 lisinopril：作用強(qiáng)、持久(t1/230h,1/d) ，腎功能減退、老人和心衰者減量。 其它常用藥物 ?貝那普利 benazepril：前藥 —貝那普利酸，作用強(qiáng)、持久 (1次 /d)，血漿消除呈雙相：初期 t1/23h,末期 t1/224h ?福辛普利 fosinopril：含 POO—磷酸基，前藥 福辛普利酸，心腦分布多、腎臟分布少，肝腎雙通道排泄 ,單純肝、腎功能減退不易引起蓄積中毒。 AT1受體拮抗藥 ?在受體水平阻斷 RAS，與 ACEI作用相似，作用專一 血管緊張素 Ⅱ AT2受體 AT1受體 +醛固酮：血壓上升 ：心血管重構(gòu) 釋放 NO，部分對(duì)抗AT1受體受體作用 AT1受體拮抗藥 ?氯沙坦 losartan：和代謝物 EXP3174有效阻斷Ang Ⅱ 與 AT1受體結(jié)合，擴(kuò)血管，降低外周阻力及血容量，血壓下降；抑制心血管重構(gòu)。 ?纈沙坦 valsartan：強(qiáng)、降壓 24h，逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)。 ?厄貝沙坦 irbesartan：強(qiáng)效、長(zhǎng)效 ?坎地沙坦 candesartan:強(qiáng)效、長(zhǎng)效、選擇性高 利尿藥 (diuretics) 作用于腎臟 (腎小管 )，增加電解質(zhì)和水的 排出，使尿量增多，產(chǎn)生利尿作用。用于治療 各種水腫及某些非水腫性疾病，如高血壓、腎 結(jié)石、高鈣血癥、
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