【正文】 .. . . ..1. 《神農(nóng)本草經(jīng)》，是現(xiàn)存最早的藥學專著，奠定了本草學理論基礎(chǔ)。2.《本草經(jīng)集》，初步確立了綜合性本草著作的編寫模式。3.《新修本草》，又稱為《唐本草》，是我國第一部官修本草，也是世界上最早的藥典，共載藥850種。4.《經(jīng)史證類備急本草》，作者唐慎微，該書圖文對照，方藥并收，使大量古代文獻得以保存。5.《本草綱目》，對世界醫(yī)藥學和自然科學的許多領(lǐng)域做出了舉世公認的卓越貢獻。6.《本草綱目拾遺》，作者趙學敏，載藥921種，其中新增716種，創(chuàng)古本草增收新藥之冠。7.《中華本草》，該書全面總結(jié)了中華民族2000余年來傳統(tǒng)藥學成就。，是藥物的內(nèi)在特質(zhì)與機體相互作用的結(jié)果。，又稱四性，即指藥物具有的寒、熱、溫、涼四種藥性。，能夠減輕或消除熱證的藥物，一般屬于寒性或涼性。反之能減輕或消除寒證的藥物，一般屬于熱性或溫性。11. 陰陽屬性，溫熱屬陽，寒涼屬陰12. 對臨床用藥的指導意義，真寒假熱或真熱假寒，當分別治以熱藥或寒藥，必要時加用藥性相反的反佐藥。，指藥物具有辛、甘、酸、苦、咸等味。，今藥味確定，主以藥效，參以口嘗。，辛；能散、能行，有發(fā)散、行氣、活血作用。，凡濕阻食積、中滿氣滯者慎用。，凡邪未盡之證均當慎用。，①堅陰，即瀉火存陰； ②堅厚腸胃。，澀味藥大多能斂邪，邪氣未盡者慎用。，芳香味與辛味一樣，能耗氣傷津，氣虛津虧者慎用。，辛、甘、淡屬陽，酸、苦、咸屬陰。，一藥氣只有1個，味可有1個，也可有2個或更多。，即指藥物在人體的作用趨向。與所治療疾患的病勢趨向相反，與所治療疾患的病位相同。，貝殼類質(zhì)重的藥多沉降。，從五味講，辛甘淡主升浮，酸苦咸主沉降。，藥物的臨床療效是確定其升降浮沉的主要依據(jù)。，具有瀉下、清熱、利水滲濕、潛陽息風等作用。，病勢下陷類病證，宜選用或配用具有升浮之性的藥。治療病勢上逆病癥，常選用藥性沉降的藥。，炮制：酒炒則升、姜汁炒則散、醋炒則收斂、鹽水炒則下行，確立依據(jù)，是否含有毒成分；整體是否有毒；使用劑量是否適當。是確定藥物有毒無毒的關(guān)鍵。，當代使用最多是證名，其次是病名，癥狀名最少。，單行：即應用單味藥就能發(fā)揮預期治療效果，不需其他藥輔助。相須：即性能相類似的藥物合用，可增強原有療效。如石膏配知母可增強清熱瀉火效果。相使：一藥為主，一藥為輔，輔藥能增強主藥的療效。相惡：原有功效降低，甚至喪失。如人參惡萊菔子。相反：能產(chǎn)生或增強毒害反應。如烏頭反半夏。，治法是指導遣藥組方的原則，方劑是體現(xiàn)和完成治法的主要手段，二者之間的關(guān)系是互相為用、密不可分的。，汗法；吐法；下法；和法；溫法；清法，分為清氣分熱、清營涼血、氣血兩清、清熱解毒、清臟腑熱；消法；補法，常用的治法分類以補氣、補血、補陰、補陽，以及陰陽并補、氣血雙補為主。，（1）輔助君藥加強治療主病和主證的藥物；（2）針對兼病或兼證起治療作用的藥物。，佐助藥，即協(xié)助君、臣藥加強治療作用，或直接治療次要兼證的藥物；佐制藥，消除或減緩君、臣藥毒性或烈性的藥物；反佐藥，即根據(jù)病情需要，使用與君藥藥性相反而又能在治療中起相成作用的藥物。，（1）引經(jīng)藥，即引方中諸藥直達病所的藥物；（2）調(diào)和藥，即調(diào)和諸藥的作用，使其合力祛邪。，注意：不可減去君藥，在影響中藥質(zhì)量的因素中，品種是至關(guān)重要的因素。，不同品種的植物由于遺傳特性的不同，合成與積累次生代謝產(chǎn)物的種類及量可能存在著很大差異。、同物異名現(xiàn)象普遍存在，嚴重影響中藥材的質(zhì)量。，有的來源于同屬不同種，有的甚至為不同屬或不同科。，我國目前許多藥材的栽培主要靠藥農(nóng)分散種植，種植技術(shù)粗放，再加上盲目擴大種植范圍，造成種質(zhì)不佳，種質(zhì)特性退化的情況較為嚴重。另外，在栽培過程中濫施農(nóng)藥、除草劑。，產(chǎn)地是影響中藥質(zhì)量的重要因素之一。中藥有效成分的形成和積累與其生長的自然條件有著密切的關(guān)系。，道地藥材（又稱地道藥材）是指藥材質(zhì)優(yōu)效佳，道地藥材是源于古代的一項辨別優(yōu)質(zhì)中藥材質(zhì)量的獨具特色的綜合標準，也是中藥學中控制藥材質(zhì)量的一項獨具特色的綜合判別標準?！暗赖厮幉木褪侵冈谝惶囟ㄗ匀粭l件和生態(tài)環(huán)境的區(qū)域內(nèi)所產(chǎn)的藥材，并且生產(chǎn)較為集中，具有一定的栽培技術(shù)和采收加工方法，質(zhì)優(yōu)效佳，為中醫(yī)臨床所公認?！崩獾那闆r是有少數(shù)藥材，藥名前所冠的地名不是指產(chǎn)地，而系指進口或集散地而言，如廣木香，并非廣州所產(chǎn)，而是從廣東進口，藏紅花亦非西藏所產(chǎn)，而是從西藏進口。，如著名的“四大懷藥”——地黃、牛膝、山藥、如著名的“浙八味”——浙貝母、白術(shù)、延胡索、山茱萸、玄參、杭白芍、杭菊花、如“四大藏藥”——冬蟲夏草、雪蓮花、爐貝母、藏紅花，藥材的采收年限、季節(jié)、時間、方法等直接影響藥材的質(zhì)量、產(chǎn)量和收獲率。，：雙峰期，既是有效成分高峰期，又是產(chǎn)量高峰期，這個時期就是它們最適宜采收期。有效成分含量高峰期與產(chǎn)量不一致時，有效成分總含量最高時期即為適宜采收期。故栽培人參應以6年生者秋季為適宜采收期。有些藥材，除含有效成分外，尚含有毒成分，在確定適宜采收期時應以藥效成分總含量最高、毒性成分含量最低時采集為宜。，利用傳統(tǒng)的采藥經(jīng)驗，根據(jù)各種藥用部位的生長特點，分別掌握合理的采收季節(jié)是十分必要的。，一般在秋、冬兩季植物地上部分將枯萎時及春初發(fā)芽前或剛露苗時采收。有些中藥由于植株枯萎時間較早，則在夏季采收，如浙貝母、延胡索、半夏、太子參等。但也有例外，如明黨參在春天采集較好。，有些木類藥材全年均可采收，如蘇木、降香、沉香等。，一般在春末夏初采收，如杜仲、黃柏采用的“環(huán)剝技術(shù)”，一般不宜在花完全盛開后采收；在花盛開時采收的如菊花、西紅花等；紅花則要求花冠由黃變紅時采摘。全草類，春季采的習稱“綿茵陳”，秋季采的習稱“花茵陳”。，沒有季節(jié)限制，全年可挖。，采收的機具；綜合利用；保護野生藥材資源，①按需采藥，采收時采大留小，采密留稀，分期采集，合理輪采。②輪采、野生撫育和封育，除去雜質(zhì)及非藥用部位，保證藥材的純凈度；按藥典規(guī)定進行加工或修制，使藥材盡快滅活，干燥，保證藥材質(zhì)量。常用鮮藥有生姜、鮮魚腥草、鮮石斛等；降低或消除藥材的毒性或刺激性，保證用藥安全。有的藥材毒性很大，通過浸、漂、蒸、煮等加工方法可以降低毒性，如附子等；有利于藥材商品規(guī)格標準化；有利于包裝、運輸與貯藏。經(jīng)過產(chǎn)地加工，應使藥材形狀符合商品要求，色澤好，香氣散失少，有效成分含量高，水分含量適度，純凈度高，保證藥材的質(zhì)量和用藥的安全。，撿、洗，具芳香氣味的藥材一般不用水洗；切片，對具揮發(fā)性成分和有效成分易氧化的則不宜切成薄片干燥，如當歸、川芎等；蒸、煮、燙；搓揉，如玉竹、黨參、三七等；發(fā)汗如厚樸、杜仲、玄參、續(xù)斷、茯苓等；干燥、則用“曬干”或“低溫干燥”（一般不超過60℃）表示。，中藥化學緒論變化較小,保留了所有內(nèi)容；中化各論的章節(jié)順序沒有改變，最大的改變是各章節(jié)刪除了所有關(guān)于提取與分離及結(jié)構(gòu)鑒定、波譜分析的內(nèi)容，增加或刪除一些中藥實例。:刪除了化學成分提取分離和結(jié)構(gòu)鑒定內(nèi)容。，中藥防治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)——中藥化學成分，有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化學成分；無效成分：沒有生物活性和防病治病作用化學成分，鷓鴣氨酸（驅(qū)蟲）；天花粉蛋白（引產(chǎn)）；茯苓多糖、豬苓多糖（抗腫瘤），浸漬法，特點：適于遇熱易破壞或揮發(fā)性成分及含淀粉、黏液質(zhì)、果膠較多的中藥。滲漉法，特點：提取效率高，不加熱，不破壞成分。煎煮法，必須以水為溶劑。缺點：對含揮發(fā)性和加熱易破壞成分不適用。，缺點：不適用遇熱易破壞成分，溶劑消耗大。連續(xù)回流提取法，索氏提取器，優(yōu)點：提取效率高，節(jié)省溶劑，操作簡單。缺點：不適用遇熱破壞成分。水蒸氣蒸餾法，適于具有揮發(fā)性的有效成分提取。升華法，具有升華性的成分。如樟樹中的樟腦、茶葉中的咖啡因。超聲提取法，利用超聲波產(chǎn)生強烈的空化效應和攪拌作用。超臨界流體萃取法（SFE），最常用CO2作為超臨界流體萃取的物質(zhì)。優(yōu)點，低溫下提取，對“熱敏性”成分尤其適用。缺點，對極性大化合物提取效果較差，設(shè)備造價高。，原理：利用混合物中各成分在溶劑中溶解度差異。，結(jié)晶的關(guān)鍵：選擇合適的溶劑。，高溫對結(jié)晶物質(zhì)溶解度大，低溫溶解度小。對雜質(zhì)的溶解度或者很大（待重結(jié)晶物質(zhì)析出時，雜質(zhì)仍留在母液中）或者很?。ù亟Y(jié)晶物質(zhì)溶解在溶劑里，過濾除去雜質(zhì)）。，：結(jié)晶均勻、一致。：熔點明確、熔距敏銳（1～2℃）：三種以上展開劑展開，呈單一斑點。、質(zhì)譜、核磁共振等方法。，①水提醇沉法：多糖、蛋白質(zhì)等沉淀②醇提水沉法：樹脂、葉綠素等親脂性成分。，①酸提取堿沉淀：生物堿提取分離。②堿提取酸沉淀：酚、酸類成分的提取分離。，原理：利用混合物中各成分在互不相溶的兩相溶劑中分配系數(shù)K不同而達到分離。，正相分配色譜：固定相極性流動相極性，反相分配色譜：固定相極性流動相極性，固定相石蠟油、RP無選擇性，過程可逆，應用最廣。①硅膠、氧化鋁——極性吸附劑②活性炭——非極性吸附劑，極性表示分子中電荷不對稱程度，與偶極矩、極化度、介電常數(shù)有關(guān)。，盡可能選用極性小的溶劑裝柱和溶解樣品；酸性物質(zhì)用硅膠，堿性物質(zhì)用氧化鋁；～。，吸附原理：聚酰胺不溶于水及常用有機溶劑，對堿穩(wěn)定，對酸（尤其無機酸）穩(wěn)定性較差。原理為“氫鍵吸附”。吸附規(guī)律：：：酚羥基所處的位置易于形成分子內(nèi)氫鍵，則吸附力減弱。，共軛雙鍵越多，吸附力越強。：聚酰胺對酚類、黃酮類化合物的吸附是可逆的（鞣質(zhì)例外），故特別適合于該類化合物的制備分離和脫鞣處理。，吸附原理：通過物理吸附（范德華力、氫鍵吸附）和分子篩性能。，凝膠色譜利用分子篩原理分離物質(zhì)，因此大分子物質(zhì)首先被洗出。，原理：混合物中各成分解離度不同而分離。離子交換樹脂外觀為球形顆粒，不溶于水，但可在水中膨脹。，利用混合組分中各成分的沸點不同而分離的一種方法。，化合物的純度測定，結(jié)構(gòu)研究中的主要方法，高分辨率質(zhì)譜法（HRMS）（MS），測定有機分子的分子量、求算分子式、推斷結(jié)構(gòu)信息。（IR），4000～1500cm－1的區(qū)域為特征頻率區(qū)，許多特征官能團，如羥基、氨基等，可據(jù)此進行鑒別。1500～600cm－1的區(qū)域為指紋區(qū)，真?zhèn)舞b別。（UV），分子結(jié)構(gòu)中具有共軛體系化合物才能在紫外光區(qū)產(chǎn)生紫外吸收光譜。應用：推斷化合物的骨架類型；測定化合物的精細結(jié)構(gòu)（NMR），1HNMR:提供不同氫原子情況。主要為化學位移（δ），偶合常數(shù)（J）及質(zhì)子數(shù)（積分面積）。：是指來源于生物界（主要是植物界）的一類含氮有機化合物。，多集中在某一器官。生物堿在不同植物中含量差別很大。多數(shù)以鹽的形式存在；，具喹諾里西啶母核，如苦參堿、莨菪堿（洋金花），小檗堿類：多為季銨堿，如小檗堿（黃連），原小檗堿類：多為叔胺堿，如延胡索乙素（延胡索），氮原子不結(jié)合在環(huán)內(nèi)，如麻黃堿、秋水仙堿。，少數(shù)呈液態(tài)（煙堿、檳榔堿、毒芹堿）；少數(shù)液態(tài)及小分子生物堿有揮發(fā)性—麻黃堿、煙堿；個別生物堿有升華性——咖啡因。少數(shù)有顏色（小檗堿、蛇根堿黃色，藥根堿紅色）；有的在紫外光下顯熒光，如利血平?？?，少數(shù)辛辣味，個別具甜味（甜菜堿）。，生物堿大多有旋光性，且多呈左旋性（旋光度受手性碳構(gòu)型、測定溶液、PH、濃度等影響）。，親脂性生物堿，尤其易溶于三氯甲烷中。親水性生物堿，季銨堿（小檗堿），含酚羥基（嗎啡）或羧基生物堿（檳榔次堿）前者溶于NaOH，后者溶于NaHCO3。，但強堿溶液中，內(nèi)酯或內(nèi)酰胺開環(huán)形成羧酸鹽，酸化后環(huán)合析出。，一般易溶于水：注意：某些生物堿鹽難溶于水，如小檗堿鹽酸鹽、麻黃堿草酸鹽。，堿性大小用pKa表示。pKa越大，堿性越強。，氮原子的雜化方式，SP3 SP2 SP（烷基）：氮原子電子云密度增加，堿性增強。吸電誘導效應（含氧基團、雙鍵、苯環(huán)）：電子云密度降低，堿性減弱，一些環(huán)叔胺堿的氮原子附近具有α、β雙鍵或α羥基，可使叔胺堿異構(gòu)成季銨堿顯強堿性。有些生物堿的叔胺氮原子處于稠環(huán)的橋頭，由于分子剛性結(jié)構(gòu)不能發(fā)生轉(zhuǎn)位變成季銨型，雙鍵或者羥基只能起吸電子誘導效應，使堿性減弱。如阿馬林、新士的寧堿性小于士的寧。：Pπ共軛，氮原子周圍電子云密度下降，堿性降低。酰胺型：Pπ共軛，氮原子周圍電子云密度下降，形成極弱堿。胍基型：胍基接受質(zhì)子形成季銨離子，體系高度共振穩(wěn)定，堿性增強。，生物堿成鹽后，氮原子附近有羥基、羰基處于有利于成穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵，堿性增強。，在酸水或稀醇中進行：碘化鉍鉀（橘紅色沉淀），飽和苦味酸（中性條件下，黃色沉淀），雷氏銨鹽與季銨堿生成紅色沉淀。注意：少數(shù)生物堿不與一般的生物堿沉淀試劑反應，如麻黃堿、嗎啡、咖啡堿等。而酸水提取液中常含有蛋白質(zhì)、多肽、氨基酸、鞣質(zhì)等一些非生物堿類成分，性狀，苦參堿有α 、β 、γ ，δ四種，除γ苦參堿為液體其他均為結(jié)晶，常見α苦參堿。，叔胺氮處于駢合環(huán)之間，立體效應較小，所以苦參堿和氧化苦參堿的堿性較強。，苦參堿可溶于水和氯仿、乙醚等親脂性溶劑，氧化苦參堿具配位鍵，親水性更強，易溶于水，難溶于乙醚，可利用二者溶解性差異將其分離。，苦參總生物堿具有利尿消腫抗腫瘤、抗病原體、抗心律失常、抗缺氧等作用。，苦參堿可導致膽堿酯酶活性下降，產(chǎn)生倦怠、乏力等不良反應；苦參栓可致外陰過敏；苦參注射液致過敏性休克并導致惡心、嘔吐等。，生物堿是山豆根的主要活性成分，大多屬于喹喏里西啶類?！吨袊幍洹芬钥鄥A和氧化苦參堿為指標成分進行鑒別和含量測定。，山豆根有抗癌、抗?jié)?、抗菌作用　　　（三）麻黃，麻黃所含生物堿以麻黃堿和偽麻黃堿為主，麻黃生物堿分子中氮原子均在側(cè)鏈上，為有機胺類生物堿，麻黃堿和偽麻黃堿屬仲胺衍生物，互為立體異構(gòu)體。，麻黃堿和偽麻黃堿均為無色結(jié)晶，有旋光性和揮發(fā)性。，偽麻黃堿的共軛酸形成分子內(nèi)氫鍵穩(wěn)定性大于麻黃堿，所以偽麻黃堿的堿性（）稍強于麻黃堿（）。，游離麻黃生物堿可溶于水，偽麻黃堿在水中溶解度較麻黃堿??；二者也可溶于三氯甲烷。草酸麻黃堿難溶于水，草酸偽麻黃堿易溶于水。，麻黃堿和偽麻黃堿不能和多數(shù)生物堿沉淀試劑發(fā)生沉淀反應。，有類似腎上腺素樣作用，黃連有效成分主要為原小檗堿型生物堿，小檗堿、黃連堿、木蘭堿等，以小檗堿含量