抗生素類藥物的分析(1)(已修改)
2025-06-07 12:03 本頁面
【正文】 第八章 抗生素類藥物的分析 第一節(jié) 概述 抗生素的定義： 抗生素是指在低微濃度下即可對某些生物的生命活動有特異抑制作用的化學物質(zhì)的總稱。 抗生素是細菌、放線菌和真菌等微生物的代謝產(chǎn)物，對各種病原微生物有強大的抑制或殺滅作用。 抗生素的來源： 1. 生物合成（發(fā)酵） 2. 化學合成或半合成 特點： 1. 化學純度較低 2. 活性組分易發(fā)生變異 3. 穩(wěn)定性差 含量測定方法 （一）生物學方法 測定抗生素抑菌或殺菌的能力 優(yōu)點 與臨床效果一致 靈敏度高 干擾物質(zhì)少 缺點 操作繁瑣 培養(yǎng)時間長 測定誤差大 （二）化學及物理化學方法 以理化方法測定主藥含量 優(yōu)點 1. 準確度高 2. 簡單、快速 1. 不一定代表生物效價 缺點 2. 易受雜質(zhì)干擾 抗生素的分類 （按結(jié)構(gòu)與性質(zhì)）： β–內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、 四環(huán)素類、 大環(huán)內(nèi)酯類、 氯霉素類、多肽類、抗腫瘤類 林可霉素類、其他抗生素類 NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核（6 氨基青霉烷酸）第二節(jié) β –內(nèi)酰胺類抗生素 青霉素類 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核（7氨基頭孢菌烷酸 ） R C O頭孢菌素類 N H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3H O C H 2N H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3C H 2NON HSH 3C O O HOCN H 2C H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3C H 2青霉素 氨芐西林 阿莫西林 頭孢氨芐 NSOH NC O O KC H 3C H 3OCC H 2結(jié)構(gòu)與性質(zhì) 一、 Na 與堿金屬 (Na+、 K+)成鹽 （一）羧基 易溶于水 酸性 與有機堿 (普魯卡因 )成鹽 難溶于水 普魯卡因青霉素 C 2 H 5 2 N C H 2 C H 2 O O CNSOH NC O O HC H 3C H 3OCC H 2N H 2NSO1234567（二）手性 C 87 654321NOS頭孢菌素類 C6 C7 青霉素類 C3 C5 C6 旋光性 ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ （三）共軛體系 NSO頭孢菌素類 母核有共軛體系 青霉素類 母核無明顯 UV 多數(shù)有苯環(huán)取代基
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