【正文】
第八章 抗生素類(lèi)藥物的分析 第一節(jié) 概述 抗生素的定義: 抗生素是指在低微濃度下即可對(duì)某些生物的生命活動(dòng)有特異抑制作用的化學(xué)物質(zhì)的總稱。 抗生素是細(xì)菌、放線菌和真菌等微生物的代謝產(chǎn)物,對(duì)各種病原微生物有強(qiáng)大的抑制或殺滅作用。 抗生素的來(lái)源: 1. 生物合成(發(fā)酵) 2. 化學(xué)合成或半合成 特點(diǎn): 1. 化學(xué)純度較低 2. 活性組分易發(fā)生變異 3. 穩(wěn)定性差 含量測(cè)定方法 (一)生物學(xué)方法 測(cè)定抗生素抑菌或殺菌的能力 優(yōu)點(diǎn) 與臨床效果一致 靈敏度高 干擾物質(zhì)少 缺點(diǎn) 操作繁瑣 培養(yǎng)時(shí)間長(zhǎng) 測(cè)定誤差大 (二)化學(xué)及物理化學(xué)方法 以理化方法測(cè)定主藥含量 優(yōu)點(diǎn) 1. 準(zhǔn)確度高 2. 簡(jiǎn)單、快速 1. 不一定代表生物效價(jià) 缺點(diǎn) 2. 易受雜質(zhì)干擾 抗生素的分類(lèi) (按結(jié)構(gòu)與性質(zhì)): β–內(nèi)酰胺類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)、 四環(huán)素類(lèi)、 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、 氯霉素類(lèi)、多肽類(lèi)、抗腫瘤類(lèi) 林可霉素類(lèi)、其他抗生素類(lèi) NSC H 3C H 3C O O HOH N 1 234567R C O母核(6 氨基青霉烷酸)第二節(jié) β –內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 青霉素類(lèi) 7 654321NON HSC H 2 R 1C O O H母核(7氨基頭孢菌烷酸 ) R C O頭孢菌素類(lèi) N H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3H O C H 2N H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3C H 2NON HSH 3C O O HOCN H 2C H 2C ONSOH NC O O HC H 3C H 3C H 2青霉素 氨芐西林 阿莫西林 頭孢氨芐 NSOH NC O O KC H 3C H 3OCC H 2結(jié)構(gòu)與性質(zhì) 一、 Na 與堿金屬 (Na+、 K+)成鹽 (一)羧基 易溶于水 酸性 與有機(jī)堿 (普魯卡因 )成鹽 難溶于水 普魯卡因青霉素 C 2 H 5 2 N C H 2 C H 2 O O CNSOH NC O O HC H 3C H 3OCC H 2N H 2NSO1234567(二)手性 C 87 654321NOS頭孢菌素類(lèi) C6 C7 青霉素類(lèi) C3 C5 C6 旋光性 ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ ﹡ (三)共軛體系 NSO頭孢菌素類(lèi) 母核有共軛體系 青霉素類(lèi) 母核無(wú)明顯 UV 多數(shù)有苯環(huán)取代基