抗生素的分類及臨床應用王峰(已修改)
2025-06-07 12:03 本頁面
【正文】 LOGO 抗生素的分類及臨床應用 LOGO 前 言 ?應用于臨床的抗菌藥新品種針對臨床病原菌的現(xiàn)狀而開發(fā) 。 ?居多的品種有 β－內酰胺類 （ 青霉素類 、 頭孢菌素類和其它 β－內酰胺類 ） 、 氟喹諾酮類 、 大環(huán)內酯類和抗深部真菌藥等 。 LOGO 一 、 青霉素類 LOGO Ⅴ ?抗菌譜窄。主要用于不產(chǎn)酶的 G+菌包括葡萄球菌、鏈球菌屬、芽孢桿菌等所致感染。 ?青霉素鈉 /鉀鹽血藥濃度高，較重的感染 ：肺炎、心內膜炎、白喉、破傷風、鉤體病等。 ?普魯卡因青霉素血藥濃度低，輕中度感染。 ?芐星青霉素血藥濃度極低，預防感染：風濕熱復發(fā)、 BE。 ?青霉素 Ⅴ 屬苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的輕度感染，如咽喉炎、中耳炎、支氣管炎、丹毒等。 LOGO 耐酶青霉素 ?抗菌譜窄。對青霉素酶穩(wěn)定，主要用于產(chǎn)酶葡球菌 所致的各種感染。對鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。難以透過血腦屏障。 ?抗菌作用強 。 ?血藥濃度高的為氟氯西林和雙氯西林，前者用于較重感染，前者口服用于輕癥感染。 ?其次為氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血藥濃度較低，較重的感染劑量需每日 612g/日。 LOGO 氨基青霉素 ?抗菌譜廣。對不產(chǎn)酶的葡球菌、鏈球菌的抗菌作用 次于青霉素，對腸球菌的作用良好，對流感嗜血 桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、志賀 菌屬等 G桿菌具良好的抗菌活性。膽汁中濃度高， 易透過血腦屏障。主要用于上述 G桿菌、腸球菌所 致各種感染，包括 CNS感染。 ?氨芐西林和阿莫西林，抗菌譜與抗菌活性相似。 ?阿莫西林對腸球菌與沙門菌屬的作用較強，氨芐西 林對流感桿菌稍強。阿莫西林的殺菌作用更強更 快；皮疹發(fā)生率低；口服生物利用度較高。 LOGO 廣譜青霉素 ?抗菌譜廣，主要用于各種 G桿菌所致感染。 ?除了對氨基青霉素敏感的細菌外，對包括綠膿在內的各種 G桿菌均具良好的抗菌作用。對脆弱類桿菌等厭氧菌也有一定作用，但不單獨用于厭氧菌感染，以免應用過濫。 ?國內主要用 5種。羧基青霉素中羧芐西林抗菌作用較弱；替卡比羧芐作用強 23倍。脲基青霉素的抗菌作用優(yōu)于羧基青霉素。 LOGO 表 1 5種廣譜青霉素的抗菌作用比較 細菌 羧芐西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 葡萄球菌（酶 ） + + ++ ++ +~++ 葡萄球菌（酶 +） 鏈球菌 +~++ + ++ ++~+++ ++ 腸球菌 177。 ++ + +~++ G菌 + ++ +++ +++ +++~++++ ?其中哌拉西林對 G桿菌的活性與阿洛西林、美洛西林相 似或稍強，在膽汁中濃度均較高。美洛西林與哌拉西林 可以通過血腦屏障。 LOGO 作用于革蘭陰性菌的青霉素 ?抗菌譜窄，僅對腸桿菌科細菌具良好作用，對綠膿桿菌和 G+菌、厭氧菌均無效。 ?國內主要用美西林（ mecillinam），用于腸桿菌科細菌所致的感染。藥物主要作用于青霉素結合蛋白 2（ PBP2），與其他青霉素作用靶位不同，因此，治療嚴重感染時可與其他青霉素聯(lián)合用藥。 LOGO 二 、 頭孢菌素類 ?具有類似青霉素的優(yōu)良藥理特點，屬繁殖期殺菌劑，可用于嚴重感染和免疫缺陷者感染，與靜止期殺菌劑（氨基糖苷類）有協(xié)同作用；組織分布好，部分品種可透過血腦屏障，適用于各系統(tǒng)器官感染，毒性低，一般能安全用于小兒、老人和孕婦。 ?多數(shù)頭孢菌素對 β －內酰胺酶比青霉素類穩(wěn)定，耐酸，過敏反應發(fā)生率低
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