右美托咪定的臨床應(yīng)用(已修改)
2025-06-07 05:28 本頁面
【正文】 Dexmedetomidine 右美托咪定 注射液 臨床 應(yīng)用 首都醫(yī)科大學(xué)麻醉學(xué)系 北京三博腦科醫(yī)院 王保國 內(nèi) 容 一． 藥物作用機(jī)制 二． 臨床藥理作用 三． 在麻醉和 ICU中的應(yīng)用 四． 用藥方法 五． 小結(jié) 一、藥物作用機(jī)制 ? 腎上腺素能受體 ? 突觸前膜受體的 負(fù)反饋?zhàn)饔? ? ?2 受體 激動(dòng)劑的比較 ? Dex 結(jié)合部位和作用 興奮腎上腺素 能 受體 ?1 b1 平滑肌 突觸前 平滑肌 心臟 ?2 b2 舒張 HR CO 收縮 抑制 NE釋放 突觸前的受體 自身受體 ? 腎上腺素能受體 ? 調(diào)節(jié)神經(jīng)介質(zhì)的釋放 ? 激活后降低去甲腎上腺素釋放 ? 調(diào)節(jié)交感神經(jīng)反應(yīng) “負(fù)反饋環(huán) ” ? 與 α2受體結(jié)合抑制交感介質(zhì)的進(jìn)一步釋放 （去甲腎上腺素） ?2 激動(dòng)劑 可樂定 ? 選擇性 : ?2:?1 200:1 ? t1/2? 10 min ? t1/2 b 8 hrs ? 口服 , 帖片 , 硬膜外 ? 抗高血壓藥 ? 輔助鎮(zhèn)痛 右美托咪定 ? 選擇性 : ?2:?1 1620:1 ? t1/2? 5 min ? t1/2 b 2 hrs ? 靜脈注射液 ? 鎮(zhèn)靜 鎮(zhèn)痛 ? 主要是鎮(zhèn)靜 N N H N Cl Cl 可樂寧 右美托咪定 CH3 CH3 N N CH3 H Kamibayashi T. 。93:1345. Khan ZP. Anaesthesia. 1999。54:146 ?2 腎上腺素能受體亞型 ?2 腎上腺素能受體 ? 突觸前 ??2A 鎮(zhèn)靜 /催眠 /鎮(zhèn)痛 /交感神經(jīng)阻滯 /空間記憶 ??2B 血管收縮 /抗寒戰(zhàn) /利尿 ??2C 學(xué)習(xí)和驚嚇反應(yīng) ?2A ? ? ?2A ?2A ?2A ?2A Anxiolysis ?2B ?2B X ?2B X Physiology of ?2 Adrenoceptors ?2Receptor Subtypes 藥理作用部位和機(jī)制 ? 腦干的 藍(lán)斑核是該藥 鎮(zhèn)靜 和抗焦慮 的部位也是抑制交感活性的部位。 ? 鎮(zhèn)痛 作用源于脊髓 以及外周部位。 ? 在 心臟 ，該藥降低心動(dòng)過速和促發(fā) 心動(dòng)過緩 。 ? 在 外周 通過交感抑制產(chǎn)生持續(xù)的 血管擴(kuò)張 ，短暫的 血管收縮 是藥物直接對(duì)平滑肌受體的作用。 ? 利尿 和 抗肌顫作用的機(jī)理仍不清楚。 Anesthesiology. 2022。93:1345. 右美托咪定 ?2受體激動(dòng)藥效 ? 劑量依賴性鎮(zhèn)靜和抗焦慮（腦 和 藍(lán)斑核） ? 鎮(zhèn)痛 （脊髓和脊髓上部位） ? 減少血漿兒茶酚胺濃度 ? 中樞性降壓和減慢心率 ? 利尿（抑制 ADH分泌 和 拮抗 ADH腎小管作用） ? 抑制涎腺分泌 二、臨床藥理作用 ? 鎮(zhèn)靜催眠，可喚醒 ? 抑制應(yīng)激反應(yīng) ? 降低血壓，減慢心率 ?
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