中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(2)(已修改)
2025-06-07 01:19 本頁面
【正文】 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物對中樞神經(jīng)活動起到抑制或興奮的作用，用于治療相關(guān)的疾病。按治療的疾病或藥物作用分類，主要有鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥。 學(xué)習(xí)要求 授課內(nèi)容 學(xué)習(xí)小 結(jié) 重點難點 學(xué)習(xí)要求 掌握 苯巴比妥、地西泮、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪、鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、咖啡因的的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途； 掌握 巴比妥類、苯二氮 類藥物的一般性質(zhì) 。熟練應(yīng)用 典型藥物的結(jié)構(gòu)特點和理化性質(zhì)，解決藥物的生產(chǎn)、檢驗、運輸、貯存的相關(guān)問題。 熟悉 巴比妥類藥物的基本結(jié)構(gòu)、抗癲癇藥和抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型；熟悉常用鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)特點、作用特點及臨床用途。 學(xué)會認識 藥物的結(jié)構(gòu)及療效之間的關(guān)系。 了解 苯二氮 類藥物的發(fā)展及巴比妥類藥物和鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 重點難點 重點： 典型藥物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪、鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、咖啡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)或結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)及臨床用途；巴比妥類、苯二氮 類藥物的一般性質(zhì) ；巴比妥類藥物的基本結(jié)構(gòu)、抗癲癇藥和抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型；常用鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)特點、作用特點。 難點： 典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點。巴比妥類藥物和鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 授課內(nèi)容 第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 第二節(jié) 抗癲癇藥 第三節(jié) 抗精神失常藥 第四節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 第五節(jié) 中樞興奮藥 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 鎮(zhèn)靜藥可使人處于安靜或思睡狀態(tài)，催眠藥可引起類似正常的睡眠，兩者并無嚴格區(qū)別，常因劑量不同而產(chǎn)生不同效果，通常小劑量時鎮(zhèn)靜，較大劑量時催眠，大劑量時則產(chǎn)生麻醉、抗驚厥作用，統(tǒng)稱鎮(zhèn)靜催眠藥。本類藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍的抑制作用，也用于癲癇、焦慮等疾病的治療。鎮(zhèn)靜催眠藥按照化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為巴比妥類、苯二氮 類及其他類。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、巴比妥類 巴比妥類藥物是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，巴比妥酸本身并無治療作用，只有 5位亞（次）甲基上的兩個氫原子被烴基取代后，才呈現(xiàn)活性。巴比妥類藥物按其作用時間的不同可分為長時效、中時效、短時效和超短時效四種類型。 N HN HOR 1R 2巴 比 妥 類 藥 物 基 本 結(jié) 構(gòu)OO第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 化學(xué)性質(zhì) 弱酸性 水解性 與金屬 離子成鹽 一、巴比妥類 弱酸性 巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)存在互變異構(gòu)現(xiàn)象，即丙二酰脲的內(nèi)酰胺（酮式）和內(nèi)酰亞胺醇（烯醇式）互變異構(gòu)，故顯弱酸性。 巴比妥類藥物酸性比碳酸酸性弱，其鈉鹽水溶液不穩(wěn)定，易吸收空氣中二氧化碳而析出藥物，使溶液呈現(xiàn)渾濁。 N HN HOR 1R 2OON HNO HR 1R 2OON HNO N aR 1R 2OON a O HH +一、巴比妥類 水解性 巴比妥類藥物中的酰脲結(jié)構(gòu)使其具有水解性，水解程度及產(chǎn)物與水解條件有關(guān)，隨溫度和 pH值的升高，水解速度加快。 N HNO N aR 1R 2OOR 1R 2NHN H 2O OR 1R 2O N aO+ N a 2 C O 3 + N H 3N a O HC O 2H 2 O △一、巴比妥類 與金屬離子成鹽反應(yīng) （ 1）與硝酸銀作用 在碳酸鈉溶液中與硝酸銀試液作用，生成白色可溶性的一銀鹽，加入過量的硝酸銀試液，可生成白色不溶性的二銀鹽
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