甾體激素藥物化學(xué)ppt課件(已修改)
2025-06-06 23:56 本頁面
【正文】 2022年 6月 22日 11時 55分 1 第十五章 甾體激素 2022年 6月 22日 11時 55分 2 學(xué)習(xí)目標(biāo) 1．說出甾類激素的分類，區(qū)別各類激素的結(jié)構(gòu)特點，說出各類激素的構(gòu)效關(guān)系，知道激素的發(fā)展過程。 2．理解醋酸氫化可的松、醋酸地塞米松、甲睪酮、丙酸睪酮、苯丙酸諾龍、雌二醇、炔雌醇、黃體酮、醋酸甲羥孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮的化學(xué)命名，分析其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點，并根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)解釋其理化性質(zhì)，知道其主要臨床用途。 3．識別醋酸潑尼松龍、醋酸氟輕松、醋酸曲安奈德、達(dá)那唑、非那雄胺、己烯雌酚、氯米芬、雷洛昔芬、醋酸甲地孕酮、米非司酮的結(jié)構(gòu)特點，認(rèn)識上述藥物的主要臨床用途。 4．說出口服降血糖藥的分類及作用機制，理解甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍的化學(xué)名，識別其化學(xué)結(jié)構(gòu)，說出其主要理化性質(zhì)和用途；認(rèn)識格列美脲、格列齊特、格列吡嗪、瑞格列奈、馬來酸羅格列酮、阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途。說出胰島素的結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)和用途 5．應(yīng)用藥物的理化性質(zhì)，解決甲睪酮、苯丙酸諾龍、己烯雌酚、黃體酮、炔諾酮、格列本脲的調(diào)配、制劑、分析檢測、儲存保管等問題。 19:462022年 6月 22日 11時 55分 3 第一節(jié) 甾類激素藥物 第二節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 第三節(jié) 雄激素類藥物 第四節(jié) 雌激素類藥物 第五節(jié) 孕激素類藥物 第六節(jié) 胰島素及口服降血糖藥 2022年 6月 22日 11時 55分 4 第一節(jié) 甾類激素藥物 ? 一、甾類激素藥物的發(fā)展 ? 二、甾類激素藥物的基本結(jié)構(gòu)及分類 19:462022年 6月 22日 11時 55分 5 甾體激素母核 A B C D 環(huán)戊烷 多氫菲 19:46CC分類 雌甾烷 13 雄甾烷 孕甾烷 3 4 5 10 11 17 16 19:462022年 6月 22日 11時 55分 7 甾類激素藥物的命名 ? 選擇適當(dāng)?shù)哪负?，在母核名稱的前后分別加上取代基的位次、構(gòu)型及名稱； ? β ：取代基處于環(huán)平面的上方，實線； α ：取代基處于環(huán)下方，虛線；若取代基的構(gòu)型尚未確定，則用 ξ 表示，用波紋線連接； ? “ 去甲基 ” 或 “ 降 ” ：比原母核失去一個甲基或環(huán)縮小一個碳原子； ? “ 高 ” ：環(huán)擴大一個碳原子 ? 雙鍵的位次：用阿拉伯?dāng)?shù)字表示，亦可用 “ △ ”來表示。 19:462022年 6月 22日 11時 55分 8 命名示例 1 17α， 21二羥基 孕甾 4烯 3， 11， 20三酮 OOOO HO H19:462022年 6月 22日 11時 55分 9 命名示例 2 孕甾 4烯 3， 20二酮 OO19:462022年 6月 22日 11時 55分 10 課堂互動 請給下列物質(zhì)命名： OO HOO HC C H19:462022年 6月 22日 11時 55分 11 甾體 激素 性激素 腎上腺皮質(zhì)激素 雌性激素 雄性激素 孕激素 雄性激素 蛋白同化激素 糖代謝皮質(zhì)激素 鹽代謝皮質(zhì)激素 雌甾烷 甾體激素分類 雄甾烷 孕甾烷 2022年 6月 22日 11時 55分 12 第二節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 孕甾烷母核， 4烯 3， 20二酮 21羥 糖皮質(zhì)激素： 11和 17位均有含氧基團取代 鹽皮質(zhì)激素： 11和 17位僅有其一，或均沒有含氧基團 C H3OHC H 3C H 2 O HOO HOC H 3HOC H 2 O HOC H 32022年 6月 22日 11時 55分 13 糖皮質(zhì)激素的 結(jié)構(gòu)特征 ? 孕甾烷衍生物 ? 含 4烯 3酮 ? C17位上具有還原性的 α 醇酮基 ? C11位上有 羥基 或 羰基 ? 多數(shù)皮質(zhì)激素在 C17還有 α 羥基 19:462022年 6月 22日 11時 55分 14 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)修飾 OOO HO HOOOO H O HO H潑尼松 潑尼松龍 6α 甲基潑尼松龍 6α 氟潑尼松龍 OOO H O HO HC H 3OOO H O HO HFOOO H OO HFOC H 3C H 3OOO H OO HFOC H 3C H 3F曲安奈德 氟輕松 19:462022年 6月 22日 11時 55分 15 11β， 17α， 21三羥基孕甾 4烯 3， 20二酮 21醋酸酯，又稱皮質(zhì)醇。 醋酸氫化可的松 Hydrocortisone Acetate 19:462022年 6月 22日 11時 55分 16 醋酸氫化可的松 ? 本品加硫酸溶解后，即
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