卡馬西平ppt課件(已修改)
2025-05-18 13:36 本頁面
【正文】 卡馬西平 Carbamazepine WHY WYH 卡馬西平 Carbamazepine 化學(xué)名： 卡馬西平分子式 5H二苯并 [b,f]氮雜卓 5甲酰胺 ?卡馬西平（ Carbamazepine） ? 中文別名： ? 氨甲酰苯卓、 ? 氨甲酰苯桌、 ? 氨甲酰氮卓、 ? 叉顛寧、 ? 叉癲寧、 得利多、 ? 得利益多、 ? 芬來普辛、 ? 甲酰苯卓 ? 卡巴米嗪 ? 卡巴咪嗪 ? 常見精神性藥物 。 藥理作用 膜穩(wěn)定作用， 能降低神經(jīng)細(xì)胞膜對 Na+和 Ca2+的通透性， 從而降低細(xì)胞的興奮性， 延長不應(yīng)期；也可能增強(qiáng) GABA的突觸傳遞功能。抗驚厥的機(jī)制尚不清楚，類似苯妥英，對突觸部位的強(qiáng)直后期強(qiáng)化的抑制，限制致癇灶異常放電的擴(kuò)散。也可抑制丘腦前腹核內(nèi)的電活動，但其意義尚不清楚。止痛機(jī)制不明，可能減低中樞神經(jīng)的突觸傳遞?？R西平主要代謝產(chǎn)物為 10，11環(huán)氧化卡馬西平，具有抗驚厥抗神經(jīng)痛作用?？估蜃饔每赡茉谟诖碳た估蚣に兀?ADH）釋放和加強(qiáng)水分在遠(yuǎn)端腎小管重吸收?？咕癫『驮昕癜Y的作用可能抑制了邊緣系統(tǒng)和顳葉的點(diǎn)燃作用?；瘜W(xué)上和三環(huán)類抗抑郁藥相似，有抗膽堿活動、抗抑郁、抑制肌肉神經(jīng)接頭的傳遞和抗節(jié)律失常等作用。 藥動力學(xué) ? 收緩慢，因人而異。生物利用度在 58～ 85%之間。蛋白結(jié)合率較高，約 76%，而其代謝產(chǎn)物 10， 11環(huán)氧化卡馬西平的結(jié)合率為中等，約 48～ 53%?？拱d癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異，起效時(shí)間相差很大；經(jīng) 8～ 72小時(shí)即可緩解三叉神經(jīng)痛?？诜?400mg后4～ 5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值為 8～ 10μg/ml，但個(gè)體間差異很大，可在 ～ 25μg/ml之間。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為 40小時(shí)（ 8～ 55小時(shí)）。成人的有效治療血藥濃度為 4～ 12μg/ml，當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，經(jīng)過一段時(shí)間，可能會有所下降。經(jīng)肝臟代謝，并能誘發(fā)自身代謝，主要代謝產(chǎn)物 10， 11環(huán)氧化卡鄧西平。半衰期單次量為 25
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