替加環(huán)素立項報告藥物立項報告(已修改)
2025-01-30 22:32 本頁面
【正文】 替加環(huán)素立項報告一、 品種基本情況 藥品名稱通用名稱： 商品名稱：通用名注射用替加環(huán)素英文名Tigecycline for Injection漢語拼音Zhusheyong Tijiahuansu擬用商品名泰閣（Tygacil）化學名(4S,4aS,5aR,12aS)4,7雙(二甲氨基)9[(叔丁基氨基)乙酰胺基]3,10,12,12a四羥基1,11二氧代1,4,4a,5,5a,6,11,12a八氫并四苯2甲酰胺 藥物化學結構式、分子式、分子量 藥物化學結構式 分子式:C29H39N5O8 分子量: 藥理類型及作用機制 藥理類型研究表明，替加環(huán)素對需氧和兼性的革蘭氏陽性菌，如：糞腸球菌(只是萬古霉素易感分離菌群)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林易感和抗性分離菌群)、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌(包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌、星座鏈球菌)、化膿鏈球菌；需氧和兼性的革蘭氏陰性菌，如：弗氏檸檬酸桿菌、大腸埃希菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌；厭氧菌如：脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、微小消化鏈球菌等具有較好的抑制作用。 作用機制研究證實，其作用機理為替加環(huán)素鍵合到30S核蛋白體的亞單位上而抑制細菌蛋白體的翻譯，并可阻止氨基乙酰信使RNA分子進入蛋白體的A位，從而阻止氨基酸基結合進入延長的肽鍵。因替加環(huán)素是在米諾環(huán)素的9位接上甘氨酰氨基，此取代方式在現(xiàn)有的天然和半合成四環(huán)素類藥物中均未出現(xiàn)過，這就賦予替加環(huán)素一些特定的微生物性質，不受兩個主要的抗藥性機制核蛋白體保護和排出的影響，所以，實驗室和體內(nèi)實驗均證實替加環(huán)素對廣譜的致病細菌具有活性。研究還表明，替加環(huán)素與其他抗生素之間未見到交叉抗藥性，替加環(huán)素不受內(nèi)酰胺酶(包括廣譜的p內(nèi)酰胺酶)靶位改變、大環(huán)內(nèi)酯排出泵和酶靶變化(例如，回旋酶／拓撲異構酶)抗藥機制的影響，未發(fā)現(xiàn)替加環(huán)素與常用抗生素之問有拮抗作用。 制劑劑型、規(guī)格
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