【正文】 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 八、化痰止咳平喘藥 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 （一）化痰止咳平喘藥的概念 凡以排除痰涎 ， 化除臟腑經(jīng)絡(luò)間痰結(jié)為主要作用的藥物稱為化痰藥 。 以減輕或制止咳嗽 、 喘息癥狀為主要功效的藥物稱為止咳平喘藥 。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 （二） “ 痰飲 ” 、 “ 痰 ” 與“ 飲 ” ? 痰和飲都是津液代謝障礙所形成的病理產(chǎn)物。一般以較稠濁的稱為痰，清稀的稱為飲。 ? 痰不僅是指咳吐出來有形可見的痰液，還包括瘰疬、痰核和停滯在臟腑經(jīng)絡(luò)等組織中的痰液，臨床上可通過其所表現(xiàn)的證候來確定，這種痰稱為 無形之痰 . ? 飲，即水液停留于人體局部者，因其所停留的部位及癥狀不同而有不同的名稱。 ? 痰飲：痰與飲的合稱，臟腑病變過程中滲出并積存于體內(nèi)的病理產(chǎn)物，可阻礙氣血運(yùn)行而成為繼發(fā)的致病因素。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 （二） “ 痰飲 ” 、 “ 痰 ” 與“ 飲 ” ? 中醫(yī)認(rèn)為，多種原因致肺失宣降，水津不布，凝聚成痰；脾失健運(yùn)，水濕內(nèi)生，凝結(jié)成痰；腎陽不足，氣化無力，水液不化，內(nèi)停生痰。痰阻氣道，肺失肅降，則癥見咯痰、咳喘、臥不平。 ? 痰飲為有形之陰邪，故痰飲形成以后，具有濕濁粘滯特性，既可阻滯氣機(jī)，影響經(jīng)脈氣血運(yùn)行，又可表現(xiàn)病證纏綿難愈。由于痰飲可停留于人體各部，特別是痰可隨氣流行，無處不到，因此，臨床病證繁雜，隨著痰飲停留的部位不同，表現(xiàn)出不同的病證特點(diǎn)。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 （三）對 “ 痰 ” 的認(rèn)識 ? 狹義之 “ 痰 ” ，專指呼吸道咳嗽咯吐之痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴(kuò)張等肺部疾患。 ? 廣義之 “ 痰 ” ，則泛指停積于臟腑經(jīng)絡(luò)之間的病理性產(chǎn)物，這類廣義之痰表現(xiàn)非常復(fù)雜。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 （三）對 “ 痰 ” 的認(rèn)識 ? 廣義之痰，泛指停積于臟腑經(jīng)絡(luò)之間各種各樣的痰證，如痰滯在肺，可見咳、喘、咯痰，見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴(kuò)張等；痰濁在皮膚經(jīng)絡(luò) ,可生瘰疬癭瘤、流注等及肢體麻木、半身不遂，見于皮下腫塊、慢性淋巴結(jié)炎、單純性甲狀腺腫等；痰蒙胸陽，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等；痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯(cuò)亂，見于腦卒中、癡呆、癲癇、精神分裂癥等；痰濁上泛于頭，可見眩暈、昏冒；痰停于胃，可見惡心嘔吐、胃脘痞滿；痰氣凝結(jié)咽喉，出現(xiàn)咽中梗阻、吞之不下、吐之不出等證。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 （四）藥理作用 ? 治療呼吸道的 “ 痰 ” — 對呼吸系統(tǒng)的影響： ? （ 1）祛痰作用； ? （ 2）平喘作用； ? （ 3）止咳作用。 ? 祛廣義之 “ 痰 ” ： ? （ 1）抗腫瘤、消癭瘤； ? （ 2）豁痰開竅與調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)的功能； ? （ 3）化痰宣痹與心血管活性； ? （ 4）降血脂作用。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 常用化痰止咳平喘藥方 ? 化痰藥：半夏、天南星、桔梗、貝母等； ? 止咳平喘藥：苦杏仁、紫菀、枇杷葉、前胡、洋金花等 . ? 化痰止咳平喘方：三子養(yǎng)親湯 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏 本品為天南星科植物半夏 Pinellia ternata（ Thunb．） Breit．的干燥塊莖。 一、性味功效： 味辛、苦，性溫有毒。歸脾、胃、肺經(jīng)。具有燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結(jié)的功效。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏 二、主要化學(xué)成分： 本品為天南星科植物半夏 Pinellia ternata（ Thunb．）Breit．的干燥塊莖。半夏塊莖含揮發(fā)油， β谷甾醇（ βsitosterol），膽堿（ coniine）、葡萄糖苷、多種氨基酸、皂苷、辛辣性醇類、左旋麻黃堿等生物堿及少量脂肪，淀粉等。還從半夏中分離出一種結(jié)晶性蛋白質(zhì) 半夏蛋白 I等。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? 1．燥濕化痰 本品辛溫而燥，為燥濕化痰之要藥，善治各種濕痰病證。 《 醫(yī)學(xué)啟源 》云： “ 治寒痰飲冷傷肺而咳。 ” 《 主治秘要 》 云： “ 燥胃濕，化痰。 ” 本品的這一功效，主要與其對呼吸和消化系統(tǒng)的作用有關(guān)。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? （ 1）鎮(zhèn)咳、祛痰：半夏最主要的藥效之一是鎮(zhèn)咳、祛痰作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明生半夏、姜半夏、明礬半夏的煎劑灌服，對電刺激貓喉上神經(jīng)或胸腔注人碘液引起的咳嗽具有明顯的抑制作用。半夏生品、新老法制品粉末混懸液灌胃，對小鼠氨熏所致的咳嗽有不同程度的抑制作用，且半夏水提物的鎮(zhèn)咳作用明顯強(qiáng)于醇提物 ,野生半夏明顯優(yōu)于栽培半夏。祛痰作用方面，研究發(fā)現(xiàn)大鼠腹腔注射清半夏水煎劑可明顯抑制硝酸毛果蕓香堿對唾液的分泌作用。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? （ 2）對胃腸道的影響：半夏能顯著抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，其水提醇沉液能降低游離酸和總酸酸度，并能抑制胃蛋白酶活性，對急性胃粘膜損傷有保護(hù)和促進(jìn)恢復(fù)作用。同時(shí)，半夏能抑制乙酰膽堿、組織胺、氯化鋇所引起的腸道收縮 , 生半夏能明顯促進(jìn)小鼠胃腸道的運(yùn)動(dòng) , 而姜礬半夏、姜煮半夏灌胃卻可減緩胃腸運(yùn)動(dòng)。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? （ 3）抗實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍 : 半夏水煎醇沉液對大鼠幽門結(jié)扎性潰瘍、消炎痛性潰瘍及應(yīng)激性潰瘍的有顯著的預(yù)防或治療作用 , 此外還能顯著抑制小鼠鹽酸性潰瘍及吲哚美辛 乙醇性潰瘍的形成，對水浸應(yīng)激性潰瘍也有一定的抑制作用。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? （ 4）抗腹瀉作用：清半夏 75%乙醇提取物 5g/kg和 15g/kg，能拮抗蓖麻油和番瀉葉引起的小鼠腹瀉，顯著抑制醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性亢進(jìn)，對小鼠胃腸的推動(dòng)運(yùn)動(dòng)無明顯影響。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? （ 4）抗腹瀉作用：清半夏 75%乙醇提取物 5g/kg和 15g/kg，能拮抗蓖麻油和番瀉葉引起的小鼠腹瀉，顯著抑制醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性亢進(jìn)，對小鼠胃腸的推動(dòng)運(yùn)動(dòng)無明顯影響。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? 2．降逆止嘔 半夏為止嘔要藥。各種原因的嘔吐，皆可隨證配伍用之，對痰飲或胃寒嘔吐者尤宜。 ? 半夏加熱炮制或加明礬、姜汁炮制的各種制品，對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，都有一定的鎮(zhèn)吐作用，上述三種催吐劑的作用機(jī)制不同，而半夏都可顯示鎮(zhèn)吐作用，由此推斷其鎮(zhèn)吐機(jī)制可能為抑制嘔吐中樞。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? 半夏中的生物堿對順鉑、阿樸嗎啡致水貂嘔吐均有抑制作用，可能是其鎮(zhèn)吐作用的有效成分。半夏的各種制劑經(jīng)灌服或皮下給鴿、犬、貓等 ,對阿撲嗎啡、洋地黃引起的嘔吐都有止吐作用。犬、貓、鼠等動(dòng)物實(shí)驗(yàn)均證明制半夏有鎮(zhèn)吐作用，生半夏則有催吐作用，但半夏粉在 120℃ 焙 2～ 3小時(shí)，即可除去催吐成分，而不影響其鎮(zhèn)吐作用，半夏催吐和鎮(zhèn)吐分別屬于兩種不同成分所致。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? 3．散結(jié)消腫 本品內(nèi)服或外用，可治癭瘤、痰核及癰疽腫毒，現(xiàn)亦用于癌癥。故 《 主治秘要 》 謂本品有 “ 消腫散結(jié) ” 之功。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? 半夏蛋白、多糖、生物堿均具有抗腫瘤作用。半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細(xì)胞 (K562)均有抑制作用，從半夏中提取到的多糖具有較強(qiáng)的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)激活活性，能抑制腫瘤的發(fā)生和增殖。從鮮品半夏中分離得到一組活性蛋白 , 有較強(qiáng)的促腫瘤細(xì)胞凋亡作用。半夏酒精提取液能抑制人結(jié)腸癌細(xì)胞、直腸癌細(xì)胞和肝癌細(xì)胞生長，延長腹水模型小白鼠的生存時(shí)間，并能抑制荷瘤小白鼠瘤體生長，說明其具有抗腫瘤作用。最新發(fā)現(xiàn)制半夏水煎液具有抑制基質(zhì)金屬蛋白酶 (MMP16)活性的作用，發(fā)揮其阻止腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移的作用。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的藥理作用 ? 4．其他作用 ? （ 1）抗生育和抗早孕。 ? （ 2）抗心律失常。 ? （ 3）降血脂作用。 ? （ 4）糖皮質(zhì)激素樣作用。 ? （ 5）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的臨床應(yīng)用 痰多咳喘 ， 痰飲眩悸 ， 風(fēng)痰眩暈 ， 痰厥頭痛 ， 嘔吐反胃 ， 胸脘痞悶 ， 梅核氣；生用外治癰腫痰核 。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的臨床應(yīng)用 生半夏外用治痛腫痰核； 姜半夏用于降逆止嘔； 法半夏用于燥濕化痰 。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的不良反應(yīng) 人誤服生半夏，對口腔、喉頭和消化道粘膜有強(qiáng)烈刺激性，可發(fā)生腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難，甚至窒息死亡。中毒時(shí)可服稀醋、濃茶或蛋白等解救。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 半夏的不良反應(yīng) ? 生半夏粉 9g/kg灌胃，對妊娠雌性大鼠和胚胎均有非常顯著的毒性，而相同劑量的制半夏粉與對照組無明顯的差異，但是制半夏湯劑 30g/kg（相當(dāng)于臨床常用量的150倍）則能引起孕鼠陰道出血，胚胎早期死亡數(shù)增加，胎兒體重顯著降低，生半夏湯劑 30g/kg對大鼠妊娠和胚胎的毒性與制半夏湯劑無差異。 ? 生半夏、姜半夏、法半夏的水煎劑腹腔注射均有致畸作用，以生半夏最為明顯，其致突變頻率與絲裂霉素接近。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 天南星 一、 本品為天南星科植物天南星 Arisaema erubescens （ Wall．） Schott．、異葉天南星 Arisaema heteropyllum BL．、東北天南星 Arisaema amurense Maxim．或虎掌 Pinellia pedatisecta Schott的干燥塊莖。 味苦、辛，性溫，有毒。歸肺、肝、脾經(jīng)。具有燥濕 化痰、降逆止嘔、消痞散結(jié)的功效。 2022/2/1 中藥藥理學(xué)各論 天南星 二、主要化學(xué)成分： 天南星屬植物