【正文】 1 14PT 班藥理學(xué)期末重點(diǎn) 一、 名詞解釋 藥理學(xué) ：研究藥物與機(jī)體（包括人體和病原體）相互作用的科學(xué)。包括藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)。 藥效學(xué) ：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用原理的科學(xué)。 藥動(dòng)學(xué) ：研究機(jī)體對(duì)藥物的作用，即藥物的體內(nèi)過(guò)程，包括藥物的吸收、分布、代謝和排泄。 副作用 ：藥物在治療量時(shí)出現(xiàn)的與治療作用無(wú)關(guān)的作用。（如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，可引起口干、心悸、便秘等反應(yīng)。這個(gè)可能考選擇題，記一下，名詞解釋的時(shí)候不用加上去） 毒性反應(yīng)：藥物劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起的對(duì)機(jī)體損害性反應(yīng)。 變態(tài)反應(yīng) ：是指少數(shù)人對(duì)某些藥物產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)，與該藥的使用劑量無(wú)關(guān)。 后遺效應(yīng) ：是指停藥后血藥濃度已下降至閾濃度以下而殘存的藥理效應(yīng)。（如頭一日晚上服用巴比妥類催眠藥后。次日早晨仍然有困倦、頭暈、乏力等的后遺作用。） 量效關(guān)系 ：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量大小或濃度高低呈一定關(guān)系。 治療指數(shù) ：半數(shù)中毒劑量與半數(shù)有效劑量或半數(shù)中毒濃度與半數(shù)有效濃度的比值，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中常用半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值表示，是藥物的安全性指標(biāo)，該值越大，說(shuō)明藥物越安全。該值僅適用于治療效應(yīng)與致死效應(yīng)量效曲線相互平行的藥物，對(duì)不平行的藥物還 應(yīng)參考安全范圍。 安全范圍：最小有效量與最小中毒量之間的差距，其值越大越安全。 1 受體 ：是存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)的一種能選擇性地同相應(yīng)的遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或藥物等相結(jié)合，并能產(chǎn)生特定生理效應(yīng)的大分子物質(zhì)。 1 耐藥性 ：又稱抗藥性，是指細(xì)菌與抗菌藥物反復(fù)接觸后，對(duì)藥物的敏感性降低甚至消失。 1 二重感染 ：長(zhǎng)期使用廣譜抗生素，使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌如真菌或耐藥菌乘機(jī)大量繁殖，造成新的感染，稱為二重感染，又稱菌群交替癥。 1 首劑效應(yīng) ：病人首次用藥的 90 分鐘內(nèi)出現(xiàn)體位性低血壓，表現(xiàn)為心悸、暈厥、意識(shí)喪失，約有 50%的患者會(huì)發(fā)生。它是 哌唑嗪的不良反應(yīng) 。 2 1 首關(guān)效應(yīng) ：又稱首過(guò)消除，是指某些藥物首次通過(guò)腸壁或肝臟時(shí)被其中的酶所代謝，使體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)象。 1 生物利用度 ：經(jīng)肝臟首過(guò)消除后進(jìn)入體循環(huán)的藥量（ A）占給藥量（ D）的百分率，用 F 表示， F=A/D*100%，它是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)。 1 生物轉(zhuǎn)化 ：又稱藥物代謝，指體內(nèi)藥物主要在肝臟經(jīng)肝藥酶作用而產(chǎn)生氧化、還原、水解和結(jié)合反應(yīng)，使藥物結(jié)構(gòu)改變。 1 肝腸循環(huán) ：有些藥物在肝細(xì)胞與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽道，隨膽汁到達(dá)小腸后被水解，游離藥物被重吸收。肝腸循環(huán)后使藥物作用時(shí) 間延長(zhǎng)。 1 效價(jià)強(qiáng)度 ：達(dá)到一定效應(yīng)所需藥物劑量的大小，所需劑量越低，強(qiáng)度越高。 半衰期 ：一般是指血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，也稱血漿半衰期。 2 簡(jiǎn)單擴(kuò)散：又稱脂溶擴(kuò)散，是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的最主要方式。脂溶性藥物分子可溶于脂質(zhì)而通過(guò)細(xì)胞膜。其轉(zhuǎn)運(yùn)速度主要與藥物的脂溶性有關(guān)，脂溶性越高越容易透過(guò)細(xì)胞膜。 2 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物從低濃度向高濃度、消耗能量、需要載體、有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制的轉(zhuǎn)運(yùn)， 2 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物從高濃度向低濃度、不消耗能量、不需要載體、無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制的轉(zhuǎn)運(yùn)。 2 抗菌譜 ：是指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。分為 廣譜抗菌素和窄譜抗菌素。 2 抗菌藥物后效應(yīng) ：是指停藥后藥物濃度下降到最低抑菌濃度以下后，細(xì)菌生長(zhǎng)仍然受到持續(xù)抑制的效應(yīng)。 2 親和力 ： 是指藥物與受體結(jié)合的能力。親和力越大藥物作用的強(qiáng)度高。 2 向上調(diào)節(jié)（增敏）： 受體周圍生物活性物質(zhì)濃度低或長(zhǎng)期使用拮抗劑后，使受體數(shù) 量增加。 2 向下調(diào)節(jié)（脫敏） ：受體周圍生物活性物質(zhì)濃度高或長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑后，使受體數(shù)量減少。 2 零級(jí)動(dòng)力學(xué)（恒量消除）：在單位時(shí)間內(nèi)始終以一個(gè)恒定的數(shù)量進(jìn)行消除。 一級(jí)動(dòng)力學(xué)（恒比消除）： 單位時(shí)間內(nèi)按血藥濃度的恒定比例進(jìn)行消除。 3 3 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 ： 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)性與同一受體可逆性結(jié)合，但無(wú)內(nèi)在 活性，可使激動(dòng)劑作用強(qiáng)度下降，量效曲線右移，但對(duì)其效能無(wú)影響。 3 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 ： 與受體不可逆或難逆性結(jié)合，與激動(dòng)劑合用時(shí)，不與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng) 同一受體，可使激動(dòng)劑效能和強(qiáng)度均降低，量效曲線下移。 3 藥物選擇性 ： 藥物對(duì)某種組織或器官發(fā)生作用，而對(duì)其他組織或器官較少或不發(fā)生 作用，藥物的這種特性稱為藥物的選擇性。（藥理作用越少，選擇性越高，不良反應(yīng)越少。藥物的選擇性與藥物在某一組織臟器的濃度高低和對(duì)該組織臟器的親和力高低有關(guān)。） 3 不良反應(yīng) ： 不符合用藥目的并給病人帶來(lái)不適或痛苦的藥物反應(yīng) 。 3 兩重性 ： 藥物既能產(chǎn)生對(duì)機(jī)體有利的治療作用又能產(chǎn)生對(duì)機(jī)體不利的不良反應(yīng)。 3 排泄 ： 藥物及其代謝物被排除體外的過(guò)程。 3 內(nèi)在活性： 是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。 二、 知識(shí)點(diǎn) 受體與配體結(jié)合的特性： 特異性、高度親和力、可逆性、飽和性、可調(diào)節(jié)性 。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。 藥物體內(nèi)過(guò)程包括 吸收、分布、代謝、排泄 。藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)包括 吸收、分布、排泄 三個(gè)過(guò)程。 藥物的消除包括 生物轉(zhuǎn)化 和 排泄 兩個(gè)過(guò)程。 藥物對(duì)不同個(gè)體的差異可表現(xiàn)為 高敏性 和 耐受性 。 藥物的消除方式包括 恒比消除 和 恒量消除 。 堿化尿液 可以使 酸性藥物 從腎排泄 加快 ，使 堿性藥物 從腎臟排泄 減慢 。 酸化尿液可以使 酸性藥物 從腎排泄 減慢 ，使 堿性藥物 從腎臟排泄速度 加快 。（苯巴比妥、乙酰水楊酸是弱酸性；安定、阿托品、嗎啡是堿性藥物） 弱酸 （堿）性藥在 酸 （堿）性環(huán)境中 非解離型 多，易擴(kuò)散；弱酸（堿）性藥再堿（酸）性環(huán)境中解離型多，難擴(kuò)散。 4 藥物吸收入后可不同程度地與血漿蛋白結(jié)合， 結(jié)合型藥物無(wú)藥理活性，不能通過(guò)細(xì)胞膜 。游離型藥物有藥理活性，且能通過(guò)細(xì)胞而分布至體內(nèi)組織。藥物與血漿蛋白結(jié)合通常是可逆的，游離型藥物與結(jié)合型藥物經(jīng)常處于動(dòng)態(tài)平衡當(dāng)中。 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)主要有兩類： 乙酰膽堿、去甲腎上腺素 。 1 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體有三類： 1 膽堿受體 2 腎上腺素受體 3 多巴胺受體。 1 膽堿受體亞型、分布及作用 受體 激動(dòng)藥 拮抗藥 組織 興奮效應(yīng) 毒蕈堿型 M 受體 M1 毛果蕓香堿 乙酰膽堿 哌侖西平 胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)及中樞神經(jīng)細(xì)胞 心臟抑制，表現(xiàn)為收縮減弱、心率減慢、傳導(dǎo)減慢；2 平滑肌收縮，括約肌松弛； 3 眼：縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣； 腺體分泌增加； 動(dòng)脈血管舒張（弱，無(wú)臨床意義） M2 / 心臟等 M3 外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮等 煙堿型 N 受體 N1 煙堿 美加明 腎上腺髓質(zhì) 腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素、去甲腎上腺素增加。 5 乙酰膽堿 植物 N節(jié)興奮：心血管以腎上腺素能神經(jīng)支配占優(yōu)勢(shì)效應(yīng)，表現(xiàn)為α ,β 受體興奮效應(yīng)；平滑肌、眼、腺體等以膽堿能神經(jīng)支配占優(yōu)勢(shì)效應(yīng)，表現(xiàn)為M 受體