藥理學課件第5章腎上腺素受體激動藥(已修改)
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【正文】 2022/2/3 1 第五章 腎上腺素受體激動藥 又稱為 :擬腎上腺素藥物 擬交感胺類藥物 2022/2/3 2 構效關系 腎上腺素受體激動藥的基本化學結構為 ?苯乙胺， ?苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基 。 2022/2/3 3 分 類 ?受體激動藥 NA 腎上腺素受體激動藥 ?， ?受體激動藥 AD ?受體激動藥 ISP 2022/2/3 4 第一節(jié) ?、 ?受體 激動藥 腎上腺素 (adrenaline,AD) 腎上腺髓質(zhì)： AD 85%， NA15% NA 苯乙胺 N甲基轉移酶 AD 藥用 AD為腎上腺髓質(zhì) 提取 或人工 合成品 2022/2/3 5 性質(zhì)： 腎上腺素化學性質(zhì)不穩(wěn)定， 遇光易分解，在中性尤其堿性溶液中，易氧化變色失效。 2022/2/3 6 [體內(nèi)過程 ] 吸收很少，口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內(nèi)破壞，且不易吸收。 皮下注射 吸收較慢，維持 1h； 肌肉注射 吸收較快，維持 1030min。 靜脈注射 （維持幾分鐘）或 滴注 。 ： 可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末稍攝取或被組織中的 MAO或 COMT代謝滅活。 2022/2/3 7 [藥理作用 ] 作用機制：激動 ?1受體和 ? ?2受體， 1. 興奮心臟 激動心肌細胞膜上的 ?1受體，心率加快，傳導加快，心肌收縮力加強， 心輸出量增加，心肌耗氧量也增加。 劑量大或靜脈注射過快時，可出現(xiàn)心律失常，甚至心室顫動。 2022/2/3 8 激動 ?1受體，皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮 。 激動 ?2受體，骨骼肌和冠狀血管擴張 。 激動 ?2受體 冠狀血管擴張 腺苷作用 2022/2/3 9 ★小劑量 ()AD： 收縮壓升高 ：心臟興奮，心輸出量增加。 舒張壓不變或下降，脈壓差變大 ，這是因為骨骼肌等部位血管擴張，抵消或超過皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收縮。 ★大劑量 AD： 收縮壓、舒張壓均升高。 這是因為皮膚粘膜、內(nèi)臟血管收縮超過骨骼肌等血管擴張。 ? 2022/2/3 10 ★ 升壓作用反轉 : ★ iv較大劑量 AD: 2022/2/3 11 氯丙嗪、酚妥拉明 所引起的低血壓 能否用腎上腺素升壓 ？ 2022/2/3 12 4. 支氣管 ⑴ 激動支氣管平滑肌 ?2受體，使 支氣管擴張。 ⑵激動支氣管血管平滑肌 ?1受體，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。 ⑶激動肥大細胞膜上 ?2受體， 抑制肥大細胞釋放過敏介質(zhì)。 血糖升高 ： 激動 ?受體，促進糖原分解，血糖升高；促進脂肪分解，血中 游離脂肪酸升高 。 2022/2/3 13 [臨床應用 ] 心臟驟停 用于搶救麻醉和手術意外、溺水、中樞抑制藥物中毒、急性傳染病、高度心臟傳導阻滯等所引起的心臟驟停。一般用 心臟復蘇三聯(lián)針 （腎上腺素、阿托品各 1mg，利多卡因 50～ 100mg）左心室
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