【正文】 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 三、瀉下方藥 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 （一）瀉下藥的概念 凡能通利大便 ， 排除積滯 ， 攻逐水飲的藥稱為瀉下藥 。 瀉下藥藥性多苦寒或甘平 ，多入胃 、 大腸經(jīng) ， 主要用于大便秘結(jié) 、 腸道積滯 、 實熱內(nèi)結(jié) 、 水腫停飲等里實證 。 有攻下藥 、 潤下藥和峻下逐水藥等三類 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 瀉下藥分類 攻下藥如大黃 、 芒硝 、 番瀉葉等 潤下藥如火麻仁 、 郁李仁等 峻下逐水藥如牽牛子 、 芫花 、 巴豆 、 大戟 、甘遂等 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 瀉下藥的功能 里實證主要因腸胃實熱內(nèi)結(jié) 、 陰虧津枯 、 水飲停留引發(fā)的一類證候 ， 與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中便秘 、 腹痛 、 炎癥 、 發(fā)熱等主要病理過程密切相關(guān) 。 胃腸實熱內(nèi)結(jié)主要見于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中急性單純性腸梗阻 、 粘連性腸梗阻 、 蛔蟲性腸梗阻 、 急性膽囊炎 、 急性胰腺炎 、 急性闌尾炎等癥 ， 也可見于某些伴隨高熱 、 譫語 、 煩燥等癥狀的急性感染性疾病 。 陰虧津枯多見于老人 、 兒童 、 產(chǎn)后便秘者及大病后期或術(shù)后體質(zhì)虛弱者便秘 。 水飲內(nèi)停證候可見于胸膜炎 、 肝硬化肝腹水 、 心功能衰竭患者 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 瀉下藥的功能 攻下作用：主要用于通利大便 ， 治療便秘 。 蕩滌實熱：應(yīng)用攻下藥可使實熱壅滯之證通過瀉下而解除 ，同時其苦寒泄降之力可清除實熱 ， 導(dǎo)熱下行 。 因此本類藥可用于急腹癥 、 高氮質(zhì)血癥及感染性疾病等的治療 。 攻逐水飲：峻下逐水藥除通利大便外 ， 兼有利尿作用 ， 使體內(nèi)潴留的水分從大 、 小便排出 ， 而用于水腫 、 胸腹積水及痰飲喘滿證 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 （二）瀉下藥的主要藥理作用 ? （ １ ） 瀉下作用 ? （ ２ ） 利尿作用 ? （ ３ ） 抗菌及抗病毒作用 ? （ ４ ） 抗炎作用 ? （ ５ ） 抗腫瘤作用 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 瀉下藥的藥理作用 ? （１）瀉下作用 瀉下藥可使腸蠕動增強，根據(jù)作用特點，可分為刺激性瀉下藥、容積性瀉下藥和潤滑性瀉下藥三類。 ? 刺激性瀉下藥，如大黃、番瀉葉、蘆薈，主要致瀉成分是結(jié)合型蒽苷，口服后在大腸水解為苷元，刺激腸黏膜，增強腸蠕動；牽牛子中的牽牛子苷、巴豆中的巴豆油、芫花中的芫花酯則強烈刺激腸黏膜，增強蠕動和分泌，可致水瀉，嚴(yán)重則產(chǎn)生惡心、嘔吐。 ? 容積性瀉下藥，如芒硝，主要成分是硫酸鈉，硫酸根離子在腸中不吸收，致腸腔內(nèi)處于高滲狀態(tài)，腸中大量水分刺激腸壁而致瀉。 ? 潤滑性瀉下藥如火麻仁、郁李仁，含有較多脂肪油，可潤滑腸道、軟化糞便，而且脂肪油在堿性腸液中可水解產(chǎn)生脂肪酸，對腸壁有溫和的刺激性，從而導(dǎo)致潤滑性瀉下效應(yīng)。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 瀉下藥的藥理作用 ? （ 2） 利尿作用 芫花 、 甘遂 、 商陸等藥物具有較強利尿作用 。例如 ， 大鼠灌胃給予芫花煎劑后尿量明顯增加 ， 排鈉量亦增加；大戟可使實驗性腹水大鼠產(chǎn)生明顯利尿 。 這些藥臨床應(yīng)用時也可利尿消腫 。 大黃所含的蒽醌也具有輕度利尿作用 ， 可能與其抑制腎小管上皮細(xì)胞的 Na+K+ATP酶有關(guān) 。 ? （ 3） 抗炎作用 大黃和商陸有明顯抗炎作用 ， 能抑制炎癥早期水腫和后期肉芽組織增生 。 大黃抗炎機制可能與其抑制花生四烯酸代謝有關(guān)；商陸皂苷能興奮垂體 腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng) 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 瀉下藥的藥理作用 ? （ 4） 抗病原微生物 大黃 、 蘆薈中含有大黃酸 、 大黃素 、 蘆薈大黃素及芫花 、 商陸中的某些成分對細(xì)菌 、 病毒 、 原蟲等微生物有抑制作用 。 ? （ 5） 抗腫瘤作用 大黃 、 蘆薈 、 芫花 、 商陸 、 大戟都有抗腫瘤作用 。如大黃酸 、 大黃素 、 蘆薈大黃素能抑制小鼠黑色素瘤 、 乳腺癌和艾氏腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病 P388；商陸可抑制小鼠肉瘤 S180。它們的作用機制可能是抑制瘤細(xì)胞的蛋白合成 。 ? 綜上所述 ， 瀉下藥具有瀉下 、 利尿 、 抗炎 、 抗菌抗腫瘤等藥理作用 ，是治療里實證的藥理學(xué)基礎(chǔ) 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 （三）常用藥物 大黃 大承氣湯等 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 掌葉大黃 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 大黃是蓼科植物掌葉大黃 Rheum palmatum L.、唐古特大黃 Rheum tauguticum Maxim. ex Rheum officinale 。 性味、歸經(jīng)及功效： 味苦，性寒。歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)。具有瀉熱通腸，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)等功效。 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 主要化學(xué)成分： 大黃主要含蒽醌衍生物 （ 2%~5%） 。 蒽醌以兩種形式存在 ， 大部分與葡萄糖結(jié)合成蒽苷 ， 其中的蒽醌苷和二蒽酮苷為大黃的主要瀉下成分 ， 以二蒽酮苷中的番瀉苷 （ sennoside） A、 B、 C、 D、 E、 F活性最強 。 少部分是游離的苷元 ， 如大黃酸 （ rhein） 、 大黃素 （ emodin） 、 大黃酚（ chrysophanol ） 、 蘆 薈 大 黃 素 （ aloeemodin ） 、 大 黃 素 甲 醚（ physcin） 等 。 大黃中還含有大量鞣質(zhì) ， 如 d兒茶素 (dcatechin)、 沒食子酸 （ gallic acid） ， 此外還含有多糖等成分 。 瀉下藥 ——大黃 瀉下攻積，調(diào)中化食：瀉下作用；對消化系統(tǒng)的影響； 平肝降氣、利膽退黃：利膽、保肝作用； 促進胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 清熱解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解熱作用；對免疫功能的影響； 瀉下藥 ——大黃 功效與藥理 ： 瀉火涼血、止血活血：止血作用；降血脂作用 ；改善血液流變學(xué)； 利水消腫：利尿消腫；改善腎功能作用 ； 其他作用：抗精神病作用；強心作用；抗腫瘤作用；益智抗衰老等 瀉下藥 ——大黃 功效與藥理 ： 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 瀉下作用 ? 大黃具有瀉下作用 ,用于治療大便燥結(jié) 、 熱結(jié)便秘 ,一般在用藥后 6～19ｈ可排便 。 大黃致瀉的主要成分為蒽醌類化合物 ,其中以番瀉苷的作用最強 ,游離型蒽醌瀉下作用較弱 。 ① 具有膽堿樣作用 ,可興奮腸道平滑肌上的Ｍ受體 ,使腸蠕動增加 。 ② 抑制腸細(xì)胞膜上Ｎａ +、 Ｋ +ＡＴＰ酶 ,阻礙Ｎａ +轉(zhuǎn)運吸收 ,使腸內(nèi)滲透壓增高 ,保留大量水份 ,促進腸蠕動而排便 。 ? 煎煮時間短大黃瀉下作用效果較好：久煎后蒽苷被分解為苷元 ， 瀉下