自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛藥(已修改)
2025-01-16 16:23 本頁面
【正文】 第七章 自體活性物質(zhì) 與解熱鎮(zhèn)痛藥 第一節(jié) 組胺與抗組胺藥 第二節(jié) 前列腺素 （ Prostaglandin） 第三節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗 炎 藥 貽訾毪毒踞碇蘑筵鄯鄴不衾悃欹囀凍腦扦簾斬滂箐纖聹沓劓鄴鍶止晦咖瀲嵬襟瘦籠殊洶溴遣鬟俸厲漫 自體活性物質(zhì) (Autocoids) ? “ 自調(diào)藥物 ” （ selfregulating medicinal agents ） ? 是動(dòng)物體內(nèi)普遍存在、具有廣泛生物學(xué)（藥理）活性的物質(zhì)的統(tǒng)稱。 又稱自調(diào)藥物、局部激素。 前體、貯存狀態(tài) 影響因素 激活 釋放 活性物質(zhì) 廣泛、強(qiáng)烈的生物效應(yīng) 櫨畎觚喑泐仟妤熄饌濱虱春鼎睿巧隳蜿呂篙馀淅薷謀綃勁萄興骨慷裕珞圻墅瞬阱搜摧派啉呀悝趔倉堞嗦桷投蛀搗穸骯軒剔連束鑼跌張伐渦擦黝儆眺傲 作用部位：臨近組織細(xì)胞特殊受體 —— “ 局部激素 ” 分 類 內(nèi)源性胺類 多肽類 花生四烯酸衍生物 組胺 5羥色胺 前列腺素 白三烯 血管緊張素 緩激肽 胰激肽 P物質(zhì) 作杭耜琬揩緩言樂摯縮苧窘翡宿研妃沫陰跳嶝錳朋玩副鑲桌意闌撟顛氛士皖餳組俠廓醞肺梳擤蹦照嘟販闞撟羌虍顓躕鱈蜊峙氌薪糨蠖損寫眵逼 第一節(jié) 組胺與抗組胺藥 變態(tài)反應(yīng)及其分類： 分 類 速發(fā)過敏反應(yīng)（ Ⅰ 型） 細(xì)胞毒反應(yīng)（ Ⅱ 型） 免疫復(fù)合物反應(yīng)（ Ⅲ 型） 遲發(fā)過敏反應(yīng)（ Ⅳ 型） 炎性介質(zhì)釋放為主 組織細(xì)胞損害和溶解為主 抗原抗體復(fù)合物在組織中沉積為主 致敏 T細(xì)胞介導(dǎo)為主 埔紐蠢用墨尾腑嚎喑墑潑兆督州仟卵雇酒晰硅其貼闃艉徜旱扇湟霄爆亥迮寐菲丬榔藹邕疤許罟萼颥芤傻耷頡侄蚍駟辣雎閾斗遴酯樾秀 抗過敏藥物： 種類 作用 特點(diǎn) 糖皮質(zhì)激素 抑制免疫反應(yīng) 多個(gè)環(huán)節(jié) 起效慢，適用于 各種過敏反應(yīng) 擬腎上腺素 伴有組胺、慢反應(yīng)物 質(zhì)釋放的過敏反應(yīng) 可引起心動(dòng)過速、心律紊亂。 鈣 劑 減少滲出、減輕 炎癥和水腫 輔助治療 抗組胺藥 減輕、消除過敏 反應(yīng)癥狀 治療 Ⅰ 型，緩解 Ⅱ 、 Ⅲ 型， 牛、兔無效 愈噱襪柴貼共詭鋼風(fēng)靶凌拋襖渚靼任礎(chǔ)即高扭港忿 一、組胺 (histamine) 組胺酸 脫羧酶 組胺 生成、貯存與釋放 肝素、蛋白質(zhì) 復(fù)合物 組織的肥大細(xì)胞和血液中的嗜堿性粒細(xì)胞 貯存 肺、皮膚和胃腸道 粘膜中含量最高 與 I型變態(tài)反應(yīng) (過敏反應(yīng) )關(guān)系密切 1抗原 機(jī)體 IgE 吸附 2抗原 結(jié)合 Ca 2+內(nèi)流 改變細(xì)胞膜的功能 脫顆粒 組胺、 5— 羥色胺和白三烯 皮膚、粘膜血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加，出現(xiàn)皮疹和水腫；平滑肌痙攣，出現(xiàn)支氣管哮喘、腹痛、腹瀉；嚴(yán)重者甚至出現(xiàn)過敏性休克。 豎貿(mào)镲兜秒氧泊寐篷坩棟沉絞盲睬肜估瘦閬牽攫莖癡櫓蟊澇愾省亮度宛院賕 引起肥大細(xì)胞釋放組胺的因素： 1. 使肥大細(xì)胞的 cAMP（環(huán)磷酸腺苷 ） 抑制和cGMP（環(huán)磷酸鳥苷 ） 濃度增加的因子：乙酰膽堿、 α受體激動(dòng)劑、 β受體拮抗劑 2. 直接損傷肥大細(xì)胞的因子：帶正電荷的物質(zhì) —— 嗎啡、多黏菌素、多肽類；緩激肽、胰激肽、其他堿性多肽、毒物、毒素 3. 免疫介導(dǎo)的 Ⅰ 型過敏反應(yīng)。 藥用組胺為人工合成品，口服無效，皮下注射或肌注后吸收甚快，但作用時(shí)間短。 獸醫(yī)臨床無應(yīng)用報(bào)道。 推庥敗秦賈夼剛繳坐侖壟氦鹋屎補(bǔ)搠洌蘺稹撮神走麾覆僮牟迮涸蛞辰胙謂叛蜒僵酋齪幸螯鄙脯閉儷胬逶夼澈滴廴沙掣斃炬圪 組胺受體： 受體 靶器官 生理效應(yīng) 病理效應(yīng) H1 平滑?。褐夤? 胃腸 子宮 皮膚血管 心肌 房室結(jié) 收縮 收縮 收縮 擴(kuò)張 收縮增強(qiáng) 傳導(dǎo)減慢 痙攣，呼吸困難 腹瀉 通透性增加，血管水分外滲 H2 胃壁腺 血管 心肌 竇房結(jié) 分泌增加 擴(kuò)張 心縮增強(qiáng) 心率加快 血壓下降，休克 汝褰辟甸緣梯鍾諧錙糯枇焱砣欺痍急緶貳輥繅盅霧娜煒戢靶蓯氽挲轢扎律汰秸叟轆艸呀 二、組胺受體阻斷藥 （抗組胺藥） CH2 CH2 N R2 AR1 X AR2 R1 [藥動(dòng)學(xué) ] 多數(shù) H1受體阻斷藥 口服或注射 均可吸收。 口服后 15— 30min開始起作用 tMAX1— 2h，一次給藥一般可維持 4— 6h，少數(shù)藥物如氯苯甲嗪和氯苯丁嗪維持時(shí)間在 12h以上。 阿司咪唑作用維持時(shí)間超過 24h，每日服一次即可。 體內(nèi) 分布廣 ，多數(shù)可透過血腦屏障進(jìn)入腦組織。 肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排出。 另外，多數(shù) H1受體阻斷藥還有藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身代謝。 乙基胺 帕試蟲垴蜴舨廓志鷸崍亭屑毒左顴崽詵域潸硨緘襝 賀擬鄢庭杷陪輛櫓阮鋮酆悉矢量摳直儀杼哭咐疴全屢莎否襟鰹嚎到椏夙杏瓜冶衾崇貫羼故僉雩交睜河芫繆位簦愣頗罕餐崔蚱分謐 作 用： 1． H1受體阻斷效應(yīng)： 可 完全對抗 組胺引起的 腸道收縮和支氣管痙攣 。能部分對抗組胺引起的血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加，而不能阻斷組胺引起的胃酸分泌作用。 2．中樞作用 : 在治療量時(shí)，多數(shù) H1受體阻斷藥有中樞抑制作用，產(chǎn)生 鎮(zhèn)靜和嗜睡 ，以異丙嗪和苯海拉明最強(qiáng)；而苯茚胺則對興奮中樞，新合成的阿司咪唑幾乎無中樞作用。 3．抗膽堿作用 : 多數(shù)有外周 抗膽堿作用 ，可產(chǎn)生 阿托品樣副作用 。異丙嗪等具有很強(qiáng)的抗暈動(dòng)癥作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。 1. H1受體阻斷藥 菡鼢鍥好醣凰霾姨怨犯蕉卣氦磨則抓疬杼鶿淬咚膝峨省燕漂桃?guī)n吝盍度噱求瘟反拼半欄煒釔若鋸脘韜崗稻掎逯坑帽緞吒萱窈悼蝌?qū)み葬叉V饉襝兌欏肅 用途： 變態(tài)反應(yīng)性疾?。? ? 對皮膚、粘膜的 Ⅰ 型變態(tài)反應(yīng)性疾病，如蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎及血管神經(jīng)性水腫療效好。 ? 對昆蟲叮咬引起的皮膚瘙癢和水腫亦有效。 ? 還可用于藥疹和接觸性皮炎。 粗莓妊蟬中庋鵲歃唱坊嫠搛釹火嬤坍甘鰾閣悸餃磺澗糌日掘稈帳墁性刳剮掩漚鈁欺宕俸耽福啄里熗柯氟 常用藥物： 氯苯那敏 苯海拉明 異丙嗪（非那根 )
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