【正文】 學習要求 授課內容 學習小結 重點難點 外周神經系統藥物大部分作用于傳出神經系統，藥物作用于這些神經，產生擬似或拮抗作用。 本章將討論膽堿能神經系統藥物和影響腎上腺素能神經系統藥物、 H1受體拮抗擬劑、局部麻醉藥。 第三章 外周神經系統藥物 學 習 要 求 掌握 硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的名稱、化學結構、理化性質、臨床用途； 熟悉 擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑的分類、組胺 H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結構類型；熟悉常用影響膽堿能神經系統藥物、影響腎上腺素能神經系統藥物、組胺 H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結構特點、作用特點；熟悉局部麻醉藥的構效關系； 了解 外周神經系統藥物的發(fā)展概況。 第三章 外周神經系統藥物 學 習 要 求 熟練應用 典型藥物的理化性質解決該類藥物的調劑、制劑、分析檢驗、貯存保管、使用等問題； 學會認識 藥物的結構特點及療效之間的關系。 第三章 外周神經系統藥物 ? 重點： 典型藥物：硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學結構或結構特點、理化性質及臨床用途。擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑的分類、組胺 H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結構類型；常用藥物作用特點；局部麻醉藥的構效關系 。 ? 難點： 典型藥物的化學結構和結構特點。局部麻醉藥的構效關系 。 重 點 難 點 第三章 外周神經系統藥物 授 課 內 容 ? 第一節(jié) 影響膽堿能神經系統藥物 ? 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經系統藥物 ? 第三節(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 ? 第四節(jié) 局部麻醉藥 第三章 外周神經系統藥物 第一節(jié) 影響膽堿能神經系統藥物 機體中的膽堿能神經興奮時，其末梢釋放神經遞質乙酰膽堿（ acetylcholine， ACh） ,它與膽堿受體結合，使受體興奮，產生一系列生理反應。影響膽堿能神經系統的藥物，包括 擬膽堿藥和抗膽堿藥。 第三章 外周神經系統藥物 ? 擬膽堿藥 （ cholinergic drugs）是一類與乙酰膽堿作用相似的藥物。根據作用機制的不同，臨床使用的擬膽堿藥可分為膽堿受體激動劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑 。 ? 膽堿受體激動劑 分為 M受體激動劑和 N受體激動劑。 ? 抗膽堿酯酶藥 按其與膽堿酯酶結合程度不同，分為可逆性抗膽堿酯酶藥和不可逆性抗膽堿酯酶藥。 ? 常用藥物有 ：卡巴膽堿、氯貝膽堿、毛果蕓香堿、溴新斯的明 、溴吡斯的明、芐吡溴銨等 。 一、擬膽堿藥 第一節(jié) 影響膽堿能神經系統藥物 硝酸毛果蕓香堿 Pilocarpine Nitrate 毛果蕓香堿含有 咪唑環(huán) ，具有堿性。 本品為 順式結構 ，受熱或堿性條件下 C3位可發(fā)生差向異構化，生成較穩(wěn)定的異毛果蕓香堿。后者的生理活性僅為毛果蕓香堿的 1/20~1/6。 本品具有 硝酸鹽 的特征反應 。 典型藥物 一、擬膽堿藥 本品分子中具有羧酸內酯環(huán) ，在堿性條件下，易水解生成無活性毛果蕓香酸鈉而溶解， pH為~定。 本品具有縮瞳、降低眼內壓、興奮汗腺和唾腺分泌的作用。臨床主要用于治療原發(fā)性青光眼。 硝酸毛果蕓香堿 典型藥物 NNC H3OOHHC H3NNC H3O N aOHHC H3H ONNC H3OOHHC H3N a O H ， H2O差 向 異 構 化異 毛 果 蕓 香 堿毛 果 蕓 香 酸 鈉溴新斯的明 Neostigmine Bromide 本品屬于 季銨堿 ，堿性較強，與一元酸可形成穩(wěn)定的鹽。 本品具有 氨基甲酸酯結構 ，與氫氧化鈉溶液共熱時，酯鍵可水解生成間二甲氨基苯酚鈉及二甲氨基甲酸鈉。前者與重氮苯磺酸試液發(fā)生偶合反應，生成紅色偶氮化合物；后者可進一步水解為具有胺臭的二甲胺，并可使紅色的石蕊試紙變藍。 典型藥物 H 3 C C H 3H 3 C+O NC H 3OC H 3NB r_一、擬膽堿藥 N a ON ( C H 3 ) 2C l N 2 S O 3 H_N a ON ( C H 3 ) 2N N S O 3 H+ +( C H 3 ) 2 N C O O N a N a O H , H 2 O ( C H 3 ) 2 N H N a 2 C O 3+ 本品為 溴化物， 與硝酸銀試液反應，可生成淡黃色凝乳狀沉淀；此沉淀微溶于氨試液，而不溶于硝酸。 本品具有興奮平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季銨類化合物，不易透過血腦屏障，臨床用于重癥肌無力、術后腹氣脹及尿潴留等的治療。大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，可用阿托品對抗。 N a O H , H 2 OH 3 CO N aNH 3 CB r _H 3 CO NC H 3OC H 3NH 3 CC H 3N a O NC H 3OC H 3+ +溴新斯的明 典型藥物 二、抗膽堿藥 ? 抗膽堿藥通常分為 M受體拮抗劑和 N受體拮抗劑。 ? 抗膽堿藥 （ anticholinergic drugs）是能抑制乙酰膽堿的生物合成或釋放，或者與膽堿受體結合，阻止乙酰膽堿同受體的結合而產生抗膽堿作用的膽堿受體拮抗劑。 第一節(jié) 影響膽堿能神經系統藥物 （一） M受體拮抗劑 ? 合成類 M受體拮抗劑： 苯海索、丙環(huán)定、比哌立登 、 溴丙胺太林 等。 ? 顛茄生物堿類 M受體拮抗劑：阿托品 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿等。 ? M受體拮抗劑按來源可分為 顛茄生物堿類 M受體拮抗劑和合成類 M