液體制劑的溶劑和附加劑(已修改)
2024-10-28 13:29 本頁面
【正文】 液體制劑的溶劑和添加劑 一 、 液體制劑常用溶劑 二 、 液體制劑常用添加劑 （ 一 ） 增溶劑 （ 二 ） 助溶劑 （ 三 ） 潛溶劑 （ 四 ） 防腐劑 （ 五 ） 矯味劑 （ 六 ） 著色劑 一、液體制劑常用溶劑 選擇溶劑的條件： ① 對藥物具有較好的溶解性和分散性 ② 化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加 劑發(fā)生反應(yīng)。 ③ 不影響藥效的發(fā)揮和含量測定。 ④ 毒性小、無刺激性、無不適的嗅味。 一、液體制劑常用溶劑 ? 液體制劑中的溶劑對藥物的溶解和分散起重要作用 ，對液體制劑的質(zhì)量影響很大 。 ? 溶劑按介電常數(shù)的大小分為極性溶劑 、 半極性溶劑和非極性溶劑 。 極性溶劑 ： ① 水； ② 甘油； ③ 二甲基亞砜； 半極性溶劑 ： ③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； 非極性溶劑 ： ⑦ 脂肪油； ⑧ 液體石蠟； ⑨ 乙酸乙酯 ① 水 (water) 水為最常用的極性溶劑 ， 無藥理作用 ，因常水中含有較多雜質(zhì) ， 配制水性液體制劑時應(yīng)使用 蒸餾水 或 精制水 ， 不宜使用常水 。水的溶解范圍廣泛 ， 大多數(shù)無機(jī)鹽 、 極性大的有機(jī)物 、 糖 、 蛋白質(zhì) 、 酸及某些色素均可溶于水中 ， 也能溶解藥材中的生物堿鹽類 、苷類 、 糖類 、 樹膠 、 粘液質(zhì) 、 鞣質(zhì)等 。 水能與乙醇 、 甘油 、 丙二醇等溶劑以任意比例混合 ， 在一定比例時作為潛溶劑可增加難溶性藥物的溶解度 。 但許多藥物在水中不穩(wěn)定 ，尤其是容易水解 、 氧化的藥物；水性制劑易霉變 ， 不宜長期貯存 。 極性溶劑 ② 甘油 （丙三醇， 1， 2， 3丙三醇， glycerin） ? 甘油為無色澄明高沸點(diǎn)粘稠性液體 ， 有吸濕性 ， 無臭 ， 味甜 （ 相當(dāng)于蔗糖甜度 ） ， 毒性小 ， 可內(nèi)服也可外用 。 能與水 、 乙醇 、 丙二醇等任意比例混合 ， 略溶于丙酮 ， 在氯仿 、 乙醚 、 揮發(fā)油或脂肪油中均不溶 。 甘油對酚 、 鞣質(zhì)和硼酸的溶解度比水大 ， 常作這些藥物的溶劑 。 ? 甘油可供內(nèi)服和外用 。 在內(nèi)服液體制劑中含甘油12%以上時 ， 使制劑帶有甜味并能防止鞣質(zhì)的析出 。在外用液體制劑中 ， 甘油常作為粘膜 、 皮膚用藥物的溶劑 ， 如碘甘油 、 硼酸甘油 、 軟膏劑等 。 無水甘油對皮膚有脫水和刺激作用 ， 含水 10%甘油對皮膚和粘膜無刺激性 。 ? 含甘油 30%以上有防腐作用 。 ③ 二甲基亞砜 (dimethyl sulfoxide, DMSO) ? 為無色澄明油狀的粘性液體 ， 具大蒜臭味 ， 有強(qiáng)吸濕性 ， 吸收水分可超過其本身重量的 70%， 能與水 、乙醇 、 甘油 、 丙二醇等溶劑任意混合 ， 它的 %水溶液與血漿等滲 ， 其水溶液冰點(diǎn)很低 ， 濃度 60%時可降低水的冰點(diǎn)到 80℃ ， 故有較好的防凍作用 。 ? 本品溶解范圍很廣 ， 對水溶性 ， 脂溶性及許多難溶于水 、 甘油 、 乙醇 、 丙二醇 、 脂肪油的藥物 ， 在本品中往往可以溶解 ， 許多無機(jī)鹽也能溶于其中 ， 故有 “ 萬能溶劑 ” 之稱 。 ? 本品對皮膚和粘膜的穿透力很強(qiáng) ， 常用于外用制劑中作為滲透促進(jìn)劑 ， 但對皮膚有輕度刺激性 。 ④ 乙醇 (alcohol) ? 我國藥典收載的乙醇是指 95%(v/v)的乙醇。乙醇的溶解范圍很廣，生物堿、甙類、揮發(fā)油、樹脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。 ? 20%以上的稀乙醇即有防腐作用， 40%以上乙醇可延緩某些藥物的水解。 ? 有些藥物在水中溶解度低，可用適當(dāng)濃度的乙醇作溶劑。但乙醇有生理活性，易揮發(fā)，易燃燒，成本高。為防止乙醇揮發(fā)，其制劑應(yīng)密閉貯存。乙醇與水混合時，產(chǎn)生熱效應(yīng)而使體積縮小，故在配制稀醇液時應(yīng)涼至室溫 (20℃ )后再調(diào)整至規(guī)定濃度。 半極性溶劑 ⑤ 丙二醇 (propylene glycol) ? 藥用品為 1， 2丙二醇 ， 為無色透明的粘稠液體 ，無嗅
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