【正文】 1 電大 《藥劑學(xué)》（ 1）課程作業(yè)評講（ 1） 一、結(jié)合工作經(jīng)驗簡述藥劑學(xué)的任務(wù)。 藥劑學(xué)的基本任務(wù)是研究將藥物制成適宜的劑型，以優(yōu)質(zhì)的制劑應(yīng)用于臨床，發(fā)揮防病、治病和診斷疾病的作用。 （ 1）研究藥劑學(xué)的基本理論與新技術(shù)（ 2）開發(fā)新劑型和新制劑（ 3）開發(fā)新型的藥用輔料 （ 4）整理與開發(fā)中藥新品種（ 5）研究和開發(fā)新型的制藥機械和設(shè)備。中247。 二、簡述《中華人民共和國藥典》的發(fā)展史。 （ 1）中華人民共和國成立后，組織編纂了我國第一部《中華人民共和國藥典》（ 1953 年版）； 1957 年出版《中國藥典》第一增補本 （ 2）《中國 藥典》 1963 年版共收載藥品 1310 種，分成一部和二部 （ 3）《中國藥典》 1977 年版收載藥品 1925 種 （ 4）《中國藥典》 1985年版共收載藥品 1489種； 1987年 11 月出版了《中國藥典》 1985 年版增補本； 1988年 10 月，出版了我國第一部英文版《中國藥典》（ 1985 年版）。自 1985 年開始，《中國藥典》每隔 5年再版一次，且編寫相應(yīng)的英文版 （ 5）《中國藥典》 1990 年版共收載品種 1751 種 （ 6）《中國藥典》 1995 年版共收載品種 2375 種 （ 7）《中國藥典》 2021 年版共收載藥品 2691 種 三、 GMP和 GLP 各指什么？它們對藥品生產(chǎn)有何意義？ GMP：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范，是世界衛(wèi)生組織制定的世界醫(yī)藥工業(yè)生產(chǎn)和藥品質(zhì)量管理的指南和準則，是國際醫(yī)藥貿(mào)易、相互監(jiān)督和檢查的統(tǒng)一標準。 GLP：藥品安全試驗規(guī)范，是試驗條件下進行藥理和動物試驗（包括體內(nèi)和體外試驗）的指南和準則。GLP 要求在進行急性、亞急性和慢性毒性試驗、生殖試驗、致癌、致畸、致突變以及其他毒性試驗時，按統(tǒng)一規(guī)范的試驗設(shè)計、試驗方法和試驗管理來進行，因此 GLP 是保證藥品安全的有效法規(guī)。 四、處方藥與非處方藥有什么區(qū)別？試分別列舉幾種處方藥與非 處方藥。 處方藥 非處方藥 疾病類型 病情較重、需要醫(yī)生確診 小傷小病或解除癥狀 疾病診斷者 醫(yī)生 患者自我認識和辨別，自我選擇 取藥憑據(jù) 醫(yī)生處方 不需處方 主要取藥地點 醫(yī)院藥房、藥店 藥店（甲類） 、 超市（乙類） 廣告 宣傳 只能在專業(yè)性醫(yī)藥報刊上 批準后，可上大眾媒介或廣告 處方藥： 嗎啡類鎮(zhèn)痛藥 杜冷丁、鹽酸 哌替啶及某些催眠安定 類、心血管類等。 非處方藥：鎮(zhèn)咳抗 感冒 類藥，維生素類、消化系統(tǒng)類、皮膚病用藥。 五、新藥制劑的研究分為幾個階段？新藥制劑的申報資料分為哪幾個部分？試簡述申報資料 8的主 要研究內(nèi)容是什么？ 新藥制劑的研究分為臨床前研究和臨床研究。新藥制劑申報資料包括綜述資料、藥學(xué)資料、藥理毒理資料和臨床資料。 資料 8（制劑處方及工藝的研究資料及文獻資料）的主要內(nèi)容是：最終處方、最終制備工藝、工藝流程圖、處方依據(jù)（劑型選擇依據(jù)、劑量規(guī)格選擇依據(jù)、處方篩選）、工藝篩選、穩(wěn)定性的影響因素研究、三批制劑的放大規(guī)模制備試驗、三批放大規(guī)模制備樣品的初步質(zhì)量檢查結(jié)果、各種輔料在處方中的作用、原輔料的來源與質(zhì)量標準、參考文獻等。 《藥劑學(xué)》（ 1）課程作業(yè)評講（ 2） 一、請分別列舉一種溶液劑、溶膠劑、高分子 溶液劑、混懸劑和乳劑。它們的質(zhì)量要求是什么？ 溶液劑：如復(fù)方碘溶液。 溶膠劑：如膠態(tài)硫。高分子溶液劑：如鹽酸可卡因膠漿。 混懸劑：復(fù)方硫磺洗劑。質(zhì)量要求：（ 1）混懸劑中微粒大小應(yīng)根據(jù)用途與給藥途徑作出具體要求。 (2)微粒沉降速度應(yīng)很慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，經(jīng)振搖后有良好的再分散性。 (3)混懸劑應(yīng)有一定的黏度，其黏度大小視應(yīng)用而定。（ 4）外用混懸劑應(yīng)容易涂布。 乳劑：如魚肝油乳劑。乳劑的質(zhì)量要求從乳劑粒徑大小的測定、分層現(xiàn)象的觀察和乳滴合并速度的測定三方面來評定。 二、表面活性劑的特性有哪 些 ?請列舉三個處方來說明表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。 特性：表面活性、形成膠束、親水親油平衡值、克氏點與曇點、配伍、生物學(xué)性質(zhì)（對藥物吸收的影響、與蛋白質(zhì)的相互作用、毒性與刺激性）。舉例略。 三、舉例說明增加難溶性藥物溶解度的方法。 巴比妥類、磺胺類、氨基水楊酸等酸性藥物，可用堿（常用氫氧化鈉、碳酸氫鈉、氫氧化銨、乙二胺、二乙醇胺等）與其生成鹽，增大在水中的溶解度。 四、混懸劑的不穩(wěn)定性表現(xiàn)有哪些？混懸劑的穩(wěn)定劑型類型有哪些 ?每種穩(wěn)定劑的代表化合物有什么？ （ 1）混懸微粒的沉降；（ 2）絮凝作用和反絮凝作用；（ 3）微粒的荷電與水化；（ 4）結(jié)晶的生長與晶型轉(zhuǎn)變；（ 5）分散相的濃度與溫度； 穩(wěn)定劑型：（ 1）潤濕劑；吐溫類、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆（ 2）助懸劑；①低分子助懸劑；甘油②天然高分子助懸劑；黃原膠③合成或半合成高分子助懸劑；甲基纖維素④硅皂土⑤觸變膠（ 3）絮凝劑與反絮凝劑；枸櫞酸鹽 五、試討論分析乳劑不穩(wěn)定的幾種表現(xiàn)及產(chǎn)生的原因？如何克服之？ (1) 分層：主要原因是分散相與連續(xù)相密度不同。解決辦法：減小分散相與分散介質(zhì)的密度差、減小粒徑、增加分散介質(zhì)黏度。 （ 2）絮凝：主要原因電解質(zhì)和離子型乳化劑的存在 。 （ 3）轉(zhuǎn)相：主要是由于乳化劑的性質(zhì)改變。 （ 4）破乳：主要原因乳化膜破裂。解決辦法：保持乳滴均一性，增加分散介質(zhì)的黏度。 《藥劑學(xué)》（ 1）課程作業(yè)評講（ 3） 一、簡述影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素、外界因素以及穩(wěn)定化措施。 答：處方因素： PH 值，廣義的酸堿催化，溶劑，離子強度，表面活性劑，處方中基質(zhì)或賦形劑。 外界因素：溫度，光線，空氣（氧），金屬離子，濕度和水分，包裝材料。 穩(wěn)定化措施：①改進藥物劑型或生產(chǎn)工藝：制成固體劑型，制成微囊或包合物，采用直接壓片或包衣工藝 ②制成難溶性鹽。 二、制劑的穩(wěn)定性 試驗包括影響因素試驗、加速試驗與長期試驗，如何進行？ 答：影響因素試驗：供試品可以用一批原料藥進行，將供試品置于適宜的開口容器中，攤成≤ 5mm厚的薄層，疏松原料藥攤成≤ 10mm厚的薄層。 a 高溫試驗 60℃溫度下放置 10 天，于第 10 天取樣，按穩(wěn)定性重點考察項目進行檢測，同時準確稱量試驗前后供試品的質(zhì)量。 b高濕試驗 在 25℃分別于相對濕度（ 75177。5） %及（ 90177。5） %條件下放置 10 天，于第 10 天取樣，按穩(wěn)定性重點考察項目進行檢測，同時準確稱量試驗前后供試品的質(zhì)量。 c 強光照射試驗 于照度為（ 4500177。500） lx的條件下放置 10 天，于第 10 天取樣，按穩(wěn)定性重點考察項目進行檢測，注意其外觀變化。 加速試驗：在超常條件下進行，供試品要求三批，在溫度（ 40177。2）℃，相對濕度（ 75177。5） %的條件下放置 6個月，同時對真實溫度和濕度進行監(jiān)測。在試驗期間每一個月取樣一次，按穩(wěn)定性重點考察項目檢測。 長期試驗：在接近藥品的實際儲存條件下進行 ,供試品三批 ,在在溫度（ 25177。2）℃，相對濕度（ 60177。10） %的條件下放置 12 個月 ,每三個月取樣一次 ,分別于 0，3， 6， 9， 12 個月按穩(wěn)定性重點考察項目檢測。 12個月后，分別于 18， 24， 36 個月取樣進行檢測，將結(jié)果與 0月比較。 三、請指出下列制劑和空間的滅菌法。 （ 1）維生素 C注射液微波滅菌法（ 2）葡萄糖注射液微波滅菌法（ 3）胰島素注射液輻射滅菌法（ 4）靜脈用脂肪乳輻射滅菌法（ 5）己烯雌酚注射液輻射滅菌法（ 6）無菌室的空氣氣體滅菌法 （ 7）無菌操作柜藥液法或紫外滅菌法 四、生產(chǎn)注射用水的一般工藝流程是什么？每一步驟的目的是什么？ 答：原水處理： 自來水 → 細過濾器 → 電滲析裝置活反滲透裝置 → 陽離子樹脂床 → 脫氣塔 → 陰離子樹脂床 → 混和樹脂床 蒸餾法制備： 多效蒸餾水機或氣壓式蒸餾水機 → 熱貯 水器 → 注射用水 原水處理的目的：在制備注射用水之前，需要將自來水進行凈化處理，以除去水中大部分離子和可能存在的固體雜質(zhì)等，減輕在制備注射用水時對相應(yīng)設(shè)備的損害。 五、請寫出維生素 C的處方并分析處方，簡述其制備工藝。 答：處方：維生素 C 104g 碳酸氫鈉 49g 亞硫酸氫鈉 2g 依地酸二鈉 注射用水加至 1000ml 處方分析：維生素 C為主藥，碳酸氫鈉為 PH 調(diào)節(jié)劑，亞硫酸氫鈉為抗氧劑，依地酸二鈉為金屬絡(luò)合劑，注射用水為溶媒。 制法：在配制容器中加入配制量 80％的注射用水，通二氧化碳飽和后加入維 生素 C，攪拌使溶解，然后分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加入預(yù)先配制好的依地酸二鈉溶液和亞硫酸氫鈉溶液，攪拌均勻，調(diào)節(jié)溶液 ，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗與膜濾器濾過，濾液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮氣流下灌封，最后 100℃ 15 分鐘流通蒸氣滅菌。 六、輸液劑質(zhì)量要求和制備工藝與普通注射劑有什么區(qū)別？ 質(zhì)量要求：對輸液的基本質(zhì)量要求是一致的，但由于輸液是大量直接輸入靜脈中，故對無菌、無熱原和澄明度的要求應(yīng)更嚴格。 PH 值可允許在 4— 7的范圍內(nèi)，但應(yīng)盡量與血漿的 PH值接 近；起滲透壓應(yīng)為等滲或稍偏高滲，不能用低滲溶液作為輸液；不得添加任何抑菌劑，不能含有過敏性物質(zhì)或降壓物質(zhì)。 生產(chǎn)工藝：輸液生產(chǎn)的工藝流程與安瓶劑基本一致，只是容器不同（安瓶的前期處理改為輸液瓶、膠塞和薄膜的前期處理）和封口的方式不同（安瓶的熔封改為輸液的加膜、加塞和扎鋁蓋） 《藥劑學(xué)》（ 1）課程作業(yè)評講（ 4） 一、名詞解釋： 注射劑：指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳狀液或混懸液以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。 二、問答題： 請列舉滴眼劑常用的附加劑的種類及不同種類的附加劑的代表物。 答： PH 值調(diào)節(jié)劑：磷酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液。 滲透壓調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、硼砂、葡萄糖、硼酸、硝酸鈉。 抑菌劑和防腐劑：有機汞類、季銨鹽類、醇類、酯類、酸類。 黏度調(diào)節(jié)劑：甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚維酮。 穩(wěn)定劑和增溶劑：吐溫、賣澤、潔爾滅。 簡述常用的粉碎器械及其適用范圍。 答：研缽：適宜于結(jié)晶性及脆性藥物的研磨。 球磨機：常用于毒藥、貴重藥以及吸濕性或刺激性較強的藥物的粉碎。 流能磨：適用于抗生素、酶、低熔點或其他對熱敏感的藥物的粉碎。 萬能粉碎機：適用于脆性、韌性物料的粉碎。 簡述膠 囊劑的特點并舉例說明哪些藥物不宜制成膠囊劑。 特點： （ 1）可以掩蓋藥物的不良臭味及苦味，減少藥物的刺激性。 （ 2）藥物的生物利用度高。（ 3）提高藥物的穩(wěn)定性（ 4）可彌補其他固體劑型的不足。（ 5）可延緩藥物的釋放。（ 6）可定位釋藥。（ 7）整潔、美觀、容易吞服。 不宜情況： （ 1）藥物的水溶液或稀乙醇溶液，因其能使囊壁溶化。 （ 2）易溶性刺激性強的藥物以及小劑量的刺激性藥物。（ 3）易風(fēng)化藥物。（ 4）吸濕性藥物。 第一章 緒 論 一：本章基本概念： 藥物： 是指原料藥，即用以防治人類和動物疾病以及對機體 生理機能有影響的物質(zhì)。 藥物劑型： （簡稱劑型）任何一種原料藥，在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式。例如片劑、注射劑、膠囊劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等。 藥物輸送系統(tǒng)：藥物輸送系統(tǒng)是為臨床需要而發(fā)展的，具有特殊功能的新型給藥系統(tǒng)， 如緩釋、控釋和靶向制劑等，可以理解為一類藥物新劑型。 藥物制劑： （簡稱制劑）是按一定質(zhì)量標準將藥物制成適合臨床用藥要求的，并規(guī)定有適應(yīng)癥、用法和用量的藥品。例如羅紅霉素片、青霉素注射液、頭孢克洛膠囊、醋酸氟輕松軟膏、甲硝唑栓、鹽酸異丙腎上 腺素氣霧劑等。制劑也可分為幾大類，如化學(xué)藥制劑、中成藥、生化藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和診斷藥品等。 2 方劑： 是指按醫(yī)師臨時處方，專為某一病人調(diào)制的具有明確的用法用量的制劑。 藥劑學(xué)： 是研究制劑的處方設(shè)計、基本理論、生產(chǎn)技術(shù)和質(zhì)量控制等的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。 制劑學(xué)： 是研究制劑生產(chǎn)工藝技術(shù)及相關(guān)理論的科學(xué)。它的重點是生產(chǎn)工藝。 調(diào)劑學(xué)： 是研究方劑的配制、服用等有關(guān)方法與原理的科學(xué)。 調(diào)劑學(xué)是研究方劑的，制劑學(xué)是研究制劑生產(chǎn)工藝的，而藥劑學(xué)比較全面，是綜合學(xué)科： 以上概念很重要，請同學(xué)們 認真體會、學(xué)習(xí)、掌握。 二：藥物制劑的分類與命名： 藥物制劑的分類 （一）按形態(tài)分類 1．液體劑型（如溶液劑、注射劑等） 2．固體劑型（如片劑、膠囊劑等）、 3．半固體劑型（如軟膏劑、凝膠劑等） 4．氣體劑型（如氣霧劑、噴霧劑等）。 （二）．按分散系統(tǒng)分類 1. 溶液型 2. 膠體溶液型 3. 乳狀液型 4. 混懸液型 5. 氣體分散型 6. 固體分散型 （三）．按給藥途徑分類