20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二篇抗精神失常藥-文庫(kù)吧
2024-11-16 00:47 本頁(yè)面
【正文】 噻嗪類藥物，其次為硫雜蒽類、丁酰苯類、苯酰胺類等。由于多巴胺神經(jīng)還和運(yùn)動(dòng)功能相關(guān)，阻斷了多巴胺受體，也必然損傷運(yùn)動(dòng)功能，引起錐體外系反應(yīng)和遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙，是多數(shù)抗精神失常藥物的共同副作用。,第六頁(yè)，共五十九頁(yè)。,抑郁癥和躁狂癥同屬情感性精神障礙。情感活動(dòng)呈現(xiàn)過(guò)分高漲者稱為躁狂癥，而過(guò)分低落者為抑郁癥。情感病態(tài)的精神病因病因較復(fù)雜，其中一種機(jī)理認(rèn)為與腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)如NA、DA、5HT、腎上腺素的功能失調(diào)有關(guān)，當(dāng)缺乏正常的NA和5HT，可導(dǎo)致精神失常。NA和5HT相對(duì)增多時(shí)，表現(xiàn)為狂躁，而相對(duì)缺失時(shí)，表現(xiàn)為抑郁(y236。y249。)?？挂钟?y236。y249。)藥和抗狂躁藥通過(guò)調(diào)節(jié)腦內(nèi)NA和5HT的含量，達(dá)到治療效果。,第七頁(yè)，共五十九頁(yè)。,具有三環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物在治療精神疾病中占有重要作用(zu242。y242。ng)，主要包括抗精神失常藥吩噻嗪類、噻噸類、二苯并二氮卓類和抗抑郁藥的亞胺聯(lián)苯衍生物、二苯并環(huán)庚烯衍生物。,抗精神病是指在不影響意識(shí)清醒(qīngxǐng)地條件下，控制興奮、躁動(dòng)、幻覺(jué)及妄想等癥狀的藥物。,抗抑郁藥是一類主要治療情緒低落、心情郁郁寡歡、悲觀、消極的藥物(y224。ow249。)，用藥后可以使情緒振奮，提高情緒，增強(qiáng)思維能力及使精力好轉(zhuǎn)。,第八頁(yè)，共五十九頁(yè)。,一、抗精神病藥 Antipsychotic drugs1 （抗精神分裂癥藥 Antischizophrenic drugs）,吩噻嗪類 Phenothiazines 噻噸類 Thioxanthenes 丁酰苯類 Butyrophenones 二苯丁基哌啶類 Diphenylbutylpiperidines,第九頁(yè)，共五十九頁(yè)。,苯酰胺類 Benzamides 二苯并氮雜卓類和二苯并氧氮卓類 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines 氫化吲哚(yǐn duǒ)酮類 Hydroindolones,第十頁(yè)，共五十九頁(yè)。,吩噻嗪類 Phenothiazines 抗精神病藥,1)、結(jié)構(gòu)及作用 2)、構(gòu)效關(guān)系 3)、體內(nèi)代謝(d224。ixi232。) 4)、穩(wěn)定性 5)、代表藥物：鹽酸氯丙嗪,第十一頁(yè)，共五十九頁(yè)。,1)、吩噻嗪類藥物的結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)及作用,由抗組胺(zǔ 224。n)藥異丙嗪發(fā)現(xiàn)吩噻嗪類抗精神病藥,異丙嗪 Promethazine 吩噻嗪類藥物 phenothiazines,第十二頁(yè)，共五十九頁(yè)。,第十三頁(yè)，共五十九頁(yè)。,第十四頁(yè)，共五十九頁(yè)。,2)、吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。)（1）,① 吩噻嗪環(huán)上取代 2位取代增強(qiáng)活性，1, 3, 4位取代活性降低 2位取代基的作用強(qiáng)度與其吸電子(di224。nzǐ)性能成正比，順序 CF3 Cl COCH3 H OH 2位含硫取代基主要用于止吐,第十五頁(yè)，共五十九頁(yè)。,2)、吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。)（2）,② 烷基側(cè)鏈的改變 母核與側(cè)鏈氨基之間相隔3個(gè)碳原子是基本結(jié)構(gòu)特征,任何碳鏈的延長(zhǎng)或縮短都將導(dǎo)致(dǎozh236。)作用減弱或消失 側(cè)鏈末端的堿性基團(tuán)常為叔胺，可為直鏈的二甲胺基，也可為環(huán)狀的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪側(cè)鏈的作用較強(qiáng),第十六頁(yè)，共五十九頁(yè)。
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