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合成抗菌藥--ppt-文庫吧

2024-10-03 22:29 本頁面


【正文】 。 第六頁,共二十七頁。 【不良反響】發(fā)生率僅為 5% ①胃腸道反響 ② CNS反響:頭昏、頭痛、失眠、眩暈、情緒不安等,嚴(yán)重時偶見復(fù)視、抽搐、神志改變和幻覺、幻視; ③過敏反響:如血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢和皮疹,個別病人出現(xiàn)光敏性皮炎; ④軟骨損害:少數(shù)可出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛和炎癥〔水腫〕,所以不宜用于兒童和孕婦。 第七頁,共二十七頁。 [藥物相互作用 ] (1)抗酸藥 (含多價金屬離子 )減少本類藥 F; (2)非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥,可增加中樞的興奮反響。 (因脂溶性高,易透入血腦屏障,阻止 GABA與 R結(jié)合 )。 第八頁,共二十七頁。 二、常用的喹諾酮類藥物〔小字排〕 環(huán)丙沙星 抗菌譜廣,為臨床常用的喹諾酮類中體外抗菌最強(qiáng)者,對 G作用強(qiáng)于 G+菌 。對氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的 G+、 G對本藥仍敏感。對厭氧菌多數(shù)無效。 諾氟沙星 尿、腸道藥濃度高,對 G+、 G引起的無并發(fā)癥泌尿道感染、腸道感染及無并發(fā)癥的急性淋病有效。 第九頁,共二十七頁。 氧氟沙星 在腦脊液、膽汁、尿液中濃度高。抗菌譜較諾氟沙星強(qiáng)。 主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉及眼部的感染。 左氧氟沙星 左氧氟沙星臨床用量為氧氟沙星的 1/2,其水溶性大易制成注射劑。對葡萄球菌、鏈球菌、厭氧菌、腸桿菌科、支原體、衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅作用。不良反響低于氧氟沙星。 第十頁,共二十七頁。 第二節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶 一 、 磺胺類 特點(diǎn): ① 廣譜 , 性質(zhì)穩(wěn)定 , 可口服; ② 化學(xué)合成 , 不耗糧食 , 易生產(chǎn) , 價廉; ③對流腦 、 鼠疫有顯著療效; ④ 與 TMP合用由抑菌變?yōu)闅⒕?。 第十一頁,共二十七頁。 [構(gòu)效關(guān)系 ] 磺胺藥的根本化學(xué)結(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰胺 。 SO2NHR1 R2 HN 1. 對位游離氨基是抗菌活性必需基團(tuán); 2. R1上的一個氫原子被雜環(huán)取代 , 那么抗菌作用增強(qiáng); 3. R2上的一個氫原子被酰胺化 , 那么抗菌作用消失 。 第十二頁,共二十七頁。 [作用機(jī)理 ] 磺胺類
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