關(guān)注老年人用藥-文庫(kù)吧
2024-12-22 02:38 本頁(yè)面
【正文】 膽胺減少地高辛、華法令、阿斯匹林、保太松及甲狀腺素吸收。某些中藥含鞣酸，影響四環(huán)素、奎寧、地高辛吸收 ? 3．胃腸蠕動(dòng)改變 大多數(shù)藥物在小腸上段吸收。阿托品、嗎啡、普魯本辛減少腸蠕動(dòng)，延緩藥物吸收，但總量可能增加；胃復(fù)安使蠕動(dòng)加快吸收減少 ? 4，黏膜損傷 細(xì)胞毒類抗腫瘤藥損傷黏膜，可減少苯妥因鈉、地高辛、異搏定吸收。廣譜抗生素破壞腸道正常菌群，可致口服避孕藥失效，卻致地高辛分解代謝緩慢而血藥濃度上升 ? 5．食物 可延緩藥物吸收過(guò)程（總量大多不變）。 β 阻滯劑、呋喃旦丁、安體舒通、苯妥因鈉飯后吸收好，可能因飯后腸道 pH變化使溶出度改善。飯后口服抗生素藥效大減 (至少間隔 1h)。腹瀉使緩釋劑吸收減少，避孕藥失效。胃切除使乙胺丁醇、奎尼丁吸收減少，而頭孢霉素、左旋多巴的吸收增多。牛奶、奶制品也可阻止一些藥吸收 （二）蛋白結(jié)合率 ? 藥物與蛋白結(jié)合時(shí)無(wú)藥理活性，為儲(chǔ)存狀態(tài)，飽和后可被他藥置換。有些結(jié)合率高的藥，如治療甲亢的硫脲、口服降糖藥甲磺丁脲（結(jié)合率 98%）、抗凝劑華法令（結(jié)合率 99%），如因他藥置換而結(jié)合率降低，則血濃度可驟升 （老年人的血漿蛋白減少） （三）代謝影響 多數(shù)藥物在肝內(nèi)水解（變脂溶為水溶、分解解毒），以利自腎排泄 肝內(nèi)代謝主要通過(guò)酶的作用 “酶誘導(dǎo)” 耐藥 有的藥物刺激肝臟產(chǎn)生代謝酶（最大作用在23周內(nèi)），酶活性升高使藥濃度及藥效下降，臨床表現(xiàn)為“耐藥” “酶誘導(dǎo)”舉例 ? 某青年婦女多年來(lái)一直采用口服藥的方法避孕，從未發(fā)生意外。一年前，她因炒股，晚間常興奮得難以入睡，便服用安定片助眠。兩個(gè)月后，她發(fā)現(xiàn)自己懷孕了。醫(yī)生告訴她，安定是肝微粒體酶的誘導(dǎo)劑，長(zhǎng)時(shí)間服用，肝臟對(duì)避孕藥的代謝加快，避孕藥的避孕效果大大降低，雖堅(jiān)持服用避孕藥，但仍可能懷孕。 ? 常見(jiàn)的酶誘導(dǎo)劑有苯巴比妥、安定、苯妥英鈉、保泰松、安體舒通、灰黃霉素、利福平等 ? DDT、 66煙、酒、環(huán)境污染也有 酶誘導(dǎo) 作用 （由此 —— ？） ? 2. “酶抑制” 有的藥物會(huì)減弱肝酶活性，與其他藥物合用時(shí)，會(huì)相對(duì)增強(qiáng)合用藥物的作用，延長(zhǎng)其作用時(shí)間 如西米替丁抑制 5FU（ 5氟脲嘧啶）代謝，使其作用加強(qiáng)；異煙肼、西米替丁、氯霉素、磺胺抑制苯妥因代謝；異煙肼、紅霉素、異搏定抑制卡馬西平代謝，結(jié)果均可使藥濃度升高，致中毒 ? 酶抑制速度比酶誘導(dǎo)快，約只需 5個(gè)半衰期 常見(jiàn)酶抑制劑有氯霉素、異煙肼、 西米替丁、 甲苯磺丁脲、對(duì)氨水楊酸、磺胺苯吡唑、華法林等 ? （ First Pass Effect）又稱第一關(guān)卡效應(yīng)?？诜幬镌谖改c道吸收后，經(jīng)門靜脈到肝臟，在通過(guò)粘膜及肝臟時(shí)極易代謝滅活，在第一次通過(guò)肝臟時(shí)大部分被破壞，進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥量減少，藥效降低 ? 如 β 阻滯劑、鈣拮抗劑、氯丙嗪，通過(guò)肝后僅 30%進(jìn)入血循環(huán)。而由于西米替丁可減少肝血流量，故可減少 β 阻滯劑和利多卡因的首過(guò)效應(yīng)，使其作用增強(qiáng)。反之，增加肝血流量的藥則使其他藥的肝臟代謝增加，藥效下降 ? 非口服藥物（舌下 /皮膚 /肛門 /靜脈）劑量較小。 為什么？ （四）排泄過(guò)程的藥物相互作用 大多數(shù)藥物自尿及膽汁排出。干擾腎血流量可影響藥物自腎排除。 1．尿 pH改變 許多弱酸性藥在高 pH時(shí)為離子化和不溶于脂肪。故不能經(jīng)腎小管重吸收而留在尿內(nèi)（隨尿流排出）。反之，弱有機(jī)鹼在低 pH尿中為離子化，故均排泄快 ? 2．腎小管主動(dòng)分泌 可互相競(jìng)爭(zhēng)。如丙磺舒與青霉素共用，則前者排出減少，藥效增高。雙香豆素與醋磺乙脲共用則后者濃度上升（引起低血糖）。保太松與氯磺丙脲共用，也引起同樣后果 ? 3．腎血流量改變 ? 4．膽汁排泄改變 藥效學(xué)相互作用 ： ? 降壓藥和利尿劑（加強(qiáng)降壓） ? 磺胺和增效劑（加強(qiáng)抗菌） ? 異煙肼使苯妥因鈉作用增高 ? 制酸劑加奶制品導(dǎo)致四環(huán)素作用降低 ? 華法
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