六、膽堿受體激動(dòng)藥-文庫吧
2024-12-22 02:30 本頁面
【正文】 抗膽堿酯酶藥 難逆性抗膽堿酯酶藥： 有機(jī)磷酸酯類藥 (三 ) 抗膽堿酯酶藥 3/5/2023 7 新斯的明 (neostigmine) 【體內(nèi)過程】 本品具有季胺基團(tuán)，不通過血腦屏障，無中樞作用；不透過角膜，對(duì)眼睛無明顯作用。 口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大 10倍以上。臨床可采用皮下或肌肉注射，靜脈注射有一定危險(xiǎn)性。注射后 5~10min起作用，維持 2~4h。 新斯的明在體內(nèi)部分被血漿假性膽堿酯酶水解，部分以原形從腎臟排泄。 3/5/2023 8 【作用機(jī)制】 抑制 AchE，使 Ach增加，產(chǎn)生 M和 N樣作用。 直接激動(dòng) N2受體。 促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放 Ach。 【藥理作用】 新斯的明對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，對(duì)胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，對(duì)心血管、腺體、眼睛及支氣管平滑肌的作用較弱。 3/5/2023 9 【臨床應(yīng)用】 重癥肌無力 術(shù)后腹脹氣和尿潴留 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 非除極化肌松藥 (筒箭毒堿 )過量中毒的解救 皮下或肌肉注射，一次量：馬 410mg，牛 420mg， 羊豬 25mg，犬 【禁忌癥】 本品禁用于機(jī)械性腸梗阻和泌尿道梗阻的患畜。 3/5/2023 10 吡斯的明 (pyridostigmine) 主要用于重癥肌無力，也用于術(shù)后腹脹和 尿潴留。 特點(diǎn)： 、起效慢、維持久 (6~8h) ，安全范圍大。很少引起膽堿能危象。 3/5/2023 11 二、 膽堿受體阻斷藥 M膽堿受體阻斷藥 膽堿受體阻斷藥 N膽堿受體阻斷藥 3/5/2023 12 阿托品 (atropine) 阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿，現(xiàn)已人工合成。 【作用機(jī)制】 阿托品為競爭性 M膽堿受體阻斷藥，對(duì) M膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻斷 Ach對(duì) M膽堿受體的激動(dòng)作用。 M 膽堿受體阻斷藥 3/5/2023 13 ? 阿托品對(duì) M膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)M1M2M3受體均有阻斷作用。 ? 大劑量阿托品對(duì) N1 (神經(jīng)節(jié) )膽堿受體也有阻斷作用。 ? 阿托品對(duì) Ach的生物合成、貯存、釋放過程均無影響。 3/5/2023 14
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