帕拉米韋注射液-文庫(kù)吧
2025-07-20 15:05 本頁(yè)面
【正文】 酰氨基的甲基部分與NA疏水口袋中的Trp178和Ile 222作用，羰基氧則與 Arg152作用。胍基與NA活性位點(diǎn)的 Asp 15Glu 11Glu 227及 Trp 227產(chǎn)生強(qiáng)烈的分子間作用；對(duì)于B型流感病毒NA，異戊基部分與Ala 24Arg224和Ile 222構(gòu)成的疏水性口袋強(qiáng)烈作用，而對(duì)于A型流感病毒NA，異戊基部分作用于Glu276疏水部分。帕拉米韋分子上多個(gè)基團(tuán)分別作用于流感病毒 NA分子的多個(gè)活性位點(diǎn),強(qiáng)烈抑制 NA的活性,阻止子代的病毒顆粒在宿主細(xì)胞的復(fù)制和釋放,從而有效地預(yù)防流感和緩解流感癥狀。 藥效學(xué)研究：帕拉米韋的體外抗流感病毒作用，Smee等通過(guò)細(xì)胞 MDCK 試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)帕拉米韋對(duì)流感病毒 A/Bayern/07/95, A/Beijing/262/9A/PR/8/3和 A/Texas/36/91 H N 的半數(shù)抑制濃度IC ≤1. 5 mol/L。對(duì) 12株 H N 病毒和 2株禽源 H N 病毒的 IC 0. 3 mol/L,對(duì) B /Beijing/184/93和 B /Harbin/07/94流感病毒株的 IC 0. 2mol/L,另外 3種 B型流感病毒的 IC 在 0. 8～8 mol/L的范圍內(nèi)。并且發(fā)現(xiàn)在感染病毒后 0～12 h之間給藥 ,抗病毒效果明顯。Bania等 報(bào)道 ,帕拉米韋的抗流感病毒譜寬 ,對(duì) 23株不同流感病毒株和非流感病毒株的抑制實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:帕拉米韋對(duì) A型流感病毒 NA的 IC 為 0. 09～1. 4 nmol/L,對(duì) B型流感病毒 NA的 IC 為 0. 6～11 nmol/L,對(duì)其他來(lái)源 包括哺乳動(dòng)物、細(xì)菌和其他病毒 NA的IC 都大于 300 mol/L,至少是流感病毒 NA 的10 000倍。扎那米韋對(duì) A型流感病毒 NA的 IC 為0. 3～2. 3 nmol/L,對(duì) B型流感病毒 NA的 IC 為1. 6～17. 0 nmol/L。奧司米韋羧酸
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