新型醫(yī)藥中間體依地普侖技術(shù)報告-文庫吧
2025-07-03 23:17 本頁面
【正文】 仿創(chuàng)新將會使該品種在中高端的國內(nèi)藥品市場中占據(jù)一定份額。 本課題旨在研究用廉價無污染的催化劑合環(huán)，解決污染問題。采用新的拆分工藝和價廉的拆分劑，提高拆分收率，突破拆分收率低的技術(shù)瓶頸，降低成本。簡化工藝操作，提高工業(yè)生產(chǎn)的可操作性。它的研發(fā)成功可推動草酸（S）依地普倫替代進口，降低抗抑郁藥的價格。二、（S）依地普倫制備研究工藝路線的確定依現(xiàn)有文獻報道，依地普侖消旋體的合成路線大致有三條，如下：第一條合成路線： 此路線原料難以購買需要自行合成，且所用試劑價格昂貴，不適宜工業(yè)化生產(chǎn)。第二條合成路線：此路線各步反應(yīng)較易操作，原料易得，收率也較高。第三條合成路線：綜合分析上述文獻特點，綜合考慮制備成本等因素，經(jīng)試驗摸索，我們采取以下工藝路線：以5氰基苯酞為原料，分別與對溴氟苯、3二甲氨基丙基氯進行兩步格氏反應(yīng)，得化合物3?；衔?經(jīng)拆分，得到光學(xué)純化合物4。然后在催化劑作用下合環(huán)，得到化合物5，經(jīng)精制得到目標化合物1。工藝路線：2．工藝流程圖化合物2制備工藝流程圖：四氫呋喃鎂屑室溫攪拌對溴氟苯溶液對溴氟苯格氏試劑5氰基苯酞四氫呋喃室溫攪拌化合物2 THF溶液化合物4制備工藝流程圖：四氫呋喃鎂屑回流3二甲氨基丙基氯室溫攪拌3二甲氨基丙基氯格氏試劑室溫攪拌化合物2四氫呋喃溶
環(huán)評公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1