【正文】 頭孢菌素類(lèi)抗生素不倍細(xì)菌產(chǎn)的滅活酶水解，擴(kuò)大抗菌譜，增強(qiáng)抗菌活性。 目前使用的 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑包括： ? 克拉維酸 ? 舒巴坦 ? 他唑巴坦 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 β內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方 ? β 內(nèi)酰胺酶抑制劑＋青霉素類(lèi) 阿莫西林＋克拉維酸（力百?。? 氨芐西林＋舒巴坦（優(yōu)力新） 哌拉西林＋他唑巴坦（特治新） ? β 內(nèi)酰胺酶抑制劑＋頭孢菌素 頭孢哌酮＋舒巴坦（舒普深） β 內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)方對(duì)多種 G＋， G－及厭氧菌均有良好抗菌作用 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 其它 β內(nèi)酰胺類(lèi) ? 單環(huán)類(lèi) 氨曲南（君刻單） ? 頭霉素類(lèi)（頭孢美唑、頭孢西丁等） 。亦有將其歸為頭孢二代，對(duì) ESBL穩(wěn)定，有抗厭氧菌活性。 ? 頭孢西丁、頭孢美唑 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 β內(nèi)酰胺類(lèi)的特點(diǎn) ? 抗菌譜多樣，藥物品種繁多，選擇范圍大 ? 抑制細(xì)胞壁合成 ? 殺菌劑；時(shí)間依賴(lài)型藥物 ? 大部分為靜脈劑型 ? 大部分半衰期較短，一日內(nèi)多次用藥 ? 大部分為腎排泄（除外頭孢曲松、頭孢哌酮等） ? 交叉過(guò)敏 ? 毒性較低 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 ? 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的作用機(jī)制 ? 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的分類(lèi)和分代 ? 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的優(yōu)點(diǎn) ? 新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的特點(diǎn) ? 新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)與傳統(tǒng)環(huán)內(nèi)酯類(lèi)比較 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的作用機(jī)制 ? 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素與細(xì)菌核糖體蛋白的 50s亞基結(jié)合，阻止肽基 tRNA從受點(diǎn)向供點(diǎn)轉(zhuǎn)運(yùn)，從而阻止轉(zhuǎn)肽作用和信使核糖核酸（ mRNA）移位，從而抑制蛋白質(zhì)的合成 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的分類(lèi)分代 分類(lèi) 第一代 第二代 第三代 14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 紅霉內(nèi)酯類(lèi) 紅霉素 琥乙紅霉素 克拉霉素 羅紅霉素 氟紅霉素 地紅霉素 酮內(nèi)酯類(lèi) 泰利霉素 15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 氮環(huán)內(nèi)酯 阿齊霉素 16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 白霉素類(lèi) 吉他霉素 羅他霉素 交沙霉素類(lèi) 交沙霉素 麥迪霉素類(lèi) 麥迪霉素 乙酰麥迪霉素 螺旋霉素類(lèi) 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的優(yōu)點(diǎn) ? 對(duì) G+ 球菌、 G– 球菌、 支原體及軍團(tuán)菌衣原體等非典型病原體有效，個(gè)別新品種對(duì) G– 桿菌亦有效； ? 組織穿透力極強(qiáng)，組織中濃度往往是血中的數(shù)倍甚至幾十倍，彌補(bǔ)了血漿濃度不高的缺點(diǎn)； ? 新的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥代動(dòng)力學(xué)得到改善，半衰期延長(zhǎng)，組織穿透力進(jìn)一步增強(qiáng)，口服吸收好，減少了副作用及不良藥物相互作用的發(fā)生。 ? 細(xì)胞內(nèi)濃度大于細(xì)胞外濃度，有利于殺滅在細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原體（如軍團(tuán)菌）。 ? 某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)具有免疫調(diào)節(jié)作用（十四、十五元環(huán)） 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素特點(diǎn) ? 傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯如紅霉素、交沙霉素對(duì)葡萄球菌、鏈球菌和非典型致病菌等抗菌活性強(qiáng)，但對(duì)臨床上越來(lái)越常見(jiàn)的流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌作用較弱 ? 不良反應(yīng)發(fā)生率高（如胃腸道反應(yīng)），限制了在臨床上的應(yīng)用 ? 新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素（如阿奇霉素 【 希舒美 】 ） 藥代動(dòng)力學(xué)改善，半衰期延長(zhǎng) 組織穿透力增強(qiáng)，口服吸收好 減少不良反應(yīng)，提高病人順應(yīng)性 增加對(duì)流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌的抗菌活性 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)與傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯比較 傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) （紅霉素） 新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) （阿齊霉素） 抗微生物活性 對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性球菌、厭氧菌、支原體屬、衣原體屬及軍團(tuán)菌屬有良好抗菌活性。 在保留傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)優(yōu)點(diǎn)的同時(shí)，對(duì)流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌的抗菌活性明顯增強(qiáng)；對(duì)支原體屬、衣原體屬等抗菌活性明顯增強(qiáng)。 藥代動(dòng)力學(xué) 對(duì)胃酸不穩(wěn)定，口服吸收少，生物利用度不高 不易為胃酸破壞，生物利用度提高，血藥濃度、組織內(nèi)藥物濃度提高；半衰期長(zhǎng)，給藥次數(shù)減少，副作用小，依從性好。 臨床適應(yīng)癥 對(duì)社區(qū)獲得性呼吸道感染的常見(jiàn)細(xì)菌如流感嗜血桿菌的抗菌活性較差。 臨床適應(yīng)癥較傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)擴(kuò)大，對(duì)流感嗜血桿菌等抗菌活性明顯增強(qiáng)，是治療社區(qū)獲得性呼吸道感染更為適合的抗菌素。 不良反應(yīng) 主要引起胃腸道及肝臟等不良反應(yīng)。 口服吸收良好，給藥次數(shù)和劑量減少 ,因此不良反應(yīng)相應(yīng)減少。 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 喹諾酮類(lèi) ? 喹諾酮類(lèi)藥物的分類(lèi) ? 喹諾酮類(lèi)藥物的特點(diǎn) 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 喹諾酮類(lèi)的新分類(lèi)方法 第一代 第二代 第三代 第四代 代表藥物 萘啶酸 吡哌酸 諾氟沙星 氧氟沙星 環(huán)丙沙星 左氧氟沙星 司帕沙星 莫西沙星 加替沙星 抗 菌 譜 G桿菌 大腸桿菌、痢疾桿菌 G桿菌 腸桿菌科 G桿菌作用加強(qiáng) 尤其流感嗜血桿菌 具備 G+菌活性 G桿菌 肺炎鏈球菌增強(qiáng) 綠膿桿菌 無(wú) 活性較差 活性增強(qiáng) 肺炎鏈球菌 無(wú) 無(wú) 有 活性增強(qiáng) 非典型病原 無(wú) 無(wú) 有 有 MSSA 無(wú) 無(wú) 好 好 厭氧菌 應(yīng)用范圍 尿路感染 腸道感染 腸道感染 系統(tǒng)性感染 系統(tǒng)性感染 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 常用氟喹諾酮類(lèi) ? 目前主要應(yīng)用的是第三～四代喹諾酮類(lèi)藥物 氟喹諾酮類(lèi)，常用品種為： 諾氟沙星（氟哌酸） 環(huán)丙沙星（悉復(fù)歡） 氧氟沙星（氟嗪酸） －左氧氟沙星（可樂(lè)必妥、來(lái)立信、左克） 莫西沙星（拜復(fù)樂(lè)） 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 氟喹諾酮類(lèi)藥物的特點(diǎn) ?作用機(jī)制：作用于細(xì)菌 DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶，抑制 DNA合成 ?抗菌譜廣： G＋， G－，對(duì)非典型病原體、結(jié)核菌有活性 ?半衰期長(zhǎng)，服藥次數(shù)減少 ?組織分布廣，組織穿透力強(qiáng) ?口服吸收好，多數(shù)有口服和注射劑型 ?過(guò)敏反應(yīng)少 ?患者易耐受，但某些新品種出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)已撤市 ?中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)多；對(duì)骨骼有損害，兒童不宜使用 ?耐藥上升快，交叉耐藥 培訓(xùn)材料，僅供內(nèi)部使用 氨基糖苷類(lèi) ? 作用機(jī)制 阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 ? 目前