《藥理學(xué)整理》word版-文庫(kù)吧
2024-12-23 18:16 本頁(yè)面
【正文】 耐藥菌 ） 廣譜青霉素： 氨芐西林、阿莫西林（ 格蘭 陰性菌優(yōu)于青霉素 G） 抗 銅綠假單 胞 菌 青霉素 （ 羧芐西林 、哌拉西林） 抗 格蘭陰性菌青霉素： 美 西林、替莫西林（ 只作用于 格蘭陰性菌） （ 2）頭孢菌素 類(lèi)抗生素 特點(diǎn)是 對(duì) β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性高于青霉素，抗菌譜較青霉素廣、 抗菌作用強(qiáng) 、過(guò)敏反應(yīng)少，毒性小，有口服制劑，但價(jià)格較貴 第一代 ： 頭孢 唑林 ， 應(yīng)用于耐藥金葡菌，敏感菌 第二代 ：頭孢呋辛 ： 陰性菌或敏感菌引起的感染 第三代 ：頭孢噻肟 ：重癥耐藥菌 引起的嚴(yán)重感染 或 以格蘭陰性菌為主要的致病菌 第四代 ：頭孢匹羅、頭孢吡肟 ：敏感菌 所致的各種嚴(yán)重感染，主要用于對(duì)三代頭孢耐藥的格蘭陰性桿菌引起的重癥感染 腎毒性： 第一代較強(qiáng)腎毒性、第二代毒性較小、第三代 幾乎 沒(méi)有、第四代沒(méi)有 第 三十七章：氨基糖苷類(lèi)及多黏菌素抗生素 一、 氨基糖苷類(lèi)抗生素的 共性 優(yōu)點(diǎn)在于 抗菌譜 廣， 抗格蘭陰性菌活性比青霉素和頭孢菌素類(lèi)抗生素強(qiáng)，與 β內(nèi)酰胺類(lèi)和萬(wàn)古霉素類(lèi)抗生素合用可產(chǎn)生協(xié)同作用；缺點(diǎn)是無(wú)抗厭氧菌活性，胃腸道吸收差 ， 不同程度的腎毒性和耳毒性，屬于靜止期殺菌藥 殺菌 作用特點(diǎn)： （ 1） 抗菌譜 廣 ：對(duì) 包括 銅綠 假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬在內(nèi)的各種格蘭陰性菌和包括耐甲氧西林金黃色葡萄 菌 在內(nèi)的格蘭陽(yáng)性菌在內(nèi)的格蘭陽(yáng)性菌均具有良好的抗菌活性，特別是對(duì) 需氧的 格蘭陰性桿菌活性顯著強(qiáng)于其他抗生素 ， 但對(duì)厭氧菌無(wú)效 （ 2） 其 殺菌速率和殺菌時(shí)程 為 濃度依賴(lài)性，即濃度越高，殺菌速率越快，殺菌 時(shí) 程越長(zhǎng) （ 3） 具有 較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)（ PAE） ， 其 PAE 呈濃度依賴(lài)性 （ 4）具有 初次接觸效應(yīng)（ FEE） ：細(xì)菌 首次接觸氨基糖苷類(lèi)抗生素時(shí)，即被迅速殺死，未被 殺滅的細(xì)菌再次或多次接觸 同種 抗生素，殺菌作用明顯降低 （ 5）在 堿性環(huán)境 中 抗菌活性增強(qiáng) 抗菌 機(jī)制 （ 1） 抑制 細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成：氨基糖苷類(lèi)抗生素經(jīng)膜孔通道被動(dòng)擴(kuò)散 穿過(guò) 細(xì)菌細(xì)胞外膜，再經(jīng)氧依賴(lài)性主動(dòng) 跨膜 轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，特異性結(jié)合到細(xì)菌核糖體30S 亞基 ， 進(jìn)而干擾蛋白質(zhì)的合成 （ 2） 干擾細(xì)菌 細(xì)胞膜 正常 通透性： 氨基糖苷類(lèi)抗生素為快速殺菌劑 ， 但是其抑制蛋白合成并不產(chǎn)生殺菌作用。最近 研究 表明 。 其最初作用點(diǎn)在細(xì)菌菌體表面 。 作為 陽(yáng)離子 抗生素分子，能夠競(jìng)爭(zhēng) 置換細(xì)胞 生物薄膜連接脂多糖分子的鈣離子和鎂離子，使外層細(xì)胞膜形成裂縫，膜通透性增加， 導(dǎo)致 細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)的外漏和藥物的攝取增加，氨基糖苷類(lèi)抗生素在外層細(xì)胞膜的這種作用可使其在尚未到達(dá)核糖體 30S 亞 基之前就能迅速殺死最敏感的格蘭陰性細(xì)菌， 由于細(xì)菌對(duì)氨基糖苷 的 攝取是需能過(guò)程， 而 厭氧菌沒(méi)有足夠的能量 用于 此種攝取， 故 對(duì)厭氧菌 無(wú)效 （ 3） 刺激 菌體產(chǎn)生致死量的羥自由基 此類(lèi) 殺菌藥 與其 在菌體內(nèi)相應(yīng)作用 靶點(diǎn) 結(jié)合后，在內(nèi)源性 鐵 的催化下產(chǎn)生致死
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