《性激素類藥物》ppt課件-文庫吧
2024-12-21 11:08 本頁面
【正文】 功能性子宮出血，子宮肌瘤 ? 轉(zhuǎn)移性乳腺癌，卵巢癌 ? 男性青春期發(fā)育遲緩 ? 再生障礙性貧血 ? 老年性骨質(zhì)疏松 ? 睪丸切除術(shù)后及更年期 不良反應(yīng) ? 女性男性化，痤瘡，多毛，聲音變粗 ? 男性性欲亢進(jìn)，精子生成受抑制，睪丸萎縮 ? 膽汁淤積性黃疸，肝損害，水鈉潴留 ? 兒童長期應(yīng)用可影響生長發(fā)育 17α位烴基化睪酮 ? 甲基睪酮 作用與睪酮相似，由于 17β羥基由仲醇變?yōu)槭宕?，不易代謝，其口服有效。舌下給藥更有效。 ? 氟羥甲睪酮 口服比睪酮更有效，半衰期約 10小時(shí)。 臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) ? 男性性功能低下 ? 男性青春期發(fā)育遲緩 ? 女性晚期乳腺癌 ? 長期大量使用可引起膽汁淤積性肝炎，出現(xiàn)黃疸。 同化激素 ? 一類蛋白同化作用較強(qiáng)，雄激素作用較弱的睪酮衍生物 ? 男性化的不良影響較雄激素小，特別是女子男性化 ? 臨床用于治療消耗性疾病，手術(shù)后恢復(fù)，增加體重等 ? 體育競(jìng)賽違禁藥品 大力補(bǔ)，康復(fù)龍，康力龍 OO HOO HH OO HH NNM e t h a n d i e n o n e O x y m e t h o l o n e S t a n o z o l o l去氫甲睪酮（大力補(bǔ)） ? 蛋白同化作用強(qiáng)于雄激素樣作用，孕激素樣活性小 ? 能促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，抑制蛋白質(zhì)異生，增進(jìn)食欲，使肌肉生長，體重增加 ? 促進(jìn)鈣磷在骨中沉積，加速骨骼生長 ? 促進(jìn)組織新生和創(chuàng)傷修復(fù) ? 降低血清膽固醇 臨床應(yīng)用 ? 慢性消耗性疾病 ? 骨質(zhì)疏松癥 ? 嚴(yán)重感染及燒傷引起的負(fù)氮平衡 ? 促進(jìn)早產(chǎn)兒和未成熟兒生長 ? 骨折不易愈合 ? 高膽固醇血癥 ? 產(chǎn)后衰竭 司坦唑醇（康力龍） ? 蛋白同化作用強(qiáng)，為甲睪酮的 30倍，雄激素活性僅為其四分之一 ? 能促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，抑制蛋白質(zhì)異生 ? 降低血清膽固醇，甘油三酯水平 ? 促進(jìn)鈣磷在骨中沉積，減輕骨髓抑制 ? 男性不良反應(yīng)小 ? 主要用于預(yù)防遺傳性血管性水腫 羥甲烯龍（康復(fù)龍） ? 蛋白同化作用為甲睪酮的 4倍 ? 雄激素活性為甲睪酮的 39％ ? 主要用于再生障礙性貧血 ? 正常治療劑量可出現(xiàn)肝功能障礙和黃疸 ? 肝功能不全者禁用 諾龍，諾乙雄龍，乙烯雌醇 OO ROO HE tO HE tN a n d r o l o n e e s t e r N o r e t h a n d r o l o n e E t h y l e s t r e n o e19去甲雄激素 (10位無甲基） ? 19－去甲睪酮的同化活性與丙酸睪酮相同，但其雄激素活性要低得多 ? 苯丙酸諾龍蛋白同化作用為丙酸睪酮的 12倍，雄激素活性僅為其二分之一 ? 諾乙雄龍和乙烯雌醇是有效的口服同化激素，前者比 19－去甲睪酮有更高的同化激素與雄激素的活性比。而后者的活性是前者的 7－ 12倍 臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) ? 嚴(yán)重?zé)齻?，慢性腹瀉，大手術(shù)后蛋白質(zhì)分解和損失過多的消耗性疾病 ? 骨折后不易愈合和骨質(zhì)疏松癥 ? 早產(chǎn)兒，兒童生長發(fā)育遲緩和營養(yǎng)不良 ? 女性可出現(xiàn)輕微男性化如痤瘡，多毛癥，聲音變粗等 ? 長期使用可引起黃疸和肝功能障礙 雄激素拮抗劑 ? 雄激素受體拮抗劑 拮抗二氫睪酮 DHT對(duì)雄激素受體的作用，阻斷和減弱雄激素在其敏感組織的效應(yīng) 可用于治療痤瘡、女子男性化、前列腺增生和腫瘤形成 OO HHHHD i h y d r o t e s t o s t e r o n e? 雄激素合成抑制劑 5α－還原酶抑制劑：抑制該酶將睪酮轉(zhuǎn)化為DHT，有效降低血漿和前列腺組織中 DHT濃度，可用于治療良性前列腺增生，如非那利得。 17 α－羥化酶抑制劑：該酶的作用是將孕烯醇酮轉(zhuǎn)化為去氫表雄酮，為合成睪酮提供前體，可用于治療雄激素相關(guān)疾病如前列腺癌。 雄激素受體拮抗劑 OC lOO A cOO HE tO2NF3CNHOXX = H , O HC y p r o t e r o n e a c e t a t e O x e n d o l o n eF l u t a m i d eN CF3CNHOO HB i c a l u t a m i d eSFOO環(huán)丙孕酮 奧生多龍 氟他胺 比卡魯胺 環(huán)丙孕酮醋酸酯 ? 與 DHT競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合雄激素受體 ? 具有孕激素活性，并抑制促性腺激素分泌 ? 用于治療痤瘡，男性禿發(fā)，女性多毛癥及男性化癥狀 ? 也用于青春期早熟，前列腺增生，前列腺癌及抑制性欲 氟他胺 ? 為非甾體類雄性激素拮抗藥，可與雄激
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