《心血管系統(tǒng)藥物》ppt課件-文庫吧
2024-12-21 10:47 本頁面
【正文】 ，并伴有纖維組織生成，使血管通道變窄，彈性減小，最后可導(dǎo)致血管堵塞。 ? 動(dòng)脈粥樣硬化病應(yīng)用降血酯藥物可減少血脂的含量，緩解癥狀。因而調(diào)血脂藥可被看做為心血管疾病的預(yù)防藥物。 二、羥甲戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑 ? 羥甲戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑（ HMGCoA）為一類新型的降血脂藥。主要通過有效阻止內(nèi)源性膽固醇合成，所以能顯著地降低血中膽固醇的水平。該類藥物選擇性高，療效確切，能明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率 。如洛伐他汀等。 典型藥物和化學(xué)結(jié)構(gòu)式 洛伐他汀 Lovastatin OOH 3 COOHC H3H OH 3 CHC H 3H 知識(shí)鏈接 ? 前藥原理：是指藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)改造后，在體內(nèi)無活性或活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶促作用又釋放出原藥而發(fā)揮藥理作用。這種無活性的化合物即稱為前體藥物，簡稱前藥，原來的藥物則稱為母體藥物。如氯霉素棕櫚酸酯、紅霉素碳酸乙酯等。 第二節(jié) 抗心絞痛藥 ? 心絞痛是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病（冠心?。┑闹匾R床癥狀之一。心絞痛發(fā)生的主要原因是心肌供血不足，使心肌需氧與供氧之間平衡失調(diào)。 ? 抗心絞痛藥物是指能減輕心臟工作的負(fù)荷，以降低心肌耗氧量；或擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成，以增加心肌供氧量達(dá)到緩解和治療的目的。 ? 按化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制可分為硝酸酯及亞硝酸酯類 , 鈣拮抗劑和 β受體拮抗劑等。 一、硝酸酯及亞硝酸酯類 ? 亞硝酸酯是最早應(yīng)用的抗心絞痛藥。早在1867年，亞硝酯異戊酯（ amylnitrite）用于臨床，需吸入給藥，作用時(shí)間短，副作用太多現(xiàn)已少用。之后相繼出現(xiàn)了許多給藥途徑方便，效果較好適用于各型心絞痛的藥物。如：硝酸甘油（ nitroglycerin）、丁四硝酯（ erythrityl teranitrate）、硝酸異山梨酯（ isosorbide dinitrate）等。 典型藥物和化學(xué)結(jié)構(gòu)式 O N O 2O N O 2O 2 N OO N O 2O 2 N OO N O 2O N O 2OOH HO N O 2HO 2 N OH硝 酸 甘 油 丁 四 硝 酯 硝 酸 異 山 梨 酯 二、鈣通道阻滯劑 ? 鈣拮抗劑即鈣通道阻滯劑，具有抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，使心肌和心血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)缺乏足夠的鈣離子，從而抑制心肌的收縮，心率減慢，耗氧量降低，同是血管松馳，外周血管阻力降低，減輕心臟負(fù)荷。 ? 鈣拮抗劑作為治療心血管系統(tǒng)藥物的使用具有重要意義，推動(dòng)了以離子通道作為一個(gè)新的藥物作用靶點(diǎn)進(jìn)行深入的基礎(chǔ)及應(yīng)用研究。 ? 鈣通道阻滯劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為二氫吡啶類、苯烷基胺類、苯并硫氮 類和二苯哌嗪類。 典型藥物 ? 硝苯地平 Nifedipine HN C H 3H 3 CO C H 3OH 3 C OON O 2 三、 β受體阻滯劑 ? β受體阻滯劑的發(fā)現(xiàn)是抗心絞痛藥物的一大進(jìn)展，心肌缺血誘發(fā)心絞痛時(shí)，心肌局部的兒茶酚胺類物質(zhì)釋放增加，則激動(dòng) β受體。 ? 本類藥物的作用特點(diǎn)是阻止內(nèi)源性兒茶酚胺類腎上腺
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