【正文】
,并伴有纖維組織生成,使血管通道變窄,彈性減小,最后可導致血管堵塞。 ? 動脈粥樣硬化病應用降血酯藥物可減少血脂的含量,緩解癥狀。因而調血脂藥可被看做為心血管疾病的預防藥物。 二、羥甲戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑 ? 羥甲戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑( HMGCoA)為一類新型的降血脂藥。主要通過有效阻止內源性膽固醇合成,所以能顯著地降低血中膽固醇的水平。該類藥物選擇性高,療效確切,能明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率 。如洛伐他汀等。 典型藥物和化學結構式 洛伐他汀 Lovastatin OOH 3 COOHC H3H OH 3 CHC H 3H 知識鏈接 ? 前藥原理:是指藥物經(jīng)過化學結構改造后,在體內無活性或活性很低的化合物,在體內經(jīng)酶促或非酶促作用又釋放出原藥而發(fā)揮藥理作用。這種無活性的化合物即稱為前體藥物,簡稱前藥,原來的藥物則稱為母體藥物。如氯霉素棕櫚酸酯、紅霉素碳酸乙酯等。 第二節(jié) 抗心絞痛藥 ? 心絞痛是冠狀動脈粥樣硬化性心臟?。ü谛牟。┑闹匾R床癥狀之一。心絞痛發(fā)生的主要原因是心肌供血不足,使心肌需氧與供氧之間平衡失調。 ? 抗心絞痛藥物是指能減輕心臟工作的負荷,以降低心肌耗氧量;或擴張冠狀動脈,促進側支循環(huán)的形成,以增加心肌供氧量達到緩解和治療的目的。 ? 按化學結構和作用機制可分為硝酸酯及亞硝酸酯類 , 鈣拮抗劑和 β受體拮抗劑等。 一、硝酸酯及亞硝酸酯類 ? 亞硝酸酯是最早應用的抗心絞痛藥。早在1867年,亞硝酯異戊酯( amylnitrite)用于臨床,需吸入給藥,作用時間短,副作用太多現(xiàn)已少用。之后相繼出現(xiàn)了許多給藥途徑方便,效果較好適用于各型心絞痛的藥物。如:硝酸甘油( nitroglycerin)、丁四硝酯( erythrityl teranitrate)、硝酸異山梨酯( isosorbide dinitrate)等。 典型藥物和化學結構式 O N O 2O N O 2O 2 N OO N O 2O 2 N OO N O 2O N O 2OOH HO N O 2HO 2 N OH硝 酸 甘 油 丁 四 硝 酯 硝 酸 異 山 梨 酯 二、鈣通道阻滯劑 ? 鈣拮抗劑即鈣通道阻滯劑,具有抑制細胞外鈣離子內流,使心肌和心血管平滑肌細胞內缺乏足夠的鈣離子,從而抑制心肌的收縮,心率減慢,耗氧量降低,同是血管松馳,外周血管阻力降低,減輕心臟負荷。 ? 鈣拮抗劑作為治療心血管系統(tǒng)藥物的使用具有重要意義,推動了以離子通道作為一個新的藥物作用靶點進行深入的基礎及應用研究。 ? 鈣通道阻滯劑按化學結構可分為二氫吡啶類、苯烷基胺類、苯并硫氮 類和二苯哌嗪類。 典型藥物 ? 硝苯地平 Nifedipine HN C H 3H 3 CO C H 3OH 3 C OON O 2 三、 β受體阻滯劑 ? β受體阻滯劑的發(fā)現(xiàn)是抗心絞痛藥物的一大進展,心肌缺血誘發(fā)心絞痛時,心肌局部的兒茶酚胺類物質釋放增加,則激動 β受體。 ? 本類藥物的作用特點是阻止內源性兒茶酚胺類腎上腺