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《天然藥化緒論》ppt課件-文庫吧

2024-12-21 09:43 本頁面


【正文】 成分;親緣關(guān)系越近 , 化學成分越相似 。 二 生 物 合 成 ? 一些結(jié)構(gòu)相似的化合物在生物合成上可能為同一起源 , 這對開展植物化學分類學研究 、 尋找新的天然藥物資源很有好處 。 ? 如:在萜類化合物結(jié)構(gòu)中 , ??煽吹讲粩嘀貜统霈F(xiàn)的 C5骨架 , 也意味著它們具有某種共同的生物合成途徑 , 即所謂異戊二烯 (isoprene)規(guī)則 。 二 生 物 合 成 基本結(jié)構(gòu)單位 ? C2單位 (醋酸單位 ):如脂肪酸、酚類、苯醌等聚酮類化合物 。 ? C5單位 (異戊烯單位 ):如萜類、甾類等 。 ? C6單位:如香豆素、木脂體等苯丙素類化合物 。 ? 氨基酸單位:如生物堿類化合物 。 ? 復合單位:由上述單位復合構(gòu)成 二 生 物 合 成 主要的生物合成途徑 很多研究人員注意到天然化合物結(jié)構(gòu)間的聯(lián)系 , 許多化合物都有某些組成單位按照不同的方式組合 , 于是提出天然化合物生物合成假說 , 其中許多已用同位素示蹤試驗得到證明 , 稱為生物合成途徑; 二 生 物 合 成 ?醋酸 丙二酸途徑 ?甲戊二羥酸途徑 ?桂皮酸及莽草酸途徑 ?氨基酸途徑 ?復合途徑 研究天然藥物化學成分的基本步驟 原材料 單體化合物 總提取物 不同部位 目的化合物 結(jié)構(gòu)修飾 人工合成 提取 初步分離 精細分離純化 (一)中草藥有效成分的提取 (二)中草藥有效成分的分離與精制 1. 根據(jù)物質(zhì)溶解度差別進行分離 2. 根據(jù)物資在兩相溶劑中的配比不同進行分離 3. 根據(jù)物質(zhì)的吸附性差別進行分離 4. 根據(jù)物質(zhì)分子大小差別進行分離 5. 根據(jù)物質(zhì)解離程度不同進行分離 三 常用的提取分離方法 有效成分 三 常用的提取分離方法 ? 堿性化合物:生物堿 ? 酸性化合物:黃酮 、 醌類 、 苯丙素 、有機酸 、 葡萄糖醛酸 ? 兩性化合物:氨基酸 、 蛋白質(zhì) 、 結(jié)構(gòu)中既有堿性基團也有酸性基團 ? 中性化合物:分子結(jié)構(gòu)中既無堿性基團也無酸性基團的化合物 , 如帖類和揮發(fā)油 、 甾體等 無效成分 三 常用的提取分離方法 ? 脂溶性:蠟 , 脂肪油 , 植物色素( 葉綠素是植物中普遍存在的 , 尤其在葉中含量最高 ) ? 水溶性:多糖類-淀粉 、 纖維素 、樹膠 、 果膠 、 粘液質(zhì);鞣質(zhì) ? 天然藥物化學的研究是從有效成分或生物活性化合物的提取 、 分離工作開始 。 在提取之前 , 應對所用材料的基原 ( 種 、 屬 、學名 ) , 產(chǎn)地 、 藥用部位等進行考查 , 并系統(tǒng)查閱文獻 , 以充分利用 , 了解前人的經(jīng)驗 , 以便少走彎路 。 ? 目的物為已知成分或已知化學結(jié)構(gòu)類型 ,這種情況工作比較簡單 , 查閱有關(guān)資料 , 在根據(jù)本人的實驗條件加以選用 。 ? 未知成分的提取 , 只能是就預先確定的目標 ,在適當?shù)幕钚詼y試體系指導下 ,進行活性成分或有效部位的跟蹤分離 。 三 常用的提取分離方法 (一) 有效成分的提取 溶劑提取法 ? 溶劑提取法是根據(jù)天然藥物中各種成分在溶劑中的溶解性質(zhì) ,選用對有效成分溶解度大 , 而對不需要溶出成分溶解度小的溶劑;溶劑不能與中藥成分起化學變化;經(jīng)濟 、易得 、 安全 , 而能將有效成分從藥材組織內(nèi)溶解出來的方法 。 溶劑的選擇:按提取要求、目的成分、雜質(zhì)性質(zhì)和溶劑的溶解能力來確定。 (一) 有效成分的提取 提取方法 煎煮法 浸漬法 滲漉法 回流提取法 連續(xù)回流提取法 根據(jù)被提取成分的性質(zhì)和溶劑性質(zhì) 提取方法 (一) 有效成分的提取 溶劑:按極性分 溶 劑 由弱到強的順序如下: 非極性溶劑 中等極性溶劑 極性溶劑 石油醚 四氯化碳 苯 二氯甲烷 氯仿 乙醚 醋酸乙酯 正丁醇 丙酮 甲醇 (乙醇 ) 水 選擇溶劑的要點: 有效地提取成分;沸點適中易回收;低毒安全。 (一) 有效成分的提取 ? 水 提 取 優(yōu)點:便宜 、 無毒 缺點:雜質(zhì)多難分離 、 難濃縮 、 易發(fā)霉 范圍:酸堿性化合物 ( 鹽 ) 、 大極性化合物 ? 有機溶劑 優(yōu)點:避免水提的缺點 缺點:價格高 、 易燃 、 毒性大 范圍:研究中應用較多 ? 酸性 、 堿性有機溶劑提取 (一) 有效成分的提取 ?溶劑 可分為水 、 親水性有機溶劑和親脂性有機溶劑 。 石油醚 苯 乙醚 乙酸乙酯 正丁醇 丙酮 乙醇 甲醇 水 ?溶質(zhì) 也有親水性及親脂性之分 。 對于有機化合物來說 , 分子結(jié)構(gòu)中親水性基團多 , 其極性大 , 而溶于水 。 ?相似相溶原則 ? 萜類 、 甾體等脂環(huán)類及芳香類化合物極性較小 , 易溶于氯仿 、 乙醚等脂溶性溶劑中; ? 糖苷 、 氨基酸 、 短肽等成分極性較大 , 易溶于水及含水醇中; ? 酸性 、 堿性及兩性化合物 , 存在狀態(tài)隨溶液pH不同而不同 , 故溶解度隨溶液 pH而改變 。 (一) 有效成分的提取 水蒸氣蒸餾法 (一) 有效成分的提取 僅適用于有揮發(fā)性成分的提取 。 如萜類揮發(fā)油 、 小分子 ALK、 香豆素等 升華法 固體物質(zhì)受熱直接氣化 , 遇冷后又凝固成固體 , 稱為升華 。 游離蒽醌 、 小分子香豆素 、有機酸類成分 , 具有升華性 。 超臨界提取法 (一) 有效成分的提取 ? 超臨界流體 ( supercritical fluid, SF) 是指某種氣體 ( 液體 ) 或氣體 ( 液體 ) 混合物在操作壓力和溫度均高于臨界點時 , 使其密度接近液體 , 而其擴散系數(shù)和黏度均接近氣體 , 其性質(zhì)介于氣體和液體之間的流體 。 超臨界流體萃取法 ( supercritical fluid extraction, SFE
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