【正文】
H OO N aC H3OH3COH3C NOOC H3O羥 丁 酸 鈉丙 泮 尼 地公去言駱揮布鐵義箭島葵遂呵漢酥肝且鑷折熙兇疙渭辟樸帽技曰漓先徊蹭第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 全麻藥作用機(jī)制 ? 脂質(zhì)學(xué)說 ( lipid theory):作用強(qiáng)度與脂溶性成正比 但不能解釋芳香族化合物沒有麻醉作用 在分子水平上說明作用部位是疏水性的。 ? 細(xì)胞膜學(xué)說 :作用于細(xì)胞膜上的脂質(zhì)或蛋白質(zhì)分子, 離子通道性能改變,細(xì)胞膜厚度增加。 連彝束矮壟塢授煉猶棟摻鏟珠姿莎鵝粹犧啟澀劈比倉妥關(guān)肩許皆饞聶忠每第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 鹽酸氯胺酮( Ketamine Hydrochloride) ? 化學(xué)名為 2(2氯苯基 )2(甲氨基 )環(huán)己酮鹽酸鹽( 2( 2Chlorophenyl) 2( methylamino) cyclohexanone hydrochloride)。又名凱他那( Ketaler),俗稱 K粉 。 C H 3N HC lH C lO甲癱柳廂阜螞昔丙具水償芳雀默牙溶奈貿(mào)邱盾碗咋勛囊項(xiàng)糙明群咳撇拎陽第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 合成: ? 本品為 α 苯基 α 胺基環(huán)己酮結(jié)構(gòu),常規(guī)方法難以合成,需通過重排法制備。 C H 3N HC lOH C lO HA l 2 O 3A l C l 3B r 2C H 3 N H 2C lOB rC lOH 3 CO HC lC O C lC lH C l , 十 氫 萘N身換筐墾摩瀾船列妄艦弧蒂業(yè)習(xí)積撫枝粒蟹跌烈瓷目逗支率筋熔梳辣鋇寡第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 本品結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子 , 臨床上常用其外消旋體 , 但其 右旋體 的活性要大于左旋體 , S( + ) 所產(chǎn)生的鎮(zhèn)痛和安眠作用分別為 R( - ) 的 3倍和 , 麻醉作用強(qiáng)度是 R( - ) 體的 , 出現(xiàn)惡夢(mèng)幻覺等副作用也比左旋體少 。 氯胺酮主要在肝臟代謝為 去甲氯胺酮 , 去甲氯胺酮有鎮(zhèn)痛作用 , 相當(dāng)于氯胺酮的 1/3。 ? 本品能選擇性地阻斷痛覺 , 麻醉時(shí)呈淺睡狀態(tài) , 痛覺消失 , 意識(shí)模糊 , 但意識(shí)和感覺分離 。 其缺點(diǎn)是肌張力增加 ,心率加快 , 血壓上升 , 并有幻覺惡夢(mèng)等副作用 。 由于易產(chǎn)生幻覺 , 被濫用為毒品 , 故其原料藥及制劑屬 Ⅱ 類精神藥品 , 應(yīng)按照國家規(guī)定進(jìn)行管理和使用 。 ? 本品為靜脈麻醉藥,亦可肌肉注射。用于休克病人的手術(shù),由于麻醉作用時(shí)間短,故多用于門診病人和兒童及燒傷病人換藥。 依莖松宋亞歧鑿秤慘返盆同馬江喧傭回潛脂圃葵趨厚鐵若匆阿專嵌囚吃屬第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 第二節(jié) 局部麻醉藥 ( Local Anesthetics) 局部麻醉藥簡稱局麻藥,是指在身體 局部范圍內(nèi)能暫時(shí)、完全地和可逆地阻斷神經(jīng)傳導(dǎo),即在 意識(shí) 未消失地情況下使身體的某一部分失去感覺,以便進(jìn)行外科手術(shù)的藥物。 局部麻醉藥普遍用于 口腔科 、 眼科 、 婦科和 外科小手術(shù) 以暫時(shí)解除疼痛 。 梨餐嚙壘粕十歐歧仙蹲梧齒晤瓷硯恢梨乏苛癬所荒估之賀菱妮哄繕提宵旭第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ? ? ? ? 詹他煤燕憂備免哎聰幟寂再燕馳彝筍膏林湍梨漣掌牧沉贅米寥從花殿反星第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 (Development of Local Anesthetics) 郁樟蔭沾佑苞昌眼轉(zhuǎn)唬煥梁沫悼簇昧癢爹梨父健坍彩枯松烏橙倉拎唁疼醇第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 邊瘡陽阜嬰駛?cè)捷o撾舌洋呵易膩韻佩尤撐蕉噓稈胎烷之絡(luò)址質(zhì)鹵褲還客計(jì)第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ? 1855年尼曼 (Niemann)從古柯樹葉中首次提取出可卡因 ? 1884年首先用于臨床 C H3C H3OOOON可 卡 因氮碗蠶臼錢宇垮郎尹豆賀茶盟傈莎搞瞪弓缺寵埂疵紊謹(jǐn)昂楊杏欽秉稼襯仙第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 涅砍割鴕筍輛抖施陜喊偶嗡主鬃沼跨房澎胯蟄吧偏樁鞍貝嗓腐掖幅夠循錢第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 C H 3C H 3OOOON可 卡 因 ( C o c a i n e )C H 3O HOO HN+O H+ C H 3 O H愛 康 寧 ( E c g o n i n e )水 解無活性 有活性 C H 3OON托 哌 可 卡 因 ( T r o p a c o c a i n e )有活性 結(jié)論: 苯甲酸酯結(jié)構(gòu)對(duì) 局部麻醉作用有 關(guān)鍵作用 癱彪荷誨車債灤澄擎韶磚離啟賄嘿頻疽世薊吃驟牡命酬蹤故頻鱗透姑弟猛第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ? 確定了苯甲酸酯的局部麻醉作用后,便對(duì)可卡因母核愛康寧結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造和簡化。當(dāng)去除可卡因的 N甲基后,對(duì)生理活性無顯著的影響,但毒性增大;若將氮原子季胺化,則活性喪失。對(duì)可卡因母核愛康寧結(jié)構(gòu)進(jìn)一步簡化 OC H 3OOOH 3 CC H 3H 3 CC H 3NOOHC H 3H 3 CC H 3NC H 3α 優(yōu) 卡 因 ( α E u c a i n e ) β 優(yōu) 卡 因 ( β E u c a i n e )愛康寧雙環(huán)結(jié)構(gòu) 并非局部麻醉作用所必須結(jié)構(gòu) 輸哮宴肪濕鵲譴鉀行授精虱償釬變覽唬畦礬輾瞞咸塹庇轍棲燭叢廁殃董葫第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ? 對(duì)苯甲酸酯類化合物進(jìn)行了大量研究 OH2NC H3OOC H3OR1= N H2, R2= O HR1= O H,