醫(yī)學]3外周神經系統(tǒng)藥物-文庫吧
2024-12-20 05:56 本頁面
【正文】 受體拮抗劑。 二、抗膽堿藥 硫酸阿托品 Atropine Sulphate 阿托品 含叔胺 ，堿性較強，,在水溶液中能使酚酞呈紅色，可與硫酸形成穩(wěn)定的中性鹽，其水溶液呈中性。 本品結構中 含有酯鍵 ，在弱酸性、近中性條件下較穩(wěn)定，~，在堿性溶液中易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸（亦稱托品酸）。 典型藥物 （一） M受體拮抗劑 C H3NOHO2, H 2 S O 4 H 2 O,O HH2SO4H 2O 阿托品與硫酸及重鉻酸鉀加熱，先 水解 生成莨菪酸，再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特異嗅味。 阿托品亦能與多數 生物堿 顯色劑及沉淀試劑反應。 本品的水溶液顯 硫酸鹽 的鑒別反應。 本品具有外周及中樞 M膽堿受體阻斷作用，臨床常用于胃腸痙攣引起的絞痛、眼科診療、抗心律失常、抗休克，也可用于有機磷中毒的解救和手術前麻醉給藥等。 硫酸阿托品 典型藥物 溴丙胺太林 Propantheline Bromide 本品分子中含有酯鍵，與氫氧化鈉試液煮沸則水解生成呫噸酸鈉，用稀鹽酸中和，析出呫噸酸固體，經稀乙醇重結晶，熔點為 213~219℃ ，呫噸酸遇硫酸呈亮黃色或橙黃色，并微顯綠色熒光。 OC O O N aH 3 COONC H 3C H 3C H 3C H 3OB r_+ 本品為季銨類抗膽堿藥，具有較強的外周抗膽堿藥作用，主要用于胃腸道痙攣、胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胰腺炎等疾病的治療。 呫噸酸鈉 呫噸酸 OC O O H典型藥物 （一） M受體拮抗劑 （二） N受體拮抗劑 ? N受體拮抗劑 可分為 N1受體拮抗劑和 N2受體拮抗劑。 ? N2受體拮抗劑 也被稱為神經肌肉阻斷劑 , N2受體存在骨骼肌細胞上， N2受體拮抗劑可使骨骼肌松弛， 臨床作為肌松藥 （ skeletal muscular relaxants）用于輔助麻醉，與全麻藥結合用可減少全麻藥用量，在較淺的全身麻醉狀態(tài)下使肌肉松弛，便于手術進行。 ? N1受體拮抗劑 常 被稱為神經節(jié)阻斷劑，早期用于治療重癥高血壓。但因作用廣泛，不良反應多，現已少用。 二、抗膽堿藥 （二） N受體拮抗劑 ? 非去極化型藥物按 來源又可分為生物堿類和合成類。 生物堿類 :氯化筒箭毒堿 合成 類 :泮庫溴銨 ? 神經肌肉阻斷劑 按照作用機制可分為非去極化型和去極化型兩大類。 去極化型肌松藥 :氯琥珀膽堿 二、抗膽堿藥 氯化琥珀膽堿 Suxamethonium Chloride 本品水溶液呈酸性， pH約為 4。 本品分子中有 酯鍵 ，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生 水解反應 ， pH和溫度是主要影響因素。 pH3~5時較穩(wěn)定，堿性條件下很快被水解。此外，溫度升高，水解也加快。水解產物為一分子的琥珀酸和兩分子的氯化膽堿。 典型藥物 （二） N受體拮抗劑 2 2,C l H 2 OC H 3H 3 C C H 3C H 3H 3 CH 3 CNOONOO++_2H2O 泮庫溴銨 Pancuronium Bromide 本品對熱不穩(wěn)定，易發(fā)生霍夫曼（ Hofmann）消除反應，因此用過濾法滅菌，在2~8℃ 密閉保存。 本品為大手術輔助藥的首選藥物。 本品水溶液呈右旋。 2NC H 3OH 3 COHHH HNC H 3OC H 3O++B r_典型藥物 （二） N受體拮抗劑 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物 ? 腎上腺素能藥物 作用于人體內的腎上腺素受體而產生生理效應。 ? 主要包括 擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑。 第三章 外周神經系統(tǒng)藥物 一、擬腎上腺素藥 ? 擬腎上腺素藥 （ adrenergic drugs）又稱腎上腺素受體激動劑，是一類直接與腎上腺素受體結合或促進腎上腺素能神經末梢釋放遞質，增加受體周圍去甲腎上腺素的濃度，產生與交感神經興奮時相似效應的藥物 。部分藥物又有兒茶酚結構（鄰苯二酚結構），故亦稱擬交感胺（ sympathomimetic amines）或兒茶酚胺（ catecholamines）。 ? 按 藥物化學結構 ，擬腎上腺素藥可分為 苯乙胺類和苯異丙胺類。 ? 根據 藥物作用受體與機制 不同，擬腎上腺素藥分 α腎上腺素受體激動劑、 β腎上腺素受體激動劑和 α、 β腎上腺素受體激動劑。 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經系統(tǒng)藥物 典型藥物 腎上腺素 Adrenaline C H 3NO HHH OH OH本品分子中含 酚羥基和脂肪族仲胺 結構，呈酸堿兩性。 本品水溶液加熱或室溫放置可發(fā)生消旋化，即部分左旋體轉變?yōu)橛倚w，致使藥物活性降低。消旋化的速度與溶液 pH值有關，在 pH＜ 4時消旋化速度較快。 本品含有 鄰苯二酚結構， 具有較強的還原性。在酸性介質中相對較穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定，容易被氧化變質。某些弱氧化劑（二氧化錳、升汞、過氧化氫、碘等）或空氣中的氧，均能使其氧化，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進一步聚合生成棕色多聚物。 一、擬腎上腺素藥 鹽酸麻黃堿 Ephedrine Hydrochloride , H C lHC H 3C H 3O HHH NNC H 3O HC H 3HNO HC H 3C H 3HNC H 3C H 3O HHNC H 3C H 3O H H（－） 麻黃堿 （－） 偽麻黃堿 （＋） 麻黃堿 （＋） 偽麻黃堿 麻黃堿分子中有兩個手性碳原子，故有四個光學異構體，其中僅（－）（ 1R， 2S）麻黃堿
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