[醫(yī)藥衛(wèi)生]藥理學-抗心律失常-文庫吧
2024-11-22 23:16 本頁面
【正文】 張早期）； ?是細胞內(nèi) Ca2+過多誘發(fā)短暫 Na+內(nèi)流所引起； ?最大舒張電位水平較低 (負值大 ), 除極振幅較大。 2. 沖動傳導障礙 ： A 2 1 正常沖動傳導 B 單向阻滯區(qū) 2 1 單向阻滯和折返 單向阻滯和折返激動 (reentry) 22 23 第二節(jié) 抗心律失常藥的基本作用 ?一、抗心律失常藥的基本電生理作用 １ .降低自律性： 減慢４相自動除極速度 上移閾電位 增加最大舒張電位 延長動作電位時程 24 25 ２ .減少后除極和自發(fā)活動 早后除極： Ca2+內(nèi)流 ↑所致 —鈣拮抗藥 遲后除極： 細胞內(nèi) Ca2+過多 和短暫 Na+內(nèi)流 鈣拮抗藥 + Na+通道阻滯藥 26 ３ .改變膜反應性而改變傳導： 增強膜反應性 ?改善傳導 ?取消單向阻滯 ?折返激動 ?； 減弱膜反應性 ?減慢傳導 ?單向阻滯變?yōu)殡p向阻滯 ? 折返 ? ； 27 APD、 ERP，而以延長 ERP更為顯著，為絕對延長 ERP； APD、 ERP，而以縮短 APD更為顯著，為相對延長 ERP； ERP趨向均一化。 ４ .改變ＥＲＰ及ＡＰＤ而減少折返 28 ? 二、抗心律失常藥的分類 Ⅰ 類藥 —— 鈉通道阻滯藥 Ⅰ Ａ類 適度阻鈉 奎尼丁、普魯卡因胺等 Ⅰ Ｂ類 輕度阻鈉 利多卡因、苯妥英鈉等 Ⅰ Ｃ類 重度阻鈉 氟卡尼、普羅帕酮等 Ⅱ 類藥 —— β腎上腺素受體阻斷藥 普萘洛爾 Ⅲ 類藥 —— 選擇性延長復極過程的藥 胺碘酮 Ⅳ 類藥 —— 鈣拮抗藥 維拉帕米 其他類藥：腺苷 29 第三節(jié) 常用抗心律失常藥 Ⅰ 類 鈉通道阻滯藥 IA——適度阻鈉 IB——輕度阻鈉 IC——重度阻鈉 奎尼丁 Quinidine (IA類 , 廣譜抗心律失常藥） 【 來源 】 茜草科金雞納樹皮中的生物堿 奎寧 (左旋體 )抗瘧藥 。 奎尼丁 (右旋體 )抗心律失常 。 【 體內(nèi)過程 】 口服吸收良好 。 安全范圍小 。 肝代謝物 (三羥奎尼丁 )仍具藥理活性 。 腎排泄 . Ⅰ Ａ類 —— 適度阻鈉 31 １ . 降低自律性： 抑制Ｎ a＋ 內(nèi)流 → ４相除極速率自律 性 ↓→ 抑制異位起搏點 ２ . 減慢傳導： 抑制０相Ｎ a＋ 內(nèi)流 → 傳導 ↓ → 單向變雙向傳導阻滯 → 消除折返激動 ３ . 延長有效不應期： 抑制３相Ｋ ＋ 外流 → ＥＲＰ和 ＡＤＰ均延長（ＥＲＰ更明顯） → 中斷／預防折返 ４ . 抑制心肌收縮力（弱） ５ . 其他：抗 M膽堿； α受體阻斷作用 ?【 藥理作用 】 32 【 臨床應用 】 為廣譜抗心律失常藥，可治療各種快速型心律失常。 １ .輔助房顫、房撲的電復律治療； ２ .轉(zhuǎn)復和預防室上性和室性心動過速； ３ .頻發(fā)性室上性和室性早搏。 33 Atrial fibrillation Atrial flutter 【 不良反應 】 1. 各種心律失常：室性心動過速 ， 室顫 ? “ 奎尼丁暈厥 ” ? 意識喪失 ,驚厥 ,四肢抽搐 ,呼吸停止 。心電圖： QT間期過度延長 。 低血壓：阻斷 ?受體并抑制心肌收縮力所致 。 3 、 栓塞：心房附壁栓子脫落 金雞納反應：耳鳴 ,聽力減退 ,復視 ,神志不清 ,譫妄等 。 其它：消化道癥狀 ， 長期可致血小板減少 、 出血癥狀 。 【 禁忌癥 】 1. 重度 (三度 )房室傳導阻滯 。 3. 強心苷中毒 (地高辛 )。 4. 嚴重低血壓 。 3rd degree AV block 【 構(gòu)效關(guān)系 】 局麻藥普魯卡因的衍生物 ， 兼具有局麻作用 。 【 體內(nèi)過程 】 ：特點 （ 與普魯卡因比較 ） ： 口服易吸收； 2 、 肝代謝物仍具藥理活性 ， 中樞副作用較弱； 【 藥理作用 】 ： 特點 （ 與奎尼丁比較 ） ： 膜穩(wěn)定作用較奎尼丁相似而較弱； 僅有微弱的抗膽堿作用； 3 、 不阻斷 ?受體 普魯卡因胺 Procainamide (Ⅰ A類 , 廣譜 ) 【 臨床應用 】 廣譜抗心律失常 對心房撲動和慢性心房纖顫 : 療效不如奎尼?。? 對室性心動過速 : 療效優(yōu)于奎尼丁； 急性心肌梗塞者 ， 口服可預防室性心律失常 （ 猝死 ） 的發(fā)生 。 【 不良反應 】 較奎尼丁少且輕： 胃腸道反應 過量 低血壓、竇性停搏、房室傳導阻滯等 久用 紅斑性狼瘡樣綜合征 【 常用藥物 】 藥名 主要特點 主要不良反應 奎尼丁 普魯卡因胺 丙吡胺 有明顯的抗膽堿作用和阻斷 α 受體作用；主用于 室 上 性 心 律 失 常 的 轉(zhuǎn)復律及電轉(zhuǎn)復律后竇性節(jié)律的維持。只能口服，只用于住院病人。 無阻斷 α 受體作用，抗膽堿作用較弱，可口服也可注射給藥，較適于 室性 心 律 失 常 的 重危病人。 治療量對血壓無影
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