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第九章:抗生素的生產(chǎn)-文庫吧

2024-09-21 12:44 本頁面


【正文】 氨基糖類 大環(huán)內(nèi)酯類 121,603 323,151 37,058 71,222 314,498 47,500 5,409 47,696 Some Clinically Important Antibiotics Antibiotics Producer Organism Activity Site or mode of action Penicillin Penicillin chrysogenum Grampositive bacteria Wall synthesis Bacitracin Bacillus subtilis Grampositive bacteria Wall synthesis Neomycin(新霉素) Streptomyces fradiae Broad spectrum Protein synthesis Streptomycin Streptomyces Griseus Gramnegative bacteria Protein synthesis Tetracycline Streptomyces mediterranei Broad spectrum Protein synthesis 抗生素的分類 根據(jù)抗生素的來源分 放線菌產(chǎn)生的,占目前發(fā)現(xiàn)的抗生素的 2/3。真菌產(chǎn)生的,主要包括青霉菌和頭孢菌素。細(xì)菌產(chǎn)生的,多粘桿菌,枯草桿菌,芽孢桿菌產(chǎn)生的粘多菌素。動植物產(chǎn)生的,蒜中的蒜素,動物臟器中的魚素( ekmolin). 根據(jù)作用譜分 : 廣譜抗生素,如氨芐青霉素,可抑制 Gamp。G+細(xì)菌 抗 G+菌的抗生素:如青霉素。 抗 G菌的抗生素:如鏈霉素 抗真菌的抗生素:如制霉菌素 抗病毒的抗生素:如四環(huán)類抗生素對立克次體積較大病毒有一定的作用。 抗癌抗生素:如阿霉素( Adriamycin) 目前在抗病毒、抗癌、等方面還沒有理想的抗生素。 根據(jù)抗生素的結(jié)構(gòu)分類 以 β內(nèi)酰胺類抗生素:包括其青霉素、頭孢菌素類等。它們含有一個四元內(nèi)酰胺環(huán),為目前最受重視的一類。 Penicillin Structure B內(nèi)酰胺是抗生素具有抗菌活性所必需的,而 R基團(tuán)則賦予抗生素的穩(wěn)定性、抗菌譜等的變化。 氨基糖苷類抗生素:包括鏈霉素、慶大霉素含有氨基糖苷類或氨基環(huán)醇 四環(huán)類抗生素:四環(huán)素類、土霉素以四個苯為母核。 多肽類抗生素:多粘菌素、桿菌肽由產(chǎn)孢子桿菌產(chǎn)生。 蒽環(huán)類抗生素:阿霉素、柔紅霉素屬于抗癌類抗生素。 喹諾酮類抗生素,如環(huán)丙沙星、諾氟沙星。 按照作用機(jī)制分類 抑制細(xì)胞壁合成的抗生素 影響細(xì)胞膜功能的抗生素 抑制病原菌蛋白質(zhì)合成的抗生素,如四環(huán)素 抑制核酸合成的抗生素如絲裂霉素 C 抑制生物功能作用的抗生素, 根據(jù)抗生素的生物合成途徑分類 氨基酸、肽類衍生物,如青霉素、頭孢霉素等寡肽抗生素 糖類衍生物,如鏈霉素等糖苷類抗生素 以乙酸、丙酸為單位的衍生物, 如紅霉素等丙酸衍。生物 抗生素的應(yīng)用 對抗生素的評價: 有較大的差異毒力 在體內(nèi)發(fā)揮其抗生效能,而不被血液、腦腎液等破壞,不大量與血清蛋白質(zhì)產(chǎn)生不可逆結(jié)合。 給藥后吸收快,并在被感染器官或組織中分布 致病菌對抗生素不易產(chǎn)生耐藥性 不引起過敏反應(yīng) 理化性質(zhì)穩(wěn)定,便于提取、制劑和貯藏。 抗生素的計量單位 : 效價單位:青霉素效價單位為能在 50ml肉湯培養(yǎng)基中完全抑制金黃色葡萄球菌菌株發(fā)育的最小計量。 一個鏈霉菌效價單位為能在 1ml肉湯培養(yǎng)基中完全抑制大腸桿菌標(biāo)準(zhǔn)菌株所需的最小鏈霉菌素計量。 除了用效價單位之外,當(dāng)物質(zhì)被制成純凈的化學(xué)物質(zhì)時,就可以用質(zhì)量表示,而且與效價單位之間有一定的換算關(guān)系 如 1mg青霉素鈉鹽相當(dāng)于 1667個單位 1 mg鏈霉菌素堿相當(dāng)于 1000個單位 Industrial evolution of penicillin production Date Yield (units/mL) Development 1929 220 Wildtype (P. notatum) 1941 4080 WT 1943 80100 New WT (P. chrysogenum) 1944 100200 Colony selection 1944 300500 Xirradiation 1945 8001000 UVirradiation 1949 15002020 Chemical mutagenesis 1951 2400 Chemical mutagenesis 1953 2700 Strain selection 1960 5000 Strain selection 1970 10000 Strain selection Common antibiotics and their sources Bacitracin Cephalosporin(s)(頭孢
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